麻黄碱 Ephedrine
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(麻黄素)
麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，已能人工合成。
【性状】常用其盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点217～220℃。
【药理】可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。具有以下作用：①心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。②支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。③中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。
口服后易自肠吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。Vd为3～4L/kg。吸收后仅少量脱胺氧化，79%以原形经尿排泄。作用较持久，t1/2为3～4小时。
【应用】
(1)用于预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。
(2)用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。
(3)治疗各种原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞。
【用法】
(1)支气管哮喘 口服，成人，常用量，1次15～30mg，1日45～90mg；极量，1次60mg，1日150mg。儿童，每次0.5～1mg/kg，1日3次。皮下或肌注，成人，常用量，1次15～30mg，1日45～60mg；极量，1次60mg，1日150mg。
(2)蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮下或肌注20～50mg。慢性低血压症，每次口服20～50mg，1日2或3次。
(3)解除鼻粘膜充血、水肿 以0.5%～1%溶液滴鼻。
【注意】
(1)大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等副作用。晚间服用时，常加服镇静催眠药如苯巴比妥以防失眠。
(2)短期反复使用可致快速耐受现象，作用减弱。停药数小时可恢复。
(3)甲状腺功能亢进症、高血压、动脉硬化、心绞痛等病的患者禁用。
(4)忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用，以免引起血压过高。
【制剂】片剂：每片15mg；25mg；30mg。注射液：每支30mg(1ml)；50mg(1ml)。滴眼剂：1%。滴鼻剂：0.5%～1%。, 百拇医药
麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，已能人工合成。
【性状】常用其盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点217～220℃。
【药理】可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。具有以下作用：①心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。②支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。③中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。
口服后易自肠吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。Vd为3～4L/kg。吸收后仅少量脱胺氧化，79%以原形经尿排泄。作用较持久，t1/2为3～4小时。
【应用】
(1)用于预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作，对急性重度哮喘发作效不佳。
(2)用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症。
(3)治疗各种原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞。
【用法】
(1)支气管哮喘 口服，成人，常用量，1次15～30mg，1日45～90mg；极量，1次60mg，1日150mg。儿童，每次0.5～1mg/kg，1日3次。皮下或肌注，成人，常用量，1次15～30mg，1日45～60mg；极量，1次60mg，1日150mg。
(2)蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮下或肌注20～50mg。慢性低血压症，每次口服20～50mg，1日2或3次。
(3)解除鼻粘膜充血、水肿 以0.5%～1%溶液滴鼻。
【注意】
(1)大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、发热感、出汗等副作用。晚间服用时，常加服镇静催眠药如苯巴比妥以防失眠。
(2)短期反复使用可致快速耐受现象，作用减弱。停药数小时可恢复。
(3)甲状腺功能亢进症、高血压、动脉硬化、心绞痛等病的患者禁用。
(4)忌与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用，以免引起血压过高。
【制剂】片剂：每片15mg；25mg；30mg。注射液：每支30mg(1ml)；50mg(1ml)。滴眼剂：1%。滴鼻剂：0.5%～1%。, 百拇医药