O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究
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深圳市翰宇生物工程有限公司 广东深圳518033；西南师范大学化学化工学院 重庆400715 姚志勇；杨大成；范莉
有机化学|制备|化学合成|O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐|N-叔丁氧羰基-β苄基丝氨酸苄酯
参见附件(91kb)。
深圳市翰宇生物工程有限公司 广东深圳518033；西南师范大学化学化工学院 重庆400715 姚志勇；杨大成；范莉
关键词：有机化学；制备；化学合成；O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐；N-叔丁氧羰基-β苄基丝氨酸苄酯
摘要：目的研究O 苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法。方法从L Ser(Bzl) OH与Boc2 O/NaOH反应制备Boc Ser(Bzl) OH(Ⅱ )后 ,试用 4种方法合成关键中间原料Boc Ser(Bzl) OBzl(Ⅲ )。用HCl/EtOAc法或HCl/EtOH法脱Boc ,得到目标化合物Ⅰ。结果L Ser(Bzl) OH和Boc2 O反应 ,以 83 7%的收率制得Ⅱ。Ⅱ与PhCH2 Br/Et3N或PhCH2 OH/CDI或DCC/HOBt反应 ,得中间产物Ⅲ ,Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物 (Ⅰ ) ,收率 6 0 %～ 84%。结论由L Ser(Bzl) OH出发制得Boc Ser(Bzl) OH后 ,在Bzl Br/Et3N/EtOAc/reflux反应条件下顺利得到Ⅲ ,进一步脱Boc得到目标化合物Ⅰ。HCl/EtOAc...
深圳市翰宇生物工程有限公司 广东深圳518033；西南师范大学化学化工学院 重庆400715 姚志勇；杨大成；范莉
关键词：有机化学；制备；化学合成；O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐；N-叔丁氧羰基-β苄基丝氨酸苄酯
摘要：目的研究O 苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法。方法从L Ser(Bzl) OH与Boc2 O/NaOH反应制备Boc Ser(Bzl) OH(Ⅱ )后 ,试用 4种方法合成关键中间原料Boc Ser(Bzl) OBzl(Ⅲ )。用HCl/EtOAc法或HCl/EtOH法脱Boc ,得到目标化合物Ⅰ。结果L Ser(Bzl) OH和Boc2 O反应 ,以 83 7%的收率制得Ⅱ。Ⅱ与PhCH2 Br/Et3N或PhCH2 OH/CDI或DCC/HOBt反应 ,得中间产物Ⅲ ,Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物 (Ⅰ ) ,收率 6 0 %～ 84%。结论由L Ser(Bzl) OH出发制得Boc Ser(Bzl) OH后 ,在Bzl Br/Et3N/EtOAc/reflux反应条件下顺利得到Ⅲ ,进一步脱Boc得到目标化合物Ⅰ。HCl/EtOAc...
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