改善脑代谢药物有哪些?如何选用?
改善脑代谢的目的是，促进那些丧失了功能和濒临死亡的脑细胞逐步恢复功能。但是对于在急性期已经破坏了的神经细胞，应用改善脑代谢的药物是无效的。现介绍几种常用的药物如下(但在选用时，不可全部应用，一般在一段时间只能用1-2种)：
(l)三磷酸腺营(ATP)：三磷酸腺苛是含有两个高能磷酸键的化合物，在其分解时能释放能量供体内利用。对受损伤而未死亡的神经细胞能促进其恢复，同时还能影响脑和冠状动脉的血液循环。可用于脑血管病、脑炎、神经炎、心绞痛等。用ATP20毫克加入10%葡萄糖500毫升内静脉点滴；也可加入25%葡萄糖40毫升内，静脉注射；或ATP20毫克，肌注，每日1次。
(2)细胞色素丙(又称细胞色素C)：它在组织呼吸中起传递氢原子的电子作用，细胞色素氧化酶接受电子，激活氧，使之与氢化合成水。它参与此过程，使ADP(二磷酸腺营)与无机磷酸根结合，生成ATP，产生能量。组织缺氧时能改善代谢。还发现它能增加脑血流量及脑耗氧量。本剂用于脑血管病、脑外伤、心脏病和中毒性疾病的辅助治疗。可应用2—3个疗程，适于急性期和康复期病人。
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(3)泛酸与辅酶A：泛酸(Acid Patotkenic在脑内，几乎全以辅酶A的构成成分而存在，对脑的代谢起重要作用，能增加脑耗氧量，促进脑代谢。辅酶A对糖、脂肪及蛋白质代谢起重要作用。因此，泛酸与辅酶A可应用于脑血管病变、心肌梗塞和肝肾疾病的辅助治疗。一般主张间断性应用，适用于康复期。
(4)Y-氨酪酸(GABA)：其在神经系统中的含量最高，作为一种抑制性神经介质，参与调节神经机能，能提高葡萄糖磷酸化酶的活性，使组织活动旺盛，改善脑血液循环，增加脑血流量、脑耗氧量；能降低血氨。本剂对脑血管病所引起偏瘫、记忆和语言障碍、昏迷有治疗作用。对肝肾疾病、中毒性疾病、肌肉萎缩亦有一定帮助。
(5)脑复新(又称盐酸吡硫醇)：是维生素B6的衍生物，但不具有维生素B6的一般药理作用。它能使脑对葡萄糖消耗量增加，改善脑的代谢和机能，改善脑电活动。可用于脑血管病、痴呆、脑外伤后遗症等。以口服为主，适于康复期。
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(6)西比灵(又称氟桂嗪)：它是脑缺氧性疾病时，改善脑部血循环，增强脑细胞对缺氧的耐受性，保护脑组织的钙桔抗剂。在正常情况下，细胞内外钙浓度的差别极大，细胞内值比其外值约低1万倍。由一种主动与能量有关的钙泵来确保维持这种生理性浓度梯度。在脑缺氧(脑血管病、中毒、炎症等)的病理生理条件下，则细胞内含量异常增高。一是由于外层细胞膜通透性增高，钙离子向细胞内运动增强，二是钙泵由于三磷酸腺营缺乏，而使钙离子输出细胞外减少。西比灵的作用机制，可能是维持钙离子向细胞外输送的能力，或者预防由供氧不足，致使此种钙离子向外输送能力的降低，即提高把钙输出细胞外的能力(尚未得到证实)；亦可能是由于外脂层变致密，降低了外层细胞膜对钙离子的通透性，使钙输入细胞内减少。这样就能预防在病理生理情况下，细胞内的钙离子过度负荷。西比灵是一种长效制剂，每曰只服1次。适用于头晕、头痛、注意力不集中、记忆力减退、小腿痉挛、感觉异常，对失眠、头晕、耳鸣有较好效果。其副作用，有困倦、乏力、增加体重的报道，每晚睡前服 1次，每次服5-10毫克，可克服副作用。中老年可服用3个月。
