偏头痛治疗药物—曲坦类独领风骚(二)
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2003年6月24日
上市品种：层出不穷 各具特色
▲舒马曲坦(sumatriptan,Imigran,Imitex)，系葛兰素公司研制的第一个上市的曲坦类新药，于1991年2月首先在荷兰、丹麦上市，现已在30多个国家上市，其剂型有口服、皮下给药、鼻腔给药和直肠给药4种剂型。本品的发现被认为是抗偏头痛治疗药物研究的一个科学性突破。本品对于有无先兆的偏头痛均有效。针剂和气雾剂对伴有恶心、呕吐者使用方便。
舒马曲坦由于首次上市的优势、强劲的销售支持和多种剂型，使其迅速地确定了作为"金标准"偏头痛治疗药的霸道地住。
▲佐米曲坦(zolmitriptan,Zomig)，本品系葛兰素公司最先开发，后转让给捷利康公司，1997年在英联邦首次上市，1998年被FDA批准在美上市。欧盟成员国，如德国、荷兰和丹麦等均有销售。口内崩解片有2.5mg和5mg两种规格。后FDA又批准了佐米同甘共苦坦的口内崩解片5mg新制剂Zomig-ZMT5mg，用于治疗有无先兆的偏头痛急性发作。阿斯利康公司于2001年在瑞典又上市了35 mg鼻内气雾剂。本品的作用机制类似于舒马曲坦，但其亲脂性高，可透过血液屏障，使其生物利用度大为提高(40%对14%)，起效更快并可维持疗效6小时。
, 百拇医药
▲利扎曲坦(rizatriptan,maxalt)，系美国默克公司研制，1998年10月在荷 兰首次上市的第4个获准上市的曲坦类药物。本品口服剂型生利用度约40%，而作用达峰时短至1小时，故起效快，给药后30分钟即可见13%-28%的患者症状明显改善。本品剂型有常规口服片和速溶片两种，剂量规格有5 mg和10 mg两种。
▲阿莫曲坦(almotriptan,Axert)，系法玛西亚/Almirall Prodesfarma公司研制的第5个上市的曲坦类新药，2001年5月首先被FDA批准在美国上市，适用于有无先兆的急性偏头痛成人患者。本品通常耐受性良好，多数副作用轻微。有6 .25 mg和12.5 mg两种规格的片剂。
▲氟伐曲坦(fovatriptan,Migard),系Elan/Vernalis公司研制的第六个获准上市的曲坦类新药，2001年11月FDA批准其在美首先上市。其生物利用度数低，缓解偏头痛急性发作的起效时间不如舒马曲坦快，但它的血浆半衰期长达25小时，治疗偏头痛的复发率很低。
, 百拇医药
▲依利曲坦(eletiptan,Relpax)，系美国辉瑞公司研制的又一曲坦类新药，2001年首先在瑞士等国上市，2002年12月被FDA批准在美上市。本品口服吸收迅速而均衡，生物利用度为50%，半衰期为5小时，作用达峰时为2.8小时。对心血管系统的副作用较小。
此外，尚有LAS1416、CPB5807、IS-190等正处于临床试验研究阶段。PuN-109291、L-775606、F-11356等尚牌临床前研究阶段。
市场前景：优势明显 商机无限
全世界抗偏头痛药物市场的增长是快速的，1991年全球抗偏头痛药物销售额为3亿美元，到1997年已接近15亿美元，1993-2000年的年均增长率达40%。由于各种曲坦类药物以多种剂型争夺市场，各自所具有的临床特性为不同的产品提供了定位的平台，所以曲坦类药物已牢牢占居了主要份额，并且还呈不断上升之势。自1999年以来，曲坦类偏头痛治疗药物中已有4个产品进入全球最畅销处方药500强，占了整个偏头痛治疗药物市场95%的份额。其中，舒马同甘共苦坦和利扎曲坦也显示了良好的势头，2001年均进入全球最畅销药物200强。据DR的新报告称，在世界七大医药市场1999年偏头痛治疗处方药的销售额为19亿美元，预计到2009年将增长到31亿美元。研究预测：市场增长的驱动力主要是由于诊断的增加和曲坦类药物更广泛的应用。此外，DR认为：1999年偏头痛的发作频率估计超过11亿，这是一个潜力巨大的市场。研究还认为，患者仍需要比现有药物作用更迅速和更持欠的减轻疼痛的新药。另外，价格低廉也是患者选择药物时考虑的另一个重要因素。(完), 百拇医药
