氮芥 Chlormethine
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(nitrogen mustard，hn2)
氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基因(如蛋白质的羧基、氨基、疏基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合。
【性状】常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；有引湿性与腐蚀性。在水中极易溶解，在乙醇中易溶。熔点为108～111℃。
【药理及应用】氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生dna的双链内的交叉联结或dna的同链内不同碱基的交叉联结。g1期及m期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由g1期进入s期延迟。大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。
氮芥进入血中后迅速水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有0.5～1分钟，90%在1分钟内由血中消失。24小时内50%以代谢物形式排出。
临床适应证：氮芥主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤，对急性白血病无效。
【用法】每次6mg/m2(一般为5～10mg)，静脉注射，由近针端输液皮管中冲入。体腔内注射时用生理盐水20～40ml稀释，在抽液后即时注入。
【注意】消化道反应、骨髓抑制(9～14日最低，16～20日恢复)、脱发、注射于血管外时可引起溃疡。
【制剂】注射液：每支5mg(1ml)；10mm(2ml)。
【贮法】在避光阴凉处保存。, http://www.100md.com
氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基因(如蛋白质的羧基、氨基、疏基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合。
【性状】常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；有引湿性与腐蚀性。在水中极易溶解，在乙醇中易溶。熔点为108～111℃。
【药理及应用】氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生dna的双链内的交叉联结或dna的同链内不同碱基的交叉联结。g1期及m期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由g1期进入s期延迟。大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。
氮芥进入血中后迅速水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有0.5～1分钟，90%在1分钟内由血中消失。24小时内50%以代谢物形式排出。
临床适应证：氮芥主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤，对急性白血病无效。
【用法】每次6mg/m2(一般为5～10mg)，静脉注射，由近针端输液皮管中冲入。体腔内注射时用生理盐水20～40ml稀释，在抽液后即时注入。
【注意】消化道反应、骨髓抑制(9～14日最低，16～20日恢复)、脱发、注射于血管外时可引起溃疡。
【制剂】注射液：每支5mg(1ml)；10mm(2ml)。
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