抗菌药物的合理应用(5)
5、大环内酯类
[特点]
(1)具有大内酯环的广谱抗生素；(2)作用于50S亚基核糖体的快速抑菌剂；(3)抗菌谱窄，主要作用于G+菌，以用军团菌、胎儿弯曲菌、支原体和某些厌氧菌，仅适用于轻中度感染；细菌对不同品种间有一定交叉耐药性；大多不耐酸，在碱性环境中抗菌作用较强；血药浓度一般较低，而痰、胆汁及皮下组织药物浓度很高，维持时间较长；药物不是透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；毒性低微，主要为胃肠道反应等；孕妇和肝功能不全患者不宜采用大环内酯类酯化物；应避免B-内酰胺类合用，因可能会发生拮抗现象；红霉素及其酯化物系药物代谢酶抑制剂，可使氨茶碱、华法令、甲泼尼松龙、卡马西平等的肝清除率降低，血浓度增高，故联用时应调整剂量及注意药物不良反应。
[品种]
红霉素(erythromycin)：为同类中抗菌作用最强者，与氯霉素或林可霉素作用部位相近，不宜合用；适宜军团菌、空肠弯曲菌、厌氧菌、放线菌、L型金葡菌等感染；红霉素酯化物可引肝损害；静脉用药时宜用葡萄糖液而不可以生理盐水稀释。
螺旋霉素(spiramycin)和乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)：与红霉素相似，但不良反应经微；组织浓度高，且有抗生素后效应；对茶碱代谢无明显影响；不诱导细菌产生耐药性。
柱晶白霉素(trucomycin)：对耐红霉菌株有效；口服吸收好，血浓度高，持续时间长。
交沙霉素(jisamycin)：对厌氧菌效果更好；胃肠道反应，无明显肝毒性。
叠氮红霉素(azthromycin)：为十五无环大环内酯类。抗菌活性与红霉素相似，半衰期长(10～12h)，可一日一次给药。
6、氯霉素类抗生素：
[特点]
(1)为抑制细菌蛋白质合成的快速抑制菌剂；(2)性质极稳定，脂溶性强；(3)抗菌谱广，包括G+和G-菌、及厌氧菌但抗菌活性较强；对螺旋体、军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、支原体、沙门氏菌均有较强疗效；(4)胃肠道吸收好；(5)易透过血脑屏障；易渗入细胞内，对胞内病原菌发挥抗菌作用；(6)对造血系统有抑制作用；具肝药酶抑制作用，注意药物相互作用。
[品种]
氯霉素(chtoramphenicol)：甲砜霉素(thiamphenicol)
7、林可霉素类抗生素：
[特点]
(1)为抑制蛋白质合成的快速抑菌剂；(2)性质稳定，易溶于水；(3)抗菌谱窄，对多娄G+球菌和厌氧菌作用强；(4)在胆汁、骨与骨髓中浓度高；(5)副作用主要为胃肠道反应，且可引起伪膜性肠炎；(6)肾功能不全者应减量应用；(7)严重肝功能不全者，新生儿及孕妇不宜选用。
[品种], 百拇医药(王睿)
[特点]
(1)具有大内酯环的广谱抗生素；(2)作用于50S亚基核糖体的快速抑菌剂；(3)抗菌谱窄，主要作用于G+菌，以用军团菌、胎儿弯曲菌、支原体和某些厌氧菌，仅适用于轻中度感染；细菌对不同品种间有一定交叉耐药性；大多不耐酸，在碱性环境中抗菌作用较强；血药浓度一般较低，而痰、胆汁及皮下组织药物浓度很高，维持时间较长；药物不是透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；毒性低微，主要为胃肠道反应等；孕妇和肝功能不全患者不宜采用大环内酯类酯化物；应避免B-内酰胺类合用，因可能会发生拮抗现象；红霉素及其酯化物系药物代谢酶抑制剂，可使氨茶碱、华法令、甲泼尼松龙、卡马西平等的肝清除率降低，血浓度增高，故联用时应调整剂量及注意药物不良反应。
[品种]
红霉素(erythromycin)：为同类中抗菌作用最强者，与氯霉素或林可霉素作用部位相近，不宜合用；适宜军团菌、空肠弯曲菌、厌氧菌、放线菌、L型金葡菌等感染；红霉素酯化物可引肝损害；静脉用药时宜用葡萄糖液而不可以生理盐水稀释。
螺旋霉素(spiramycin)和乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)：与红霉素相似，但不良反应经微；组织浓度高，且有抗生素后效应；对茶碱代谢无明显影响；不诱导细菌产生耐药性。
柱晶白霉素(trucomycin)：对耐红霉菌株有效；口服吸收好，血浓度高，持续时间长。
交沙霉素(jisamycin)：对厌氧菌效果更好；胃肠道反应，无明显肝毒性。
叠氮红霉素(azthromycin)：为十五无环大环内酯类。抗菌活性与红霉素相似，半衰期长(10～12h)，可一日一次给药。
6、氯霉素类抗生素：
[特点]
(1)为抑制细菌蛋白质合成的快速抑制菌剂；(2)性质极稳定，脂溶性强；(3)抗菌谱广，包括G+和G-菌、及厌氧菌但抗菌活性较强；对螺旋体、军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、支原体、沙门氏菌均有较强疗效；(4)胃肠道吸收好；(5)易透过血脑屏障；易渗入细胞内，对胞内病原菌发挥抗菌作用；(6)对造血系统有抑制作用；具肝药酶抑制作用，注意药物相互作用。
[品种]
氯霉素(chtoramphenicol)：甲砜霉素(thiamphenicol)
7、林可霉素类抗生素：
[特点]
(1)为抑制蛋白质合成的快速抑菌剂；(2)性质稳定，易溶于水；(3)抗菌谱窄，对多娄G+球菌和厌氧菌作用强；(4)在胆汁、骨与骨髓中浓度高；(5)副作用主要为胃肠道反应，且可引起伪膜性肠炎；(6)肾功能不全者应减量应用；(7)严重肝功能不全者，新生儿及孕妇不宜选用。
[品种], 百拇医药(王睿)