阿米替林
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(阿密替林,依拉维,氨三环庚素,Amitid,Amitril,Elavil,Tryptizol)
【性状】常用其盐酸盐,为无色结晶或白色、类白色粉末;无臭或几乎无臭、味苦,有烧灼感,随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点195~199℃。
【药理及应用】本品为临床最常用的三环类抗抑郁药,能选择性地抑制中枢突触部位对NA的再摄取,其抗抑郁作用相似于丙米嗪,可使抑郁症患者情绪提高,对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7~10日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。口服吸收完全,8~12小时达血药高峰浓度。90%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢,主要代谢产物为去甲替林,仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄,最终代谢产物自肾脏排出体外。血浆t1/2为9~25小时。排泄较慢,停药3周仍可在尿中检出。
本品适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙米嗪。亦用于治疗小儿遗尿症。
【用法】
(1)治疗抑郁症:口服,每次25mg,每日2次,渐增至每日150~300mg,分次服。维持量每日50~150mg。老年病人和青少年每日50mg,分次或夜间1次服。
(2)小儿遗尿症:口服,每次10~25mg,睡前1次服;11岁以上儿童,每次25~50mg,睡前顿服。
【注意】
(1)本品不良反应比丙米嗪少而且轻。常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸,偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍。
(2)严重心脏病、青光眼及排尿困难者禁用。
(3)其余注意事项参见丙米嗪。
【药物相互作用】
(1)不得与单胺氧化酶抑制剂合用。如合用或相继应用时,可增强不良反应,症状类似阿托品中毒症状,故已用单胺氧化酶抑制剂者,则至少停药10~14天后才能再用本品。
(2)三环类药物还可增强中枢抑制药的作用,阻断胍乙啶的降压作用。
(3)甲状腺素、吩噻嗪类可增强本品作用。
(4)三环类药亦可增加抗胆碱药的作用。
【制剂】片剂:每片10mg;25mg。, 百拇医药
【性状】常用其盐酸盐,为无色结晶或白色、类白色粉末;无臭或几乎无臭、味苦,有烧灼感,随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点195~199℃。
【药理及应用】本品为临床最常用的三环类抗抑郁药,能选择性地抑制中枢突触部位对NA的再摄取,其抗抑郁作用相似于丙米嗪,可使抑郁症患者情绪提高,对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7~10日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。口服吸收完全,8~12小时达血药高峰浓度。90%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢,主要代谢产物为去甲替林,仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄,最终代谢产物自肾脏排出体外。血浆t1/2为9~25小时。排泄较慢,停药3周仍可在尿中检出。
本品适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙米嗪。亦用于治疗小儿遗尿症。
【用法】
(1)治疗抑郁症:口服,每次25mg,每日2次,渐增至每日150~300mg,分次服。维持量每日50~150mg。老年病人和青少年每日50mg,分次或夜间1次服。
(2)小儿遗尿症:口服,每次10~25mg,睡前1次服;11岁以上儿童,每次25~50mg,睡前顿服。
【注意】
(1)本品不良反应比丙米嗪少而且轻。常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸,偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍。
(2)严重心脏病、青光眼及排尿困难者禁用。
(3)其余注意事项参见丙米嗪。
【药物相互作用】
(1)不得与单胺氧化酶抑制剂合用。如合用或相继应用时,可增强不良反应,症状类似阿托品中毒症状,故已用单胺氧化酶抑制剂者,则至少停药10~14天后才能再用本品。
(2)三环类药物还可增强中枢抑制药的作用,阻断胍乙啶的降压作用。
(3)甲状腺素、吩噻嗪类可增强本品作用。
(4)三环类药亦可增加抗胆碱药的作用。
【制剂】片剂:每片10mg;25mg。, 百拇医药