随着抗菌药物在临床上的广泛应用，细菌耐药性也不断发生变迁。近年来甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureous,MRSA)成为院内感染的重要致病菌，因MRSA的多重耐药性，造成治疗上等困难，甚至危及生命，病死率较高。多项研究结果表明其耐药性是由于金黄色葡萄球菌内膜上产生了一种独特的青霉素结合蛋白PBP2a，与β-内酰胺类抗生素亲和力很低，而且具有金黄色葡萄球菌其他PBPs的多种功能，其中mec A基因是PBP2a的结构表达基因。具有PBP2a 的MRSA引起的感染很难有效控制。虽然报道认为具有抗MRSA的药物不少，但获得临床研究证实及安全有效的抗菌药物并不多。目前临床上用于抗MRSA 感染的有效治疗药物仅有糖肽类抗生素如万古霉素、替考拉宁及万古霉素衍生物去甲万古霉素(norvancomycin,NVM)等少数几个品种。糖肽类抗生素的作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成，当这类抗生素与细菌接触后很快进入细胞膜内与胞壁糖肽合成前体 ......