盐酸环丙沙星脂质体的制备
在生理条件下(pH在7.4左右)，环丙沙星的溶解度很低，静脉注射的刺激性较大，易引起静脉炎。脂质体作为载体将药物包裹后，可改善药物理化性质，降低刺激性，提高疗效。沈阳药科大学药学院的研究者采用硫酸铵梯度法(主动载药法)制备了盐酸环丙沙星脂质体，使包封率超过90%，并对脂质体对环丙沙星在小鼠体内分布的改善情况进行考察。
方法：分别用薄膜分散法(TFV)、逆相蒸发法(REV)、乙醇注入法、硫酸铵梯度法制备脂质体，然后测定包封率和脂质体粒径。采用荧光分光光度法测定小鼠血清和各组织中环丙沙星的浓度。结果：薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法、硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率分别为(33.5±2.9)%，(23.8±1.2)%，(24±4)%，(92.4±1.4)%(n＝3)。用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率≥90%，明显高于被动载药法所制备的脂质体(<40%)，硫酸铵梯度法制备的脂质体，粒径主要集中在135.8纳米(占81.1%)。以15毫克/千克尾静脉注射盐酸环丙沙星溶液和脂质体，脂质体组环丙沙星的体内消除半衰期为9.83小时，而溶液组的为2.61小时；24小时内脂质体组的环丙沙星在脾、肺、肾及肝中的药物浓度-时间曲线下面积分别为溶液组的5.08，3.48，3.37和2.88倍。
结论：采用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高，粒径均匀，可延长药物体内消除半衰期，并提高其靶向性。, http://www.100md.com
方法：分别用薄膜分散法(TFV)、逆相蒸发法(REV)、乙醇注入法、硫酸铵梯度法制备脂质体，然后测定包封率和脂质体粒径。采用荧光分光光度法测定小鼠血清和各组织中环丙沙星的浓度。结果：薄膜分散法、逆相蒸发法、乙醇注入法、硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率分别为(33.5±2.9)%，(23.8±1.2)%，(24±4)%，(92.4±1.4)%(n＝3)。用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率≥90%，明显高于被动载药法所制备的脂质体(<40%)，硫酸铵梯度法制备的脂质体，粒径主要集中在135.8纳米(占81.1%)。以15毫克/千克尾静脉注射盐酸环丙沙星溶液和脂质体，脂质体组环丙沙星的体内消除半衰期为9.83小时，而溶液组的为2.61小时；24小时内脂质体组的环丙沙星在脾、肺、肾及肝中的药物浓度-时间曲线下面积分别为溶液组的5.08，3.48，3.37和2.88倍。
结论：采用硫酸铵梯度法制备的盐酸环丙沙星脂质体包封率高，粒径均匀，可延长药物体内消除半衰期，并提高其靶向性。, http://www.100md.com