肺部感染的抗菌药物应用(6)
b.氧头霉素类
i.拉氧头孢(Latamoxef,moxalactam,噻吗啉)
系第3代头霉素类,具有第3代头孢菌素的特点,抗需氧菌的抗菌谱广,对革兰阴性菌的活性强,能耐受β-内酰胺酶,并兼具抗厌氧菌的双重广谱作用,对抗需氧菌的活性与头孢噻肟相仿,拉氧头孢对绿脓杆菌的活性较哌拉西林为差;对脆弱拟杆菌的活性较头孢西丁强2~8倍;对其它拟杆菌属和放线菌属的作用与头孢噻肟或头孢西林相仿。
拉氧头孢的不良反应发生率为2.4%。不良反应中以皮疹最为常见(0.8%),过敏性休克也有报告。静脉注射时可有发热、胸闷、胸部不适,甚至胸痛、少数病人出现转氨酶升高,用药期间同时饮酒者可出现双硫论样反应。出血反应并非罕见。为预防出血的发生,应同时每周2次给予维生素K1,10mg,凡用药超过4g/d,疗程长于3天者应注意可能发生出血反应,并作出血时间及凝血酶原时间测定;拉氧头孢通过凝血酶原减少、血小板功能障碍以及较少见的免疫介导的血小板减少而影响凝血机制导致出血,严重者可造成病人死亡,因此限制了它在临床上的应用。
, 百拇医药
ii.氟氧头孢(Flomoxef)
为拉氧头孢换代产品,对需氧菌和厌氧菌均有作用。对金葡菌、链球菌属的作用与头孢唑啉相似,对肠杆菌科细菌的作用与拉氧头孢相似,对MRSA 流感嗜血杆菌和脆弱拟杆菌有高效,血药浓度高,为拉氧头孢的1.5倍。肾毒性比头孢唑啉低,无双硫论样反应,目前,尚未发现类似于拉氧头孢的血液学和生物化学的异常。
B.碳青霉烯类和青霉烯类
碳青霉素烯和青霉烯是一类新型β-内酰胺类抗生素,特点是抗菌谱很广泛,对革兰阳性和阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有较强活性,对β-内酰胺酶稳定。目前碳青霉烯类的品种有3种(表6)。
碳青霉烯类(carbapenem)的代表品种是亚胺培南(lmepenem),亚胺培南为高效广谱抗生素,对需氧菌和厌氧菌具有双重广谱作用。对需氧革兰阳性菌如金葡菌和表皮葡萄球菌比第一代头孢菌素头孢噻吩分别强4和8倍,对需氧革兰阴性杆菌也有很强的抗菌作用,其抗绿脓杆菌作用相当于第3代头孢菌素头孢他定,而对肠杆菌科细菌的抗菌活性逊于第3代头孢菌素头孢噻肟和拉氧头孢。
, http://www.100md.com
亚胺培南可被近端肾小管细胞刷状缘中的去氢肽酶代谢失活,故临床应用时须与去氢肽酶的抑制剂西司他丁(cilastatin)混合,二者联用制剂称为泰能(Tienem或primaxin)其临床应用适应症广,但最主要的适应症是治疗其它抗菌药物无效的多重耐药菌感染,多种细菌(需氧菌和厌氧菌)混合感染以及免疫缺陷者的严重院内感染等,致命性感染急需采用经验治疗时尤为合适。一旦病原学明确,应根据细菌敏感情况选用敏感、有针对性的抗生素。一般单用治疗,仅在危重的耐药性假单胞菌感染可考虑与氨基甙类抗生素联用。
泰能一般能为病人所耐受。常见的药物不良反应有恶心、呕吐、腹泻、皮疹、静脉炎、转氨酶一过性升高、血小板增多和嗜酸性粒细胞增多等。因高血浓度可引起惊厥,因此当药物剂量较大(大于4g/d)原有中枢神经系统疾病、肾功能损害或有其它癫痫诱发因素的病人,可发生癫痫发作。
美罗培南的抗菌作用较亚胺培南强,对β-内酰胺酶高度稳定,且无需与肾去氢肽酶抑制剂合用,中枢神经系统病变者不是该药应用的禁忌,该药有很好的应用前景。
C.单环β-内酰胺类
包括氨曲南(aztreonam)、卡芦莫南(caramonam)、替格莫南(tigemonan)和吡唑南(pirazamonan)等。国内已有氨曲南(君刻单)应用于临床。该类抗生素有如下特点。
a.全合成制剂与青霉素类和头孢菌素类极少发生交叉过敏反应。
b.只对革兰阴性需氧菌如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌有强大抗菌活性,而对革兰阳性菌及厌氧菌无效,故对肠道菌影响很小,二重感染少见。, 百拇医药(夏锡荣)
i.拉氧头孢(Latamoxef,moxalactam,噻吗啉)
