世界口服胰岛素新品研发进展
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医药中国
胰岛素被用于治疗两种类型的糖尿病，它在Ⅰ型糖尿病中是必需的(Ⅰ型糖尿病约占全部糖尿病患者的10～15%)，但它仅用于晚期的Ⅱ型糖尿病，当饮食和口服治疗剂不充足时，大约40%的Ⅱ型糖尿病患者被认为依赖胰岛素，加上Ⅰ型糖尿病患者，意味着有一半多的糖尿病患者使用胰岛素。
目前所有的胰岛素都通过皮下注射给药，有各种各样的注射胰岛素产品在使用。主要的区别是它们作用的持续时间有所不同。通过轻便微型泵的连续的皮下注射，使用注射器或笔的皮下注射，口服和吸入型的胰岛素也正处于临床开发之中。
世界胰岛素的总市场估计在22亿美元，主要有礼来、诺和诺德和赫美罗公司。随着整个糖尿病用药市场的迅速增长，胰岛素部分也随之增长，每年增长率大约在13%。
在最近举行的美国糖尿病协会会议上，美国Protein Delivexy公司公布了新的口服胰岛素产品的临床数据。该数据包括了在健康受试者和Ⅰ型糖尿病患者的小型Ⅱ期临床。该公司正在寻找开发这种产品的合作伙伴，相信该公司能够在2002～2003年进入市场。
, 百拇医药
Protein Delivery公司加入了第一例口服胰岛素推入市场的竞争行列。Generex公司的颊贴膜产品Oralin走在最前列，处于Ⅱ期临床，将在2001年上市。此外Cortecs公司最近宣布它的Macrulin正准备进入Ⅱ期临床。Elar公司有一种口服胰岛素产品处于Ⅰ期临床中，而礼来公司正在研究来自于AutoImmune公司的口服胰岛素。
但是在所有这些口服产品之前，是辉瑞公司的吸入型胰岛素，它已处于Ⅲ期临床，计划在2001年末和2002年早期上市。辉瑞与赫美罗(HMR)公司最近建立了销售合作，该产品最可能成为进入市场的第一例非注射型胰岛素。
1Protein Delivery公司的M2
Protein Delivery公司的领先产品是一种与聚合物相结合的重组人胰岛素。该公司已利用它特有的共轭技术改进该药的稳定性和口服吸收度。
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在只有八位Ⅰ型糖尿病患者的小型交叉空白对照研究中，Protein Delivery公司的产品M2与皮下注射胰岛素一样有效。Protein Delivery公司称，在给空腹的人口服单一剂型的M2，对血糖浓度的控制与皮下注射胰岛素控制效果类似。血糖浓度在单一剂型的M2给药后的4小时内稳定或下降。给药后10分钟出现血药浓度峰值，在90分钟内完成清除。这比常规的皮下注射胰岛素起效快，作用持续时间短。口服胰岛素的剂量大概为皮下给药的一倍。
该公司称：现在正在计划进行评价进食后葡萄糖浓度和食物对M2吸收影响进一步研究。虽然这些初期的研究正在Ⅰ型糖尿病中进行，而该产品在治疗Ⅱ型糖尿病中也具有潜力。
2Generex公司的Oralin
Generex公司最近发布了它的领先产品Oralin的早期临床数据。Oralin含有手持气雾剂施药器，它把胰岛素细微气雾喷入口中。至今，该公司已进行了三项研究，每项研究包括十位Ⅰ型糖尿病患者。结果显示，Oralin(30，40和50单位的剂量)。在正常饮食条件下，降低葡萄糖的效果与使用注射胰岛素(10单位)类似。
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扩大的Ⅱ期临床现正在进行中，而Ⅱ期临床试验在99年底之前开始。
Generex公司正在与有意向开发这种产品用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病的公司协商转让协议。
3Cortecs公司的Macrulin
Cortecs公司最近宣布，它的新剂型的口服胰岛素Macrulin准备进行完全的Ⅱ期临床。它是该公司的两个领先产品之一，Cortecs公司拟将其用于Ⅱ型糖尿病。
Cortecs公司已研究口服胰岛素多年了，从1993年以来，就进行临床试验。它现在确信：所选择的下一代剂型将顺利进入临 研究。在6位Ⅰ型糖尿病患者参与的一项临床研究中已证明了800IU Macrulin对葡萄糖利用的影响以及该药的吸收。在7位Ⅱ型糖尿病患者参与的另一项研究中证明：以200IU剂三次给药安全性和在餐前使用时患者对该产品的反应，但是由于个人对正常餐后的葡萄糖反应的时间和范围的某些差异，结果似乎是不一致的。Macrulin是在促进吸收的液体载体中以专利工艺生产出来的。
4礼来公司的AL-401和Elan公司的产品
礼来公司正在美国和欧洲用口服重组人胰岛素(由AutoImune公司开发)进行临床试验。其中三项试验旨在调查这种口服胰岛素产品对新近诊断为Ⅰ型患者疾病进程的影响。礼来公司最初已转让了AL-401的专有权。但是，在99年4月份，协议被重新制定，礼来公司保留了完成该产品研究的非专有许可证，礼来公司称：这种产品在治疗Ⅰ型糖尿病方面具有潜力，但拒绝对该项目的进展进行评价。, http://www.100md.com