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(7)脑通(Sermion,Nicergoline)：本剂能加强脑细胞能量的新陈代谢，增加血氧及葡萄糖的利用，改善智能的障碍；促进神经传递物质(多巴胺)的替换，有效的刺激神经的传导，以改善精神和情绪上的异常；增进蛋白质的会成，有效地改善记忆与学习能力的障碍。恢复神经元的正常功能，迅速改善脑细胞缺血的临床症状。国内目前尚未广泛应用。适用于慢脑功能不全所致的症状，如偏瘫、无力及语言障碍、耳鸣、头晕、视物模糊、感觉迟钝、头痛、失眠、记忆力减退、注意力不集中、痴呆、不安、易激动等机能障碍，临床上可获得较好的效果。口服；每次l-2粒(每粒l0毫克)，每日3次，空腹服效果较好；肌注： 2-4毫克，每日l-2次；静脉滴注：2-4毫克，溶于100毫升生理盐水，缓慢滴入，每日l-2次。重症每日可提高至10毫克，用法同上。副反应：偶有直立性低血压及眩晕发生，故注射后应平卧休息数分钟；但口服则未发现这种不良反应。
(8)尼莫地平(Nimodipine)，此药是治疗缺血性中风的钙离于桔抗
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剂，为脂溶性药物，易透过血脑屏障选择性作用于脑血管。口服吸收快，l小时达最高血浓度，半衰期为1.5—2.0小时。常规量：每次20—40毫克，口服，每日3次。目前一般认为，中剂主要是通过阻止细胞膜上的电压依赖性钙离子通道，使细胞膜外游离钙离子不能进入细胞内，从而降低细胞内钙离予浓度。动物实验证明，它可使脑血流增加70%；可减少缺血区脑组织中ATP的下降，在缺血后恢复再循环时用尼莫地平组，ATP的恢复比不用药组快；该药可稳定缺血组织中pH值而不下降；缺血前或后，应用本剂均可缩小梗塞灶及改善神经损害，且在缺血前应用更为有效。这些实验结果表明，脑血管病的康复期应用此药较为适宜，不仅可治疗本次脑卒中，而且对预防脑卒中再发也有一定作用。
(9)喜得镇(Hydergine)：该药是有效的脑代谢增强剂，可改善脑活力、有抗衰老作用。喜得镇是一种具有对抗肾上腺素样作用，能阻断交感神经。—受体，降低脑血管阻力及缩短血循环时间，因此可增加脑血流量和对氧的利用。同时中剂还可直接兴奋多巴胺及5—经色胶受体，从而改善脑递质水平，对改善脑细胞的代谢起积极作用。在应用中发现本剂对脑电活动有影响，临床症状(如记忆、睡眠、头昏好转，行走较前稳等)有一定改善。尚发现有降低血小板聚集作用、使心率减慢及中枢性镇静作用。对脑血管病后头痛，总有效率为90%。适用于治疗老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑外伤、脑血管病的急性期和后遗症、周围血管病、血管性头痛和预防偏头痛。每日用量3—9毫克(最大量13毫克)。可静脉滴注、肌注和口服。3个月为 l疗程，间隔 2—3周，可重复 1个疗程。
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(10)活血素(Vasobral) ：主要含二氢麦角隐亭(甲磺酰盐)，是由黑麦角生物碱中提取的衍生物。为促进其肠道吸收和提高其血浆水平，加入适量的咖啡因。用口服溶液，易于吸收，见效迅速。该药能特异性阻断a-肾上腺索能受体，不但能扩张血管增加动脉血流量，而臣还能通过增加功能性毛细血管面积，使末梢组织血流量增加，改善微循环；又能减少血小板和红细胞聚集，提高缺血脑组织的代谢功能，保护缺氧时易受损伤的脑细胞，从而有效地治疗脑、眼、耳部及外同性血循环不良所致的各种病症。中药适用于脑血管功能不全引起的眩晕、耳鸣，智力、记忆力减退，脑血管病后遗症，视网膜的 血管性病变；血栓性脉管炎，雷诺氏病等。
用法：每次2-4毫升，每日2次，3个月一疗程，无明显副作用。不影响血压和心率，可用于高血压、糖尿病及肾衰病人。
