肺部感染的抗菌药物应用(4)
A.主要作用于球菌,不耐青霉素酶的青霉素。以青霉素G(penicillinG)为代表该组青霉素对肺部感染的常见需氧革兰阳性球菌如肺炎链球菌、溶血性链球菌、以及革兰阴性球菌、流感嗜血杆菌和绝大多数厌氧菌具有较强的杀菌作用。草绿色链球菌常对本组青霉素敏感,肠球菌敏感性较差,金葡菌和表皮葡萄球菌对青霉素耐药率达90%以上。
B.耐青霉素酶青霉素
包括甲氧西林(methicillin,新青Ⅰ)、苯唑西林(oxacillin,新青Ⅱ)、奈夫西林(nafcillin,新青Ⅲ)、氯唑西林(cloxacillin)、双氯西林(dicloxacillin)等。对金葡菌产酶株有良好的抗菌作用,对其它细菌的活性则逊于青霉素,体外抗菌活性以甲氧西林最差,国内最常用苯唑西林。近年来我国已有不少关于耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的报告,医院内菌株中MRSA所占比例甚至高达50%以上。MRSA则对本组青霉素和头孢菌素几乎全部耐药。
, 百拇医药
C.广谱、对绿脓杆菌无抗菌活性的青霉素
包括氨苄西林(Ampicillin)、阿莫西林(Amoxicillin、羟氨苄青霉素)等。氨苄西林基本具有与青霉素G相似的抗菌作用,对肠球菌、流感嗜血杆菌杀菌作用较强;对链球菌的活性则略逊于青霉素G;对部分变形杆菌、大肠杆菌、沙门菌以及其它某些肠杆菌科细菌也有良好的抗菌作用,但耐药率有上升趋势。阿莫西林的抗菌谱与氨苄西林基本相同,杀菌作用较后者强。
D.对绿脓杆菌有抗菌活性的青霉素
包括羧基青霉素的羧苄西林(carbenicillin)替卡西林(ticarcillin)和脲基青霉素的哌拉西林(piperacillin)、呋苄西林(furbenicillin)、阿洛西林(azlocillin)和美洛西林(mezlocillin)等,此组青霉素对绿脓杆菌等假单胞菌有明显的抗菌活性,对其它不少革兰阴性杆菌和阳性球菌也有良好作用。羧苄西林是最早用于治疗绿脓杆菌感染的青霉素类药物,由于其抗菌活性差,已逐渐被其它药物所取代。脲基类青霉素的抗菌活性较羧基类为强。
, 百拇医药
E.主要作用于革兰阴性杆菌的青霉素
包括美西林(mecillinum)、替莫西林(temocillin)等。本组青霉素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用,对绿脓杆菌、不动杆菌、革兰阳性球菌和类杆菌则多不敏感。替莫西林对β-内酰胺高度稳定,对氨苄西林、替卡西林、头孢唑啉、头孢派酮,甚至头孢塞肟钠耐药的多数肠杆菌科细菌对本品仍可敏感。产酶的流感嗜血杆菌、卡他布兰汉菌对替莫西林也均甚敏感。
②头孢菌素类
A.第一代头孢菌素
国内目前常用的包括头孢噻吩(cefalothin)、头孢唑啉(cefazolin)、头孢拉定(cefaradine)和头孢氨苄(cefalexin)等。本组抗生素主要作用于革兰阳性球菌,包括产青霉素酶的金葡菌,抗菌活性优于第2、3代头孢菌素,以头孢噻吩作用最强。对耐甲氧西林金葡菌和肠球菌耐药,对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等具有一定活性,其中以头孢唑林活性较强;第一代头孢菌素对绿脓杆菌等非发酵菌基本无抗菌作用。对革兰阴性杆菌的作用较第2、3代差。对β-酰胺不稳定。
, 百拇医药
B.第2代头孢菌素
包括头孢孟多(cefamandole)、头孢呋肟(cefuroxime)和头孢呋肟酯(cefuro xime axetil)、头孢替安(cefotiam)及头孢克罗(cefaclor)等。本组抗生素对革兰阳性球菌的作用相当于或略逊于第1代头孢菌素,对革兰阴性杆菌作用则强于后者,但逊于第3代头孢菌素。对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶比较稳定。头孢呋肟脂口服吸收良好,体内水解及释放头孢呋肟而起抗菌作用。第二代头孢菌素对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等具有较好抗菌活性;对肠杆菌科中的阴沟肠杆菌、沙雷菌和非发酵菌中的绿脓杆菌及其它假单胞菌、不动杆菌、产碱杆菌、嗜麦芽窄食假单胞菌等则几乎全部耐药。头孢呋肟和头孢克罗对流感嗜血杆菌产酶株和非产酶株均有很强的抗菌活性。, 百拇医药(夏锡荣)
