中药药剂学-表面活性剂与液体药剂(1)
第六章历年考题大约在3~6道题。考试的重点一般在表面活性剂的基本性质与应用；增加药物溶解度的方法；真溶液、胶体溶液、混悬液、乳浊液的特点等。
★★重点掌握，★熟悉
第一节 表面活性剂
一、表面活性剂的含义与特点
常考题型为A、C型题。
★表面活性剂的分子结构都同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。
二、常用的表面活性剂
常考题型为A、B、X型题。
★(一)阴离子型表面活性剂
, 百拇医药
1.肥皂类 有碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。
特点：具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析；有一定的刺激性，一般只用于皮肤用制剂。
2.硫酸化物 ①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；②高级脂肪醇硫酸酯类，常用的有十二烷基硫酸钠(又名“月桂醇硫酸钠”)、十六烷基硫酸钠(又名“鲸蜡醇硫酸钠”)、十八烷基硫酸钠(又名“硬脂醇硫酸钠”)等。
特点：乳化性很强，并较肥皂类稳定，主要用作外用软膏剂的乳化剂。
3.磺酸化物 常用的有：①脂肪族磺酸化物，如二辛基玻珀酸磺酸钠(商品名“阿咯索—OT”)、二己基琥珀酸磺酸钠(商品名“阿咯索—18”)等；②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，广泛用作洗涤剂。
★(二)阳离子型表面活性剂
, 百拇医药
本类起表面活性作用的部分是阳离子。如氯苄烷铵(洁尔灭)、溴苄烷铵(新洁尔灭)、氯化(溴化)十六烷基吡淀等。
特点：水溶性大，在酸性或碱性溶液中均较稳定，除具有良好的表面活性外，还具有很强的杀菌作用，因此主要用于杀菌和防腐。
(三)两性离子型表面活性剂
本类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，从而具有阴、阳离子表面活性剂结合在一起的特性。
特点：在碱性介质中呈阴离子型表面活性剂的性质，起泡性好，去污力强；在酸性介质呈阳离子型表面活性剂的性质，杀菌力很强。
1.天然的两性离子型表面活性剂 常用的是卵磷脂。
2.合成的两性离子型表面活性剂
, 百拇医药
★(四)非离子型表面活性剂
特点：毒性和溶血作用较小，不解离、不易受电解质和溶液pH的影响，能与大多数药物配伍应用，因而应用广泛，可供外用和内服，部分品种可用于注射剂。
1.脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品名为司盘类(Spans)。
本类表面活性剂亲油性较强，常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。
2.聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品为吐温类(Tweens)。
由于分子中含有大量亲水性的聚氧乙烯基团，故其亲水性显著增强，成为水溶性表面活性剂，主要用作O/W型乳剂的乳化剂和增溶剂。
3.聚氧乙烯脂肪酸酯类
, 百拇医药
它们的水溶性和乳化性很强，常用作O/W型乳剂的乳化剂。如卖泽类表面活性剂。
4.聚氧乙烯脂肪醇醚类
商品名为苄泽类。常用的品种有西土马哥(由聚乙二醇与十六醇缩合而成)、平平加O(由15单位氧乙烯与油醇形成的缩合物)及埃莫尔弗O(由20单位氧乙烯与油醇形成的缩合物)等。
5.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物
常用的有普朗尼克类，如普朗尼克F-68。
三、表面活性剂的基本性质
常考题型为A、C型题。
★★(一)亲水亲油平衡值(HLB值)
, 百拇医药
表面活性剂的亲水亲油能力的强弱，常用亲水亲油平衡值来表示(简称为HLB值)。表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB值愈低，其亲油性愈强。
不同用途的表面活性剂要求不同的HLB值，如增溶剂的HLB值的最适范围为15～18以上；O/W型乳化剂的HLB值为8～16；W/O型乳化剂的HLB值为3～8等。
★(二)胶团和临界胶团浓度
表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后，尽管其浓度继续增加，但其降低表面张力的能力已不再明显增强。表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。
★★(三)起昙和昙点
定义：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。
, 百拇医药
原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶解度急剧下降，出现混浊或分层。
表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。有些含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克F-68，极易溶于水，甚至达到沸点时也没有起昙现象。
★(四)表面活性剂的毒性
阳离子型表面活性剂的毒性一般最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。
阳离子型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂的溶血作用一般比较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。
四、表面活性剂在药剂学中的应用
常考题型为X型题。
(一)增溶
(二)乳化
(三)润湿
(四)起泡与消泡
(五)去污
(六)其他
