一种对Aml患者具有抗肿瘤活性的新药Cep-701
dailydrugnews---CEP-701是一种新型的吲哚咔唑衍生物,目前由Cephalon与TAP制药公司共同开发,正处于II期临床试验阶段。临床试验显示,其对顽固型AML具有有效的抗肿瘤作用,能够抑制AML患者体内受体酪氨酸激酶FLT3的活性,诱导白血病细胞死亡。AML患者体内的细胞中常会发现FLT3的变异,这种变异常与AML很差的预后相关。
临床前试验中,研究人员发现,药物可有效抑制受体酪氨酸激酶FLT3活性,另外,CEP-701还可抑制野生型的自磷酸化作用及组成性被激活的变异体FLT3。
体外试验中,药物对表达FLT3-激活变异体的白血病细胞具有细胞毒性。在对FLT3白血病试验鼠模型的应用中,CEP-701再次显示出抑制FLT3磷酸化作用,而且小鼠的生存期显著延长(P<0.001)。
由于目前AML患者的治愈率很低,因此靶向作用于表达FLT3变异的AML药物的问世意义将会显得更加重大。(星光医药网), http://www.100md.com
临床前试验中,研究人员发现,药物可有效抑制受体酪氨酸激酶FLT3活性,另外,CEP-701还可抑制野生型的自磷酸化作用及组成性被激活的变异体FLT3。
体外试验中,药物对表达FLT3-激活变异体的白血病细胞具有细胞毒性。在对FLT3白血病试验鼠模型的应用中,CEP-701再次显示出抑制FLT3磷酸化作用,而且小鼠的生存期显著延长(P<0.001)。
由于目前AML患者的治愈率很低,因此靶向作用于表达FLT3变异的AML药物的问世意义将会显得更加重大。(星光医药网), http://www.100md.com