以SAH水解酶为靶位的抗病毒筛选模型的建立与应用
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中国医学科学院药物研究所 100050北京 章天；陶佩珍；王琳；陈昕；王光星
S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶|筛选模型|抗病毒筛选,以SaH水解酶为靶位的抗病毒筛选模型的建立与应用
参见附件(57kb)。
中国医学科学院药物研究所 100050北京 章天；陶佩珍；王琳；陈昕；王光星
关键词：S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶；筛选模型；抗病毒筛选
摘要：目的 建立SAH水解酶体外抗病毒筛选模型。方法 由大鼠肝经分级硫酸铵沉淀及各种柱层析 (DEAE5 2 ,羟基磷灰石及SephadexG 10 0 )分离 ,纯化SAH水解酶。用同位素标记底物 ,以合成方向建立酶活性测定及抑制剂筛选方法。结果 纯化的SAH水解酶在SDS PAGE电泳上呈单一蛋白带 ,表现相对分子质量为 45 0 0 0 ,其底物腺苷的米式常数值为 (6 32± 0 17) μmol L。已知SAH水解酶抑制剂 S DHPA的IC50 为 7 6 μmol L。用消旋及位置异构体DHPA证实S DHPA抑制SAH水解酶活性的结构特异性很强。用此模型筛选不同结构化合物 42个 ,未发现抑制活性强于S DHPA的化合...
中国医学科学院药物研究所 100050北京 章天；陶佩珍；王琳；陈昕；王光星
关键词：S-腺苷-L-高半胱氨酸水解酶；筛选模型；抗病毒筛选
摘要：目的 建立SAH水解酶体外抗病毒筛选模型。方法 由大鼠肝经分级硫酸铵沉淀及各种柱层析 (DEAE5 2 ,羟基磷灰石及SephadexG 10 0 )分离 ,纯化SAH水解酶。用同位素标记底物 ,以合成方向建立酶活性测定及抑制剂筛选方法。结果 纯化的SAH水解酶在SDS PAGE电泳上呈单一蛋白带 ,表现相对分子质量为 45 0 0 0 ,其底物腺苷的米式常数值为 (6 32± 0 17) μmol L。已知SAH水解酶抑制剂 S DHPA的IC50 为 7 6 μmol L。用消旋及位置异构体DHPA证实S DHPA抑制SAH水解酶活性的结构特异性很强。用此模型筛选不同结构化合物 42个 ,未发现抑制活性强于S DHPA的化合...
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