COX-2特异性抑制剂可减低副作用
非甾体类消炎药是治疗关节炎疼痛和炎症时用量最大，应用最广泛的一类药物。传统非甾体类消炎药通过抑制COX-1和COX-2而起作用的，前者对胃粘膜有保护作用，后者与疼痛和炎症有关。长期使用传统的非甾体类消炎药来消炎止痛可能削弱胃粘膜的保护层，并增加胃肠副作用的危险性。
胃肠道并发症是传统非选择性非甾体类消炎药最常见的副作用，从偶尔出现腹痛、烧心、消化不良，到发生可能致命的溃疡并发症(包括溃疡、穿孔、梗阻、出血等)，严重程度因人而异。这些严重胃肠道并发症在发生时可能毫无预兆，甚至可能发生在治疗的第一天。
传统非甾体类消炎药增加胃肠道症状的危险性
统计资料表明，全世界每天约有3千万人服用非甾体类消炎药止痛，70%以上的病人服用非甾体类消炎药后会出现轻微的胃肠道副作用，包括烧心、恶心等。与安慰剂相比，传统非甾体类消炎药还可能使发生包括溃疡和出血在内的严重上消化道并发症的危险性升高近三倍。
, 百拇医药
一般来讲，每1220个服用传统非甾体类消炎药2个月以上的病人中，就会有1人死于严重胃肠道出血。150人中就会有1人出现胃肠道出现；每70人中有1人发生有症状的溃疡病；每5人中有1人发生内窥镜可检测到的溃疡。传统非甾体类消炎药的严重胃肠道副作用，在英国每年导致12000人住院，2500人死亡；在加拿大每年导致3900人住院，365人死亡。服用传统非甾体类消炎药的骨关节炎和类风湿性关节炎病人，因胃肠道事件而住院的可能性是一般人群的2.5~5.5倍。
长期服用镇痛药的病人易出现胃肠道问题
由默克公司资助在全欧洲进行的一项调查表明，在每日服用镇痛药治疗慢性疼痛的病人中，将近一半(48%)的病人发生消化道不良症状或胃肠道不良事件，包括消化不良或更严重的并发症如胃溃疡等。调查结果显示，许多病人(38%)不知道所服用的传统非甾体类消炎药与这些胃肠道不良反应有关。尽管使用传统非甾体类消炎药使发生穿孔、溃疡、出血等在内的严重上消化并发症的危险性升高了近三倍，但三分之二以上的调查对象说他们对药物可能导致诸如溃疡等严重胃肠道问题并不担心。
, 百拇医药
对药物治疗导致胃肠道危险性的常见错误认识
许多病人没有意识到镇痛药有潜在胃肠道危险性，近一半(45%)的患者意识不到胃溃疡可能致命。50%的调查对象不知道胃溃疡的发生可能毫无预兆或症状。总体来看，64%以上的调查对象说对药物可能导致胃溃疡这件事"毫不在乎"。加拿大汉密尔顿麦卡马斯特大学医学教授理查德。亨特说："很明显，许多病人并不完全了解长期使用诸如非甾体类消炎药等镇痛药的潜在危险性。病人应当与医生探讨所服用任何药物的疗效和危险性等问题。"
胃肠道症状对生活质量有严重影响
在长期服用传统非甾体类消炎药的病人中，23%报告因消化道不良事件不能工作、取消或避开社交活动。应付不良胃肠道症状的其他方式包括改变饮食(55%)、服用其他处方药物预防胃肠道症状(44%)。总起来看，有42%的人因烦恼的胃肠道症状而减少镇痛剂量或减少服药次数，31%的病人则完全停药。瑞士关节炎协会主席伊丽莎白.舍贝克说："很显然，长期服用镇痛药的病人会出现难受的消化系统症状，从而影响了他们的生活。许多病人选择了停药或降低了剂量，这使得他们继续受疼痛的折磨，而不是选择耐受性更好的其他治疗方法。"
, http://www.100md.com
NSAIDs的发展:避开COX-1、阻断COX-2
直至20世纪90年代，科学家都确信非甾体类消炎药是通过阻断单一的COX而起作用的。环氧化酶(COX)是阿司匹林和其他NSAIDs作用的靶部位，COX阻止花生四烯酸转变为前列腺素。前列腺素既是引起炎症、疼痛和发热的介质，又有保护胃粘膜的生理功能。
1992年，研究人员发现实际上存在COX-1和COX-2两种异构体。而COX-2产生的前列腺素与疼痛和炎症有关；而COX-1产生的前列腺素执行包括保护胃粘膜在内的正常生理功能。NSAIDs的镇痛和消炎作用源于对COX-2的抑制，而它对COX-1的抑制则引发消化道的不良反应和抗血小板聚集等不良反应。
因此，用传统非甾体类消炎药长期治疗疼痛和炎症，就阻断了COX-1，从而削弱了对胃粘膜的保护作用，增加发生严重胃肠道副作用的危险性。根据这个理论，科学家研究出新型的非甾体类消炎药，通过阻断疼痛炎症通路中的COX-2而起作用，由于避开了COX-1，降低了药品对胃肠道的毒性，从而减低患者发生胃肠道副作用的可能性。1999年，COX-2特异性抑制剂--塞来昔布(西乐葆)和罗非昔布(万络)正式上市。COX-2特异性抑制剂(主要为昔布类药物)不对COX-1酶起作用，从而减少了对胃肠道毒性和并发症，解决了NSAIDs胃肠道不良反应这一临床难题。, http://www.100md.com
