氮甲〔典〕〔基〕 Formylmerphalan
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(甲酰溶肉瘤素，N-formvlsarcolvsin，NF)
为我国创制的一种烷化剂，1960年进入临床，对睾丸精原细胞瘤和多发性骨髓瘤有突出疗效。
【性状】白色粉末，遇光变色。不溶于水，熔点150～155℃。
【药理及应用】实验结果表明，对大鼠瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型及水鼠网状细胞肉瘤L2等均有明显抑制作用。在组织培养中亦能抑制肿瘤细胞的生长。与溶肉瘤素比较，治疗指数高，毒性较低。为一周期非特异性药，能抑制肿瘤DNA、RNA和蛋白合成。
口服本品后30～60分钟在血中可测出药物的存在，1～2小时后血浆浓度达高峰，3～4小时逐渐消失。给动物静脉注射后本品在血中很快消失，血中的半衰期家兔为15分钟。给动物静脉注射本品后药物含量以肾脏最高，肝次之，脾、肺、心等组织仅含痕迹量。肿瘤组织的药物含量亦很低。此药由肾排出，人口服后30分钟在尿中出现、1～2小时最多，8小时后即不能测出。在24小时内约由尿中排出服用量的10%。尿中的代谢物主要为羟基水解物。
临床适应证：临床上曾试用于多种常见肿瘤。其中以睾丸精原细胞瘤的效果最突出，据中国医学科学院肿瘤医院总结该院1960～1969年内治疗的118例结果，近期有效率91.3%，全组10年生存率为65.3%。其中Ⅰ期病人在睾丸切除术后应用氮甲作巩固治疗的14例均观察10年以上无复发；Ⅱ、Ⅲ期及复发病例有相当多的病人已生存25年以上，大部恢复了正常工作，有的治后生育子女。本品对多发性骨髓瘤也有较明显的疗效，缓解期也较长。对淋巴瘤也有效，但显效较慢，可作为维持治疗。
【用法】成人每日剂量150～200mg(3～4mg/kg)分3～4次或睡前1次口服，一疗程总量6～8g。
【注意】主要不良反应为消化道反应如食欲不振、恶心，少数病人有呕吐和腹泻，其他尚可有无力和头昏等，但多较轻。骨髓抑制以白细胞下降较明显，部分病人有血小板下降。一般在停药后2～3周血象即可恢复。对血红蛋白影响不大。对肝肾功能无损害。
【制剂】片剂：每片50mg；100mg。
【贮法】可在室温下避光干燥保存。, http://www.100md.com
为我国创制的一种烷化剂，1960年进入临床，对睾丸精原细胞瘤和多发性骨髓瘤有突出疗效。
【性状】白色粉末，遇光变色。不溶于水，熔点150～155℃。
【药理及应用】实验结果表明，对大鼠瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型及水鼠网状细胞肉瘤L2等均有明显抑制作用。在组织培养中亦能抑制肿瘤细胞的生长。与溶肉瘤素比较，治疗指数高，毒性较低。为一周期非特异性药，能抑制肿瘤DNA、RNA和蛋白合成。
口服本品后30～60分钟在血中可测出药物的存在，1～2小时后血浆浓度达高峰，3～4小时逐渐消失。给动物静脉注射后本品在血中很快消失，血中的半衰期家兔为15分钟。给动物静脉注射本品后药物含量以肾脏最高，肝次之，脾、肺、心等组织仅含痕迹量。肿瘤组织的药物含量亦很低。此药由肾排出，人口服后30分钟在尿中出现、1～2小时最多，8小时后即不能测出。在24小时内约由尿中排出服用量的10%。尿中的代谢物主要为羟基水解物。
临床适应证：临床上曾试用于多种常见肿瘤。其中以睾丸精原细胞瘤的效果最突出，据中国医学科学院肿瘤医院总结该院1960～1969年内治疗的118例结果，近期有效率91.3%，全组10年生存率为65.3%。其中Ⅰ期病人在睾丸切除术后应用氮甲作巩固治疗的14例均观察10年以上无复发；Ⅱ、Ⅲ期及复发病例有相当多的病人已生存25年以上，大部恢复了正常工作，有的治后生育子女。本品对多发性骨髓瘤也有较明显的疗效，缓解期也较长。对淋巴瘤也有效，但显效较慢，可作为维持治疗。
【用法】成人每日剂量150～200mg(3～4mg/kg)分3～4次或睡前1次口服，一疗程总量6～8g。
【注意】主要不良反应为消化道反应如食欲不振、恶心，少数病人有呕吐和腹泻，其他尚可有无力和头昏等，但多较轻。骨髓抑制以白细胞下降较明显，部分病人有血小板下降。一般在停药后2～3周血象即可恢复。对血红蛋白影响不大。对肝肾功能无损害。
【制剂】片剂：每片50mg；100mg。
【贮法】可在室温下避光干燥保存。, http://www.100md.com