用作中药有效成分的辅助浸提、片剂的辅助崩解或润滑、混悬剂的助分散和助悬以及软膏基质和栓质基质的组成等。, 百拇医药(倪 健)
★★重点掌握，★熟悉
第一节 表面活性剂
一、表面活性剂的含义与特点
常考题型为A、C型题。
★表面活性剂的分子结构都同时含有亲水基团和亲油基团，具有“两亲性”。
二、常用的表面活性剂
常考题型为A、B、X型题。
★(一)阴离子型表面活性剂
, 百拇医药
1.肥皂类 有碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。
特点：具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析；有一定的刺激性，一般只用于皮肤用制剂。
2.硫酸化物 ①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；②高级脂肪醇硫酸酯类，常用的有十二烷基硫酸钠(又名“月桂醇硫酸钠”)、十六烷基硫酸钠(又名“鲸蜡醇硫酸钠”)、十八烷基硫酸钠(又名“硬脂醇硫酸钠”)等。
特点：乳化性很强，并较肥皂类稳定，主要用作外用软膏剂的乳化剂。
3.磺酸化物 常用的有：①脂肪族磺酸化物，如二辛基玻珀酸磺酸钠(商品名“阿咯索—OT”)、二己基琥珀酸磺酸钠(商品名“阿咯索—18”)等；②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，广泛用作洗涤剂。
★(二)阳离子型表面活性剂
, 百拇医药
本类起表面活性作用的部分是阳离子。如氯苄烷铵(洁尔灭)、溴苄烷铵(新洁尔灭)、氯化(溴化)十六烷基吡淀等。
特点：水溶性大，在酸性或碱性溶液中均较稳定，除具有良好的表面活性外，还具有很强的杀菌作用，因此主要用于杀菌和防腐。
(三)两性离子型表面活性剂
本类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，从而具有阴、阳离子表面活性剂结合在一起的特性。
特点：在碱性介质中呈阴离子型表面活性剂的性质，起泡性好，去污力强；在酸性介质呈阳离子型表面活性剂的性质，杀菌力很强。
1.天然的两性离子型表面活性剂 常用的是卵磷脂。
2.合成的两性离子型表面活性剂
, 百拇医药
★(四)非离子型表面活性剂
特点：毒性和溶血作用较小，不解离、不易受电解质和溶液pH的影响，能与大多数药物配伍应用，因而应用广泛，可供外用和内服，部分品种可用于注射剂。
1.脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品名为司盘类(Spans)。
本类表面活性剂亲油性较强，常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。
2.聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 商品为吐温类(Tweens)。
由于分子中含有大量亲水性的聚氧乙烯基团，故其亲水性显著增强，成为水溶性表面活性剂，主要用作O/W型乳剂的乳化剂和增溶剂。
3.聚氧乙烯脂肪酸酯类
, 百拇医药
它们的水溶性和乳化性很强，常用作O/W型乳剂的乳化剂。如卖泽类表面活性剂。
4.聚氧乙烯脂肪醇醚类
商品名为苄泽类。常用的品种有西土马哥(由聚乙二醇与十六醇缩合而成)、平平加O(由15单位氧乙烯与油醇形成的缩合物)及埃莫尔弗O(由20单位氧乙烯与油醇形成的缩合物)等。
5.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物
常用的有普朗尼克类，如普朗尼克F-68。
三、表面活性剂的基本性质
常考题型为A、C型题。
★★(一)亲水亲油平衡值(HLB值)
, 百拇医药
表面活性剂的亲水亲油能力的强弱，常用亲水亲油平衡值来表示(简称为HLB值)。表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强；HLB值愈低，其亲油性愈强。
不同用途的表面活性剂要求不同的HLB值，如增溶剂的HLB值的最适范围为15～18以上；O/W型乳化剂的HLB值为8～16；W/O型乳化剂的HLB值为3～8等。
★(二)胶团和临界胶团浓度
表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后，尽管其浓度继续增加，但其降低表面张力的能力已不再明显增强。表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。
★★(三)起昙和昙点
定义：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。
, 百拇医药
原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶解度急剧下降，出现混浊或分层。
表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。有些含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克F-68，极易溶于水，甚至达到沸点时也没有起昙现象。
★(四)表面活性剂的毒性
阳离子型表面活性剂的毒性一般最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。
阳离子型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂的溶血作用一般比较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。
四、表面活性剂在药剂学中的应用
常考题型为X型题。
(一)增溶
(二)乳化
(三)润湿
(四)起泡与消泡
(五)去污
(六)其他
用作中药有效成分的辅助浸提、片剂的辅助崩解或润滑、混悬剂的助分散和助悬以及软膏基质和栓质基质的组成等。, 百拇医药(倪 健)