他莫昔芬的作用机制及其不良反应
Dana-Farber研究所及哈佛大学医学院Yongfeng Shang博士和Myles Brown等近日发表文章称，通过了解他莫昔芬的作用机制，可以找出对患者最有利的治疗方案。
他莫昔芬是一种用来降低乳腺癌复发率的药物。在乳腺组织，它主要通过阻断雌激素对细胞产生生长信号起对抗雌激素的作用。而在身体的其他部位，他莫昔芬和雌激素有类似的效果，它们都能增加妇女骨骼的强度以及保持心血管系统的健康。但是雌激素和他莫昔芬都是双刃剑，两者都会增加发生子宫内膜癌的危险性。目前一项全国性的研究正致力于明确一种可能不会增加子宫内膜癌发病率的药物雷诺昔芬在预防乳腺癌方面是否与他莫昔芬一样有效。他莫昔芬和雷诺昔芬都属于选择性雌激素受体调节因子(SERMs)，它们在细胞内与雌激素竞争相同的受体。雌激素与乳腺细胞结合会刺激其生长从而增加癌变率，而他莫昔芬或雷诺昔芬与乳腺细胞结合却会抑制其生长。对于生殖器细胞而言，他莫昔芬和雌激素具有相同的刺激生长的作用，而雷诺昔芬却没有类似的作用。Brown及其同事早在8年前就提出一种假说，在雌激素或SERM与细胞结合的同时，有其他蛋白也与该受体结合并发生作用。这些被称之为协同调节因子的蛋白中的一部分有刺激细胞分裂的作用，而另一部分则有抑制分裂的作用。一旦与雌激素受体结合的活化因子数超过抑制因子数，细胞就开始加速生长，反之亦然，现在有足够的证据表明该假说是正确的。Brown和Yongfeng Shang发现，在乳腺组织中他莫昔芬和雷诺昔芬会吸引抑制因子与雌激素受体结合，而在内膜细胞他莫昔芬和雌激素会吸引活化因子与受体结合，而雷诺昔芬没有类似作用。
因此作者认为，对于协同调节因子产生及作用的了解有助于发现不同类型的SERMs，并从中找出最具有治疗意义的类型。, 百拇医药
他莫昔芬是一种用来降低乳腺癌复发率的药物。在乳腺组织，它主要通过阻断雌激素对细胞产生生长信号起对抗雌激素的作用。而在身体的其他部位，他莫昔芬和雌激素有类似的效果，它们都能增加妇女骨骼的强度以及保持心血管系统的健康。但是雌激素和他莫昔芬都是双刃剑，两者都会增加发生子宫内膜癌的危险性。目前一项全国性的研究正致力于明确一种可能不会增加子宫内膜癌发病率的药物雷诺昔芬在预防乳腺癌方面是否与他莫昔芬一样有效。他莫昔芬和雷诺昔芬都属于选择性雌激素受体调节因子(SERMs)，它们在细胞内与雌激素竞争相同的受体。雌激素与乳腺细胞结合会刺激其生长从而增加癌变率，而他莫昔芬或雷诺昔芬与乳腺细胞结合却会抑制其生长。对于生殖器细胞而言，他莫昔芬和雌激素具有相同的刺激生长的作用，而雷诺昔芬却没有类似的作用。Brown及其同事早在8年前就提出一种假说，在雌激素或SERM与细胞结合的同时，有其他蛋白也与该受体结合并发生作用。这些被称之为协同调节因子的蛋白中的一部分有刺激细胞分裂的作用，而另一部分则有抑制分裂的作用。一旦与雌激素受体结合的活化因子数超过抑制因子数，细胞就开始加速生长，反之亦然，现在有足够的证据表明该假说是正确的。Brown和Yongfeng Shang发现，在乳腺组织中他莫昔芬和雷诺昔芬会吸引抑制因子与雌激素受体结合，而在内膜细胞他莫昔芬和雌激素会吸引活化因子与受体结合，而雷诺昔芬没有类似作用。
因此作者认为，对于协同调节因子产生及作用的了解有助于发现不同类型的SERMs，并从中找出最具有治疗意义的类型。, 百拇医药