(ll)适脑脉-30(Aethroma-30)每片含长存胺30毫克。该药能维持及恢复脑的葡萄糖氧化分解代谢，使生理性CO2张力恢复正常，维持及恢复脑血管的生理性扩张，增加脑缺血区的正常脑血流量，特别是在微血管水平。适用于急慢性缺血性脑卒中、视网膜动脉缺血病变、前庭性眩晕、记忆力减退、抑郁、焦虑不安、情绪不稳等。
每日服2— 3片，早晚各1次；3周后显效，此后改为每日l片的维持量。此药禁忌用于颅内肿瘤、高颅压和癫痫患者。与其他心血管用药如洋地黄制剂有协同作用，应予注意。
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(l)三磷酸腺营(ATP)：三磷酸腺苛是含有两个高能磷酸键的化合物，在其分解时能释放能量供体内利用。对受损伤而未死亡的神经细胞能促进其恢复，同时还能影响脑和冠状动脉的血液循环。可用于脑血管病、脑炎、神经炎、心绞痛等。用ATP20毫克加入10%葡萄糖500毫升内静脉点滴；也可加入25%葡萄糖40毫升内，静脉注射；或ATP20毫克，肌注，每日1次。
(2)细胞色素丙(又称细胞色素C)：它在组织呼吸中起传递氢原子的电子作用，细胞色素氧化酶接受电子，激活氧，使之与氢化合成水。它参与此过程，使ADP(二磷酸腺营)与无机磷酸根结合，生成ATP，产生能量。组织缺氧时能改善代谢。还发现它能增加脑血流量及脑耗氧量。本剂用于脑血管病、脑外伤、心脏病和中毒性疾病的辅助治疗。可应用2—3个疗程，适于急性期和康复期病人。
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(3)泛酸与辅酶A：泛酸(Acid Patotkenic在脑内，几乎全以辅酶A的构成成分而存在，对脑的代谢起重要作用，能增加脑耗氧量，促进脑代谢。辅酶A对糖、脂肪及蛋白质代谢起重要作用。因此，泛酸与辅酶A可应用于脑血管病变、心肌梗塞和肝肾疾病的辅助治疗。一般主张间断性应用，适用于康复期。
(4)Y-氨酪酸(GABA)：其在神经系统中的含量最高，作为一种抑制性神经介质，参与调节神经机能，能提高葡萄糖磷酸化酶的活性，使组织活动旺盛，改善脑血液循环，增加脑血流量、脑耗氧量；能降低血氨。本剂对脑血管病所引起偏瘫、记忆和语言障碍、昏迷有治疗作用。对肝肾疾病、中毒性疾病、肌肉萎缩亦有一定帮助。
(5)脑复新(又称盐酸吡硫醇)：是维生素B6的衍生物，但不具有维生素B6的一般药理作用。它能使脑对葡萄糖消耗量增加，改善脑的代谢和机能，改善脑电活动。可用于脑血管病、痴呆、脑外伤后遗症等。以口服为主，适于康复期。
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(6)西比灵(又称氟桂嗪)：它是脑缺氧性疾病时，改善脑部血循环，增强脑细胞对缺氧的耐受性，保护脑组织的钙桔抗剂。在正常情况下，细胞内外钙浓度的差别极大，细胞内值比其外值约低1万倍。由一种主动与能量有关的钙泵来确保维持这种生理性浓度梯度。在脑缺氧(脑血管病、中毒、炎症等)的病理生理条件下，则细胞内含量异常增高。一是由于外层细胞膜通透性增高，钙离子向细胞内运动增强，二是钙泵由于三磷酸腺营缺乏，而使钙离子输出细胞外减少。西比灵的作用机制，可能是维持钙离子向细胞外输送的能力，或者预防由供氧不足，致使此种钙离子向外输送能力的降低，即提高把钙输出细胞外的能力(尚未得到证实)；亦可能是由于外脂层变致密，降低了外层细胞膜对钙离子的通透性，使钙输入细胞内减少。这样就能预防在病理生理情况下，细胞内的钙离子过度负荷。西比灵是一种长效制剂，每曰只服1次。适用于头晕、头痛、注意力不集中、记忆力减退、小腿痉挛、感觉异常，对失眠、头晕、耳鸣有较好效果。其副作用，有困倦、乏力、增加体重的报道，每晚睡前服 1次，每次服5-10毫克，可克服副作用。中老年可服用3个月。