系第3代头霉素类,具有第3代头孢菌素的特点,抗需氧菌的抗菌谱广,对革兰阴性菌的活性强,能耐受β-内酰胺酶,并兼具抗厌氧菌的双重广谱作用,对抗需氧菌的活性与头孢噻肟相仿,拉氧头孢对绿脓杆菌的活性较哌拉西林为差;对脆弱拟杆菌的活性较头孢西丁强2~8倍;对其它拟杆菌属和放线菌属的作用与头孢噻肟或头孢西林相仿。
拉氧头孢的不良反应发生率为2.4%。不良反应中以皮疹最为常见(0.8%),过敏性休克也有报告。静脉注射时可有发热、胸闷、胸部不适,甚至胸痛、少数病人出现转氨酶升高,用药期间同时饮酒者可出现双硫论样反应。出血反应并非罕见。为预防出血的发生,应同时每周2次给予维生素K1,10mg,凡用药超过4g/d,疗程长于3天者应注意可能发生出血反应,并作出血时间及凝血酶原时间测定;拉氧头孢通过凝血酶原减少、血小板功能障碍以及较少见的免疫介导的血小板减少而影响凝血机制导致出血,严重者可造成病人死亡,因此限制了它在临床上的应用。
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ii.氟氧头孢(Flomoxef)
为拉氧头孢换代产品,对需氧菌和厌氧菌均有作用。对金葡菌、链球菌属的作用与头孢唑啉相似,对肠杆菌科细菌的作用与拉氧头孢相似,对MRSA 流感嗜血杆菌和脆弱拟杆菌有高效,血药浓度高,为拉氧头孢的1.5倍。肾毒性比头孢唑啉低,无双硫论样反应,目前,尚未发现类似于拉氧头孢的血液学和生物化学的异常。
B.碳青霉烯类和青霉烯类
碳青霉素烯和青霉烯是一类新型β-内酰胺类抗生素,特点是抗菌谱很广泛,对革兰阳性和阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有较强活性,对β-内酰胺酶稳定。目前碳青霉烯类的品种有3种(表6)。
碳青霉烯类(carbapenem)的代表品种是亚胺培南(lmepenem),亚胺培南为高效广谱抗生素,对需氧菌和厌氧菌具有双重广谱作用。对需氧革兰阳性菌如金葡菌和表皮葡萄球菌比第一代头孢菌素头孢噻吩分别强4和8倍,对需氧革兰阴性杆菌也有很强的抗菌作用,其抗绿脓杆菌作用相当于第3代头孢菌素头孢他定,而对肠杆菌科细菌的抗菌活性逊于第3代头孢菌素头孢噻肟和拉氧头孢。
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亚胺培南可被近端肾小管细胞刷状缘中的去氢肽酶代谢失活,故临床应用时须与去氢肽酶的抑制剂西司他丁(cilastatin)混合,二者联用制剂称为泰能(Tienem或primaxin)其临床应用适应症广,但最主要的适应症是治疗其它抗菌药物无效的多重耐药菌感染,多种细菌(需氧菌和厌氧菌)混合感染以及免疫缺陷者的严重院内感染等,致命性感染急需采用经验治疗时尤为合适。一旦病原学明确,应根据细菌敏感情况选用敏感、有针对性的抗生素。一般单用治疗,仅在危重的耐药性假单胞菌感染可考虑与氨基甙类抗生素联用。
泰能一般能为病人所耐受。常见的药物不良反应有恶心、呕吐、腹泻、皮疹、静脉炎、转氨酶一过性升高、血小板增多和嗜酸性粒细胞增多等。因高血浓度可引起惊厥,因此当药物剂量较大(大于4g/d)原有中枢神经系统疾病、肾功能损害或有其它癫痫诱发因素的病人,可发生癫痫发作。
美罗培南的抗菌作用较亚胺培南强,对β-内酰胺酶高度稳定,且无需与肾去氢肽酶抑制剂合用,中枢神经系统病变者不是该药应用的禁忌,该药有很好的应用前景。
C.单环β-内酰胺类
包括氨曲南(aztreonam)、卡芦莫南(caramonam)、替格莫南(tigemonan)和吡唑南(pirazamonan)等。国内已有氨曲南(君刻单)应用于临床。该类抗生素有如下特点。
a.全合成制剂与青霉素类和头孢菌素类极少发生交叉过敏反应。
b.只对革兰阴性需氧菌如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌有强大抗菌活性,而对革兰阳性菌及厌氧菌无效,故对肠道菌影响很小,二重感染少见。, 百拇医药(夏锡荣)