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增加奥昔布宁药量改善对尿失禁的控制
http://www.100md.com 2003年4月17日 路透社医学新闻
     根据研究人员在日前召开的2003年度美国临床药理学与治疗学会年会上介绍的研究结果,增加奥昔布宁贴片的用药量能够增加其血药浓度,改善人体对膀胱功能过度活跃的控制能力。

    来自Watson实验室的Kathleen New告诉路透社记者说,奥昔布宁能够较少膀胱功能过度活跃的相关症状,但是与此同时也会产生抗胆碱能样副作用,比如口干等,这些是由于奥昔布宁的代谢物N-desethyloxybutynin所引起的。为了更好的避免口服使用该药时,所遇到的全身代谢后产生副作用的问题,研究人员尝试使用贴片,这种经皮吸收的剂型能够将代谢产物的形成降至最少。 New等人试验了在应用四片剂量为1.3mg的奥昔布宁贴片,增加药物剂量后,是否会在增加药物疗效的同时,有效避免其副作用的增加。

    New介绍说,在两项临床试验中,共有近600名患者参加。奥昔布宁经皮吸收的有效性会随着使用剂量的增加而增加,血药浓度也会增加。有高达89%的患者在每天使用3.9mg(相当于三片贴片)奥昔布宁之后尿失禁的发作次数平均减少80%。New说,由于患者在用药后的血药浓度波动较大,因此血药浓度与患者的临床反应之间的相关性缺乏统计学意义。他说,大多数患者在奥昔布宁血药浓度很低时就已经产生临床作用。有一半患者在血药浓度只有1.2ng/ml时就已经有明显的临床治疗效果。New说:“我们能够证实,使用奥昔布宁贴片经皮吸收后患者血药浓度的波动幅度要小于口服。除此之外,还有一些间接证据显示抗胆碱能样副作用的发生也减少了。在药物动力学和药物代谢学研究中,研究人员发现经皮使用这种药物后患者的唾液产生量高于口服后。已经证实,奥昔布宁贴片能够有效控制膀胱功能的过度活跃。”, 百拇医药