Novartis转让到治疗近视的化合物
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2003年4月10日
Novartis已从美国专门开发眼药的Valley Forge制药公司转让到可能是第一个治疗近视的药物专营权。
该化合物称哌仑西平(pirenzepine)(Ⅰ)，是熟知的抗胆碱能(蕈毒碱M1受体拮抗剂)及镇痉药，多年来在欧洲、加拿大和日本以口服剂型治疗消化道溃疡。这类药在早期阿托品滴眼液研究中曾显示疗效，但阿托品较(Ⅰ)的选择性差，其应用也因视力模糊、瞳孔散大等副作用而受到限制。其作用机理不明，可能与某些改变相关，这些改变诱导眼巩膜软骨细胞增殖。
(Ⅰ)目前以2%凝胶配方作Ⅱ期临床试验，用药的头12个月内，减少近视进展至少50%。副作用轻微，在滴药时有刺痛感，瞳孔散大及短期的视力模糊。这种凝胶配方，每天早晨与睡前各给药一次，是为延缓儿童的近视发展而开发的。
近视十分常见，一般在儿童期开始发生。据Novartis报导，在工业化国家，约有5000万5～19岁的青少年患此病。, http://www.100md.com
该化合物称哌仑西平(pirenzepine)(Ⅰ)，是熟知的抗胆碱能(蕈毒碱M1受体拮抗剂)及镇痉药，多年来在欧洲、加拿大和日本以口服剂型治疗消化道溃疡。这类药在早期阿托品滴眼液研究中曾显示疗效，但阿托品较(Ⅰ)的选择性差，其应用也因视力模糊、瞳孔散大等副作用而受到限制。其作用机理不明，可能与某些改变相关，这些改变诱导眼巩膜软骨细胞增殖。
(Ⅰ)目前以2%凝胶配方作Ⅱ期临床试验，用药的头12个月内，减少近视进展至少50%。副作用轻微，在滴药时有刺痛感，瞳孔散大及短期的视力模糊。这种凝胶配方，每天早晨与睡前各给药一次，是为延缓儿童的近视发展而开发的。
近视十分常见，一般在儿童期开始发生。据Novartis报导，在工业化国家，约有5000万5～19岁的青少年患此病。, http://www.100md.com