目前所有的胰岛素都通过皮下注射给药，有各种各样的注射胰岛素产品在使用。主要的区别是它们作用的持续时间有所不同。通过轻便微型泵的连续的皮下注射，使用注射器或笔的皮下注射，口服和吸入型的胰岛素也正处于临床开发之中。
世界胰岛素的总市场估计在22亿美元，主要有礼来、诺和诺德和赫美罗公司。随着整个糖尿病用药市场的迅速增长，胰岛素部分也随之增长，每年增长率大约在13%。
在最近举行的美国糖尿病协会会议上，美国Protein Delivexy公司公布了新的口服胰岛素产品的临床数据。该数据包括了在健康受试者和Ⅰ型糖尿病患者的小型Ⅱ期临床。该公司正在寻找开发这种产品的合作伙伴，相信该公司能够在2002～2003年进入市场。
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Protein Delivery公司加入了第一例口服胰岛素推入市场的竞争行列。Generex公司的颊贴膜产品Oralin走在最前列，处于Ⅱ期临床，将在2001年上市。此外Cortecs公司最近宣布它的Macrulin正准备进入Ⅱ期临床。Elar公司有一种口服胰岛素产品处于Ⅰ期临床中，而礼来公司正在研究来自于AutoImmune公司的口服胰岛素。
但是在所有这些口服产品之前，是辉瑞公司的吸入型胰岛素，它已处于Ⅲ期临床，计划在2001年末和2002年早期上市。辉瑞与赫美罗(HMR)公司最近建立了销售合作，该产品最可能成为进入市场的第一例非注射型胰岛素。
1Protein Delivery公司的M2
Protein Delivery公司的领先产品是一种与聚合物相结合的重组人胰岛素。该公司已利用它特有的共轭技术改进该药的稳定性和口服吸收度。
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在只有八位Ⅰ型糖尿病患者的小型交叉空白对照研究中，Protein Delivery公司的产品M2与皮下注射胰岛素一样有效。Protein Delivery公司称，在给空腹的人口服单一剂型的M2，对血糖浓度的控制与皮下注射胰岛素控制效果类似。血糖浓度在单一剂型的M2给药后的4小时内稳定或下降。给药后10分钟出现血药浓度峰值，在90分钟内完成清除。这比常规的皮下注射胰岛素起效快，作用持续时间短。口服胰岛素的剂量大概为皮下给药的一倍。
该公司称：现在正在计划进行评价进食后葡萄糖浓度和食物对M2吸收影响进一步研究。虽然这些初期的研究正在Ⅰ型糖尿病中进行，而该产品在治疗Ⅱ型糖尿病中也具有潜力。
2Generex公司的Oralin
Generex公司最近发布了它的领先产品Oralin的早期临床数据。Oralin含有手持气雾剂施药器，它把胰岛素细微气雾喷入口中。至今，该公司已进行了三项研究，每项研究包括十位Ⅰ型糖尿病患者。结果显示，Oralin(30，40和50单位的剂量)。在正常饮食条件下，降低葡萄糖的效果与使用注射胰岛素(10单位)类似。
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扩大的Ⅱ期临床现正在进行中，而Ⅱ期临床试验在99年底之前开始。
Generex公司正在与有意向开发这种产品用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病的公司协商转让协议。
3Cortecs公司的Macrulin
Cortecs公司最近宣布，它的新剂型的口服胰岛素Macrulin准备进行完全的Ⅱ期临床。它是该公司的两个领先产品之一，Cortecs公司拟将其用于Ⅱ型糖尿病。
Cortecs公司已研究口服胰岛素多年了，从1993年以来，就进行临床试验。它现在确信：所选择的下一代剂型将顺利进入临 研究。在6位Ⅰ型糖尿病患者参与的一项临床研究中已证明了800IU Macrulin对葡萄糖利用的影响以及该药的吸收。在7位Ⅱ型糖尿病患者参与的另一项研究中证明：以200IU剂三次给药安全性和在餐前使用时患者对该产品的反应，但是由于个人对正常餐后的葡萄糖反应的时间和范围的某些差异，结果似乎是不一致的。Macrulin是在促进吸收的液体载体中以专利工艺生产出来的。
4礼来公司的AL-401和Elan公司的产品
礼来公司正在美国和欧洲用口服重组人胰岛素(由AutoImune公司开发)进行临床试验。其中三项试验旨在调查这种口服胰岛素产品对新近诊断为Ⅰ型患者疾病进程的影响。礼来公司最初已转让了AL-401的专有权。但是，在99年4月份，协议被重新制定，礼来公司保留了完成该产品研究的非专有许可证，礼来公司称：这种产品在治疗Ⅰ型糖尿病方面具有潜力，但拒绝对该项目的进展进行评价。, http://www.100md.com