肺部感染的抗菌药物应用(5)
C.第3代头孢菌素
注射制剂有头孢噻肟(cefotaxime)、头孢唑肟(ceftizoxime)、头孢甲肟(cefmenoxime)；口服制剂有头孢克肟(cefixime)和头孢美他酯(cefetamet pivoxil)主要作用于绿脓杆菌的品种有头孢他啶(ceftazidime)和头孢哌酮(cefoperazone)等。第3代头孢菌素的特点为：①对肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，但枸橼酸菌、阴沟肠杆菌和沙雷菌常有较多耐药菌。不动杆菌对本药耐药率较高。②头孢他啶对绿脓杆菌的作用在第3代中为最强，其次为头孢哌酮；③对产酶金黄色葡萄球菌具一定活性，但较第1、2代为弱，流感嗜血杆菌对第3代头孢菌素多高度敏感；④除头孢哌酮外，其它品种对β-内酰胺酶均相当稳定。
也有作者将抗菌疗效高、抗革兰阳性菌活性增强的某些第3代头孢菌素，如头孢吡肟和头孢匹罗作为第4代头孢菌素，第4代的特点为：①对革兰阳性菌包括产酶金黄色葡萄球菌具相当抗菌活性；②对革兰阴性菌包括绿脓杆菌的作用与第3代相似；③易穿透细菌的细胞膜，作用较第2、3代为迅速；④对β-内酰胺酶，包括诱导产生的染色体酶十分稳定，比第2、3代的亲酶性低，水解缓慢。
③其它β-内酰胺类抗生素
A.头霉素和氧头霉素类
头霉素类(cephamycins)是一类7α甲氧基头孢菌素。在头孢烯的结构中引入7α甲氧基可提高其对β-内酰胺酶的稳定性，尤其是对产生β-内酰胺酶的厌氧菌如拟杆菌有较高的稳定性。所以头霉素的特征之一是对厌氧菌具有很强的抗菌力，这是一般第1、2代和某些第3代头孢烯类不具备的特点。所以头霉素是抗厌氧菌的头孢菌素。由于头霉素抗需氧菌抗菌谱和抗菌活性与相应的第2代、第3代头孢菌素相类似，因此头霉素类常直接分别编入第2代、第3代头孢菌素中，且以头孢菌素命名。但严格来讲头霉素应与头孢菌素相并列。
在多数脆弱拟杆菌可产生β-内酰胺酶，所以对第1、2、3代头孢烯类有很高耐药性，脆弱拟杆菌对头霉素很敏感，各种头霉素之间虽有差异，但耐药率约10%。
头霉素现已发展到第3代，第1代头霉素抗菌作用较弱，没有临床应用的价值。在国内应用的第2代头霉素主要有头孢西丁和头孢美唑。第3代有头孢米诺。
a.头霉素类
i.头孢西丁(cefoxitin)
抗菌谱较广，基本上和第2代头孢菌素相似。对葡萄球菌、肺炎和化脓性链球菌中度敏感；MRSA和肠球菌则基本耐药；头孢西丁对部份肠杆菌科细菌如肺炎杆菌、大肠杆菌、沙雷菌以及不动杆菌、流感嗜血杆菌、军团菌具有较强抗菌活性；对肠杆菌属和绿脓杆菌等假单孢菌则无作用；对多数厌氧菌具有较好抗菌活性。
ii.头孢美唑(cefmetazole，先锋美他醇)
对多数肠杆菌科细菌如大肠杆菌和肺炎杆菌，以及革兰阳性球菌如葡萄球菌、肺炎及化脓性链球菌的抗菌作用较头孢西丁强2～8倍。对脆弱拟杆菌、MRSA、等也具有相当活性为其突出优点。尤其适用于治疗需氧菌和厌氧菌的混合感染。
iii.头孢米诺(cefminox，美士灵)
系第3代头霉素，其抗厌氧菌和革兰阴性菌较第2代头霉素具有更强抗菌作用。抗需氧菌作用与第3代头孢菌素相似。, 百拇医药(夏锡荣)