B.耐青霉素酶青霉素
包括甲氧西林(methicillin,新青Ⅰ)、苯唑西林(oxacillin,新青Ⅱ)、奈夫西林(nafcillin,新青Ⅲ)、氯唑西林(cloxacillin)、双氯西林(dicloxacillin)等。对金葡菌产酶株有良好的抗菌作用,对其它细菌的活性则逊于青霉素,体外抗菌活性以甲氧西林最差,国内最常用苯唑西林。近年来我国已有不少关于耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的报告,医院内菌株中MRSA所占比例甚至高达50%以上。MRSA则对本组青霉素和头孢菌素几乎全部耐药。
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C.广谱、对绿脓杆菌无抗菌活性的青霉素
包括氨苄西林(Ampicillin)、阿莫西林(Amoxicillin、羟氨苄青霉素)等。氨苄西林基本具有与青霉素G相似的抗菌作用,对肠球菌、流感嗜血杆菌杀菌作用较强;对链球菌的活性则略逊于青霉素G;对部分变形杆菌、大肠杆菌、沙门菌以及其它某些肠杆菌科细菌也有良好的抗菌作用,但耐药率有上升趋势。阿莫西林的抗菌谱与氨苄西林基本相同,杀菌作用较后者强。
D.对绿脓杆菌有抗菌活性的青霉素
包括羧基青霉素的羧苄西林(carbenicillin)替卡西林(ticarcillin)和脲基青霉素的哌拉西林(piperacillin)、呋苄西林(furbenicillin)、阿洛西林(azlocillin)和美洛西林(mezlocillin)等,此组青霉素对绿脓杆菌等假单胞菌有明显的抗菌活性,对其它不少革兰阴性杆菌和阳性球菌也有良好作用。羧苄西林是最早用于治疗绿脓杆菌感染的青霉素类药物,由于其抗菌活性差,已逐渐被其它药物所取代。脲基类青霉素的抗菌活性较羧基类为强。
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E.主要作用于革兰阴性杆菌的青霉素
包括美西林(mecillinum)、替莫西林(temocillin)等。本组青霉素对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用,对绿脓杆菌、不动杆菌、革兰阳性球菌和类杆菌则多不敏感。替莫西林对β-内酰胺高度稳定,对氨苄西林、替卡西林、头孢唑啉、头孢派酮,甚至头孢塞肟钠耐药的多数肠杆菌科细菌对本品仍可敏感。产酶的流感嗜血杆菌、卡他布兰汉菌对替莫西林也均甚敏感。
②头孢菌素类
A.第一代头孢菌素
国内目前常用的包括头孢噻吩(cefalothin)、头孢唑啉(cefazolin)、头孢拉定(cefaradine)和头孢氨苄(cefalexin)等。本组抗生素主要作用于革兰阳性球菌,包括产青霉素酶的金葡菌,抗菌活性优于第2、3代头孢菌素,以头孢噻吩作用最强。对耐甲氧西林金葡菌和肠球菌耐药,对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等具有一定活性,其中以头孢唑林活性较强;第一代头孢菌素对绿脓杆菌等非发酵菌基本无抗菌作用。对革兰阴性杆菌的作用较第2、3代差。对β-酰胺不稳定。
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B.第2代头孢菌素
包括头孢孟多(cefamandole)、头孢呋肟(cefuroxime)和头孢呋肟酯(cefuro xime axetil)、头孢替安(cefotiam)及头孢克罗(cefaclor)等。本组抗生素对革兰阳性球菌的作用相当于或略逊于第1代头孢菌素,对革兰阴性杆菌作用则强于后者,但逊于第3代头孢菌素。对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶比较稳定。头孢呋肟脂口服吸收良好,体内水解及释放头孢呋肟而起抗菌作用。第二代头孢菌素对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等具有较好抗菌活性;对肠杆菌科中的阴沟肠杆菌、沙雷菌和非发酵菌中的绿脓杆菌及其它假单胞菌、不动杆菌、产碱杆菌、嗜麦芽窄食假单胞菌等则几乎全部耐药。头孢呋肟和头孢克罗对流感嗜血杆菌产酶株和非产酶株均有很强的抗菌活性。, 百拇医药(夏锡荣)