地塞米松———葡聚糖酯大鼠体内结肠靶向性
地塞米松(DEX)属皮质甾体类抗炎剂，是治疗炎症性结肠病的一线药物。但DEX口服后通过小肠吸收进入全身循环，长期服用会引起肾上腺皮质抑制及糖皮质激素样作用。四川大学华西药学院利用丁二酸酐为桥梁，制备了酶依赖性地塞米松-葡聚糖酯(DSD)前体药物，大大降低其小肠内透过上皮细胞吸收的可能性。药物到达结肠后，受特异性内源性葡聚糖酶作用，葡聚糖骨架迅速水解，释放出母体药物，发挥临床疗效，从而大大提高了结肠内部的药物浓度，减少用药剂量，同时，降低药物的全身吸收，减少不良反应。为证明DSD的结肠靶向性，四川大学华西药学院的研究人员建立了地塞米松-葡聚糖酯(DSD)体内含量测定方法，并对DSD体内结肠靶向性进行了考察。
方法：以Sprague-Daule雄性大鼠为实验动物，灌胃给药法分别给予DSD(实验组)和相当剂量的地塞米松(DEX)(对照组)，高效液相色谱法(HPLC)考察血液、胃、近端小肠、远端小肠、盲肠、结肠内容物中DEX分布情况。结果：DSD给药后，血液及胃内容物中游离DEX含量显著低于对照组，盲肠、结肠中药物含量百分率分别为44.35%～83.31%、10.22%～20.52%，远远高于对照组(盲肠、结肠药物含量百分率分别为0.05%～24.67%、0.79%～3.15%)。
结论：DSD经盲肠、结肠中特异性酶类水解后释放出游离DEX，大大降低了DEX的全身吸收，具有良好的结肠靶向性。
摘自《中国医院药学杂志》2003年第23卷第5期, 百拇医药
方法：以Sprague-Daule雄性大鼠为实验动物，灌胃给药法分别给予DSD(实验组)和相当剂量的地塞米松(DEX)(对照组)，高效液相色谱法(HPLC)考察血液、胃、近端小肠、远端小肠、盲肠、结肠内容物中DEX分布情况。结果：DSD给药后，血液及胃内容物中游离DEX含量显著低于对照组，盲肠、结肠中药物含量百分率分别为44.35%～83.31%、10.22%～20.52%，远远高于对照组(盲肠、结肠药物含量百分率分别为0.05%～24.67%、0.79%～3.15%)。
结论：DSD经盲肠、结肠中特异性酶类水解后释放出游离DEX，大大降低了DEX的全身吸收，具有良好的结肠靶向性。
摘自《中国医院药学杂志》2003年第23卷第5期, 百拇医药