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(8)尼莫地平(Nimodipine)，此药是治疗缺血性中风的钙离于桔抗
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剂，为脂溶性药物，易透过血脑屏障选择性作用于脑血管。口服吸收快，l小时达最高血浓度，半衰期为1.5—2.0小时。常规量：每次20—40毫克，口服，每日3次。目前一般认为，中剂主要是通过阻止细胞膜上的电压依赖性钙离子通道，使细胞膜外游离钙离子不能进入细胞内，从而降低细胞内钙离予浓度。动物实验证明，它可使脑血流增加70%；可减少缺血区脑组织中ATP的下降，在缺血后恢复再循环时用尼莫地平组，ATP的恢复比不用药组快；该药可稳定缺血组织中pH值而不下降；缺血前或后，应用本剂均可缩小梗塞灶及改善神经损害，且在缺血前应用更为有效。这些实验结果表明，脑血管病的康复期应用此药较为适宜，不仅可治疗本次脑卒中，而且对预防脑卒中再发也有一定作用。
(9)喜得镇(Hydergine)：该药是有效的脑代谢增强剂，可改善脑活力、有抗衰老作用。喜得镇是一种具有对抗肾上腺素样作用，能阻断交感神经。—受体，降低脑血管阻力及缩短血循环时间，因此可增加脑血流量和对氧的利用。同时中剂还可直接兴奋多巴胺及5—经色胶受体，从而改善脑递质水平，对改善脑细胞的代谢起积极作用。在应用中发现本剂对脑电活动有影响，临床症状(如记忆、睡眠、头昏好转，行走较前稳等)有一定改善。尚发现有降低血小板聚集作用、使心率减慢及中枢性镇静作用。对脑血管病后头痛，总有效率为90%。适用于治疗老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑外伤、脑血管病的急性期和后遗症、周围血管病、血管性头痛和预防偏头痛。每日用量3—9毫克(最大量13毫克)。可静脉滴注、肌注和口服。3个月为 l疗程，间隔 2—3周，可重复 1个疗程。
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(10)活血素(Vasobral) ：主要含二氢麦角隐亭(甲磺酰盐)，是由黑麦角生物碱中提取的衍生物。为促进其肠道吸收和提高其血浆水平，加入适量的咖啡因。用口服溶液，易于吸收，见效迅速。该药能特异性阻断a-肾上腺索能受体，不但能扩张血管增加动脉血流量，而臣还能通过增加功能性毛细血管面积，使末梢组织血流量增加，改善微循环；又能减少血小板和红细胞聚集，提高缺血脑组织的代谢功能，保护缺氧时易受损伤的脑细胞，从而有效地治疗脑、眼、耳部及外同性血循环不良所致的各种病症。中药适用于脑血管功能不全引起的眩晕、耳鸣，智力、记忆力减退，脑血管病后遗症，视网膜的 血管性病变；血栓性脉管炎，雷诺氏病等。
用法：每次2-4毫升，每日2次，3个月一疗程，无明显副作用。不影响血压和心率，可用于高血压、糖尿病及肾衰病人。
(ll)适脑脉-30(Aethroma-30)每片含长存胺30毫克。该药能维持及恢复脑的葡萄糖氧化分解代谢，使生理性CO2张力恢复正常，维持及恢复脑血管的生理性扩张，增加脑缺血区的正常脑血流量，特别是在微血管水平。适用于急慢性缺血性脑卒中、视网膜动脉缺血病变、前庭性眩晕、记忆力减退、抑郁、焦虑不安、情绪不稳等。
每日服2— 3片，早晚各1次；3周后显效，此后改为每日l片的维持量。此药禁忌用于颅内肿瘤、高颅压和癫痫患者。与其他心血管用药如洋地黄制剂有协同作用，应予注意。
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