▲舒马曲坦(sumatriptan,Imigran,Imitex)，系葛兰素公司研制的第一个上市的曲坦类新药，于1991年2月首先在荷兰、丹麦上市，现已在30多个国家上市，其剂型有口服、皮下给药、鼻腔给药和直肠给药4种剂型。本品的发现被认为是抗偏头痛治疗药物研究的一个科学性突破。本品对于有无先兆的偏头痛均有效。针剂和气雾剂对伴有恶心、呕吐者使用方便。
舒马曲坦由于首次上市的优势、强劲的销售支持和多种剂型，使其迅速地确定了作为"金标准"偏头痛治疗药的霸道地住。
▲佐米曲坦(zolmitriptan,Zomig)，本品系葛兰素公司最先开发，后转让给捷利康公司，1997年在英联邦首次上市，1998年被FDA批准在美上市。欧盟成员国，如德国、荷兰和丹麦等均有销售。口内崩解片有2.5mg和5mg两种规格。后FDA又批准了佐米同甘共苦坦的口内崩解片5mg新制剂Zomig-ZMT5mg，用于治疗有无先兆的偏头痛急性发作。阿斯利康公司于2001年在瑞典又上市了35 mg鼻内气雾剂。本品的作用机制类似于舒马曲坦，但其亲脂性高，可透过血液屏障，使其生物利用度大为提高(40%对14%)，起效更快并可维持疗效6小时。
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▲利扎曲坦(rizatriptan,maxalt)，系美国默克公司研制，1998年10月在荷 兰首次上市的第4个获准上市的曲坦类药物。本品口服剂型生利用度约40%，而作用达峰时短至1小时，故起效快，给药后30分钟即可见13%-28%的患者症状明显改善。本品剂型有常规口服片和速溶片两种，剂量规格有5 mg和10 mg两种。
▲阿莫曲坦(almotriptan,Axert)，系法玛西亚/Almirall Prodesfarma公司研制的第5个上市的曲坦类新药，2001年5月首先被FDA批准在美国上市，适用于有无先兆的急性偏头痛成人患者。本品通常耐受性良好，多数副作用轻微。有6 .25 mg和12.5 mg两种规格的片剂。
▲氟伐曲坦(fovatriptan,Migard),系Elan/Vernalis公司研制的第六个获准上市的曲坦类新药，2001年11月FDA批准其在美首先上市。其生物利用度数低，缓解偏头痛急性发作的起效时间不如舒马曲坦快，但它的血浆半衰期长达25小时，治疗偏头痛的复发率很低。
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▲依利曲坦(eletiptan,Relpax)，系美国辉瑞公司研制的又一曲坦类新药，2001年首先在瑞士等国上市，2002年12月被FDA批准在美上市。本品口服吸收迅速而均衡，生物利用度为50%，半衰期为5小时，作用达峰时为2.8小时。对心血管系统的副作用较小。
此外，尚有LAS1416、CPB5807、IS-190等正处于临床试验研究阶段。PuN-109291、L-775606、F-11356等尚牌临床前研究阶段。
市场前景：优势明显 商机无限
全世界抗偏头痛药物市场的增长是快速的，1991年全球抗偏头痛药物销售额为3亿美元，到1997年已接近15亿美元，1993-2000年的年均增长率达40%。由于各种曲坦类药物以多种剂型争夺市场，各自所具有的临床特性为不同的产品提供了定位的平台，所以曲坦类药物已牢牢占居了主要份额，并且还呈不断上升之势。自1999年以来，曲坦类偏头痛治疗药物中已有4个产品进入全球最畅销处方药500强，占了整个偏头痛治疗药物市场95%的份额。其中，舒马同甘共苦坦和利扎曲坦也显示了良好的势头，2001年均进入全球最畅销药物200强。据DR的新报告称，在世界七大医药市场1999年偏头痛治疗处方药的销售额为19亿美元，预计到2009年将增长到31亿美元。研究预测：市场增长的驱动力主要是由于诊断的增加和曲坦类药物更广泛的应用。此外，DR认为：1999年偏头痛的发作频率估计超过11亿，这是一个潜力巨大的市场。研究还认为，患者仍需要比现有药物作用更迅速和更持欠的减轻疼痛的新药。另外，价格低廉也是患者选择药物时考虑的另一个重要因素。(完), 百拇医药