注射制剂有头孢噻肟(cefotaxime)、头孢唑肟(ceftizoxime)、头孢甲肟(cefmenoxime)；口服制剂有头孢克肟(cefixime)和头孢美他酯(cefetamet pivoxil)主要作用于绿脓杆菌的品种有头孢他啶(ceftazidime)和头孢哌酮(cefoperazone)等。第3代头孢菌素的特点为：①对肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，但枸橼酸菌、阴沟肠杆菌和沙雷菌常有较多耐药菌。不动杆菌对本药耐药率较高。②头孢他啶对绿脓杆菌的作用在第3代中为最强，其次为头孢哌酮；③对产酶金黄色葡萄球菌具一定活性，但较第1、2代为弱，流感嗜血杆菌对第3代头孢菌素多高度敏感；④除头孢哌酮外，其它品种对β-内酰胺酶均相当稳定。
也有作者将抗菌疗效高、抗革兰阳性菌活性增强的某些第3代头孢菌素，如头孢吡肟和头孢匹罗作为第4代头孢菌素，第4代的特点为：①对革兰阳性菌包括产酶金黄色葡萄球菌具相当抗菌活性；②对革兰阴性菌包括绿脓杆菌的作用与第3代相似；③易穿透细菌的细胞膜，作用较第2、3代为迅速；④对β-内酰胺酶，包括诱导产生的染色体酶十分稳定，比第2、3代的亲酶性低，水解缓慢。
③其它β-内酰胺类抗生素
A.头霉素和氧头霉素类
头霉素类(cephamycins)是一类7α甲氧基头孢菌素。在头孢烯的结构中引入7α甲氧基可提高其对β-内酰胺酶的稳定性，尤其是对产生β-内酰胺酶的厌氧菌如拟杆菌有较高的稳定性。所以头霉素的特征之一是对厌氧菌具有很强的抗菌力，这是一般第1、2代和某些第3代头孢烯类不具备的特点。所以头霉素是抗厌氧菌的头孢菌素。由于头霉素抗需氧菌抗菌谱和抗菌活性与相应的第2代、第3代头孢菌素相类似，因此头霉素类常直接分别编入第2代、第3代头孢菌素中，且以头孢菌素命名。但严格来讲头霉素应与头孢菌素相并列。
在多数脆弱拟杆菌可产生β-内酰胺酶，所以对第1、2、3代头孢烯类有很高耐药性，脆弱拟杆菌对头霉素很敏感，各种头霉素之间虽有差异，但耐药率约10%。
头霉素现已发展到第3代，第1代头霉素抗菌作用较弱，没有临床应用的价值。在国内应用的第2代头霉素主要有头孢西丁和头孢美唑。第3代有头孢米诺。
a.头霉素类
i.头孢西丁(cefoxitin)
抗菌谱较广，基本上和第2代头孢菌素相似。对葡萄球菌、肺炎和化脓性链球菌中度敏感；MRSA和肠球菌则基本耐药；头孢西丁对部份肠杆菌科细菌如肺炎杆菌、大肠杆菌、沙雷菌以及不动杆菌、流感嗜血杆菌、军团菌具有较强抗菌活性；对肠杆菌属和绿脓杆菌等假单孢菌则无作用；对多数厌氧菌具有较好抗菌活性。
ii.头孢美唑(cefmetazole，先锋美他醇)
对多数肠杆菌科细菌如大肠杆菌和肺炎杆菌，以及革兰阳性球菌如葡萄球菌、肺炎及化脓性链球菌的抗菌作用较头孢西丁强2～8倍。对脆弱拟杆菌、MRSA、等也具有相当活性为其突出优点。尤其适用于治疗需氧菌和厌氧菌的混合感染。
iii.头孢米诺(cefminox，美士灵)
系第3代头霉素，其抗厌氧菌和革兰阴性菌较第2代头霉素具有更强抗菌作用。抗需氧菌作用与第3代头孢菌素相似。, 百拇医药(夏锡荣)