胃肠道并发症是传统非选择性非甾体类消炎药最常见的副作用，从偶尔出现腹痛、烧心、消化不良，到发生可能致命的溃疡并发症(包括溃疡、穿孔、梗阻、出血等)，严重程度因人而异。这些严重胃肠道并发症在发生时可能毫无预兆，甚至可能发生在治疗的第一天。
传统非甾体类消炎药增加胃肠道症状的危险性
统计资料表明，全世界每天约有3千万人服用非甾体类消炎药止痛，70%以上的病人服用非甾体类消炎药后会出现轻微的胃肠道副作用，包括烧心、恶心等。与安慰剂相比，传统非甾体类消炎药还可能使发生包括溃疡和出血在内的严重上消化道并发症的危险性升高近三倍。
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一般来讲，每1220个服用传统非甾体类消炎药2个月以上的病人中，就会有1人死于严重胃肠道出血。150人中就会有1人出现胃肠道出现；每70人中有1人发生有症状的溃疡病；每5人中有1人发生内窥镜可检测到的溃疡。传统非甾体类消炎药的严重胃肠道副作用，在英国每年导致12000人住院，2500人死亡；在加拿大每年导致3900人住院，365人死亡。服用传统非甾体类消炎药的骨关节炎和类风湿性关节炎病人，因胃肠道事件而住院的可能性是一般人群的2.5~5.5倍。
长期服用镇痛药的病人易出现胃肠道问题
由默克公司资助在全欧洲进行的一项调查表明，在每日服用镇痛药治疗慢性疼痛的病人中，将近一半(48%)的病人发生消化道不良症状或胃肠道不良事件，包括消化不良或更严重的并发症如胃溃疡等。调查结果显示，许多病人(38%)不知道所服用的传统非甾体类消炎药与这些胃肠道不良反应有关。尽管使用传统非甾体类消炎药使发生穿孔、溃疡、出血等在内的严重上消化并发症的危险性升高了近三倍，但三分之二以上的调查对象说他们对药物可能导致诸如溃疡等严重胃肠道问题并不担心。
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对药物治疗导致胃肠道危险性的常见错误认识
许多病人没有意识到镇痛药有潜在胃肠道危险性，近一半(45%)的患者意识不到胃溃疡可能致命。50%的调查对象不知道胃溃疡的发生可能毫无预兆或症状。总体来看，64%以上的调查对象说对药物可能导致胃溃疡这件事"毫不在乎"。加拿大汉密尔顿麦卡马斯特大学医学教授理查德。亨特说："很明显，许多病人并不完全了解长期使用诸如非甾体类消炎药等镇痛药的潜在危险性。病人应当与医生探讨所服用任何药物的疗效和危险性等问题。"
胃肠道症状对生活质量有严重影响
在长期服用传统非甾体类消炎药的病人中，23%报告因消化道不良事件不能工作、取消或避开社交活动。应付不良胃肠道症状的其他方式包括改变饮食(55%)、服用其他处方药物预防胃肠道症状(44%)。总起来看，有42%的人因烦恼的胃肠道症状而减少镇痛剂量或减少服药次数，31%的病人则完全停药。瑞士关节炎协会主席伊丽莎白.舍贝克说："很显然，长期服用镇痛药的病人会出现难受的消化系统症状，从而影响了他们的生活。许多病人选择了停药或降低了剂量，这使得他们继续受疼痛的折磨，而不是选择耐受性更好的其他治疗方法。"
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NSAIDs的发展:避开COX-1、阻断COX-2
直至20世纪90年代，科学家都确信非甾体类消炎药是通过阻断单一的COX而起作用的。环氧化酶(COX)是阿司匹林和其他NSAIDs作用的靶部位，COX阻止花生四烯酸转变为前列腺素。前列腺素既是引起炎症、疼痛和发热的介质，又有保护胃粘膜的生理功能。
1992年，研究人员发现实际上存在COX-1和COX-2两种异构体。而COX-2产生的前列腺素与疼痛和炎症有关；而COX-1产生的前列腺素执行包括保护胃粘膜在内的正常生理功能。NSAIDs的镇痛和消炎作用源于对COX-2的抑制，而它对COX-1的抑制则引发消化道的不良反应和抗血小板聚集等不良反应。
因此，用传统非甾体类消炎药长期治疗疼痛和炎症，就阻断了COX-1，从而削弱了对胃粘膜的保护作用，增加发生严重胃肠道副作用的危险性。根据这个理论，科学家研究出新型的非甾体类消炎药，通过阻断疼痛炎症通路中的COX-2而起作用，由于避开了COX-1，降低了药品对胃肠道的毒性，从而减低患者发生胃肠道副作用的可能性。1999年，COX-2特异性抑制剂--塞来昔布(西乐葆)和罗非昔布(万络)正式上市。COX-2特异性抑制剂(主要为昔布类药物)不对COX-1酶起作用，从而减少了对胃肠道毒性和并发症，解决了NSAIDs胃肠道不良反应这一临床难题。, http://www.100md.com