抗菌药物的合理应用(5)
[特点]
(1)具有大内酯环的广谱抗生素;(2)作用于50S亚基核糖体的快速抑菌剂;(3)抗菌谱窄,主要作用于G+菌,以用军团菌、胎儿弯曲菌、支原体和某些厌氧菌,仅适用于轻中度感染;细菌对不同品种间有一定交叉耐药性;大多不耐酸,在碱性环境中抗菌作用较强;血药浓度一般较低,而痰、胆汁及皮下组织药物浓度很高,维持时间较长;药物不是透过血脑屏障;主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;毒性低微,主要为胃肠道反应等;孕妇和肝功能不全患者不宜采用大环内酯类酯化物;应避免B-内酰胺类合用,因可能会发生拮抗现象;红霉素及其酯化物系药物代谢酶抑制剂,可使氨茶碱、华法令、甲泼尼松龙、卡马西平等的肝清除率降低,血浓度增高,故联用时应调整剂量及注意药物不良反应。
[品种]
红霉素(erythromycin):为同类中抗菌作用最强者,与氯霉素或林可霉素作用部位相近,不宜合用;适宜军团菌、空肠弯曲菌、厌氧菌、放线菌、L型金葡菌等感染;红霉素酯化物可引肝损害;静脉用药时宜用葡萄糖液而不可以生理盐水稀释。
, 百拇医药
螺旋霉素(spiramycin)和乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin):与红霉素相似,但不良反应经微;组织浓度高,且有抗生素后效应;对茶碱代谢无明显影响;不诱导细菌产生耐药性。
柱晶白霉素(trucomycin):对耐红霉菌株有效;口服吸收好,血浓度高,持续时间长。
交沙霉素(jisamycin):对厌氧菌效果更好;胃肠道反应,无明显肝毒性。
叠氮红霉素(azthromycin):为十五无环大环内酯类。抗菌活性与红霉素相似,半衰期长(10~12h),可一日一次给药。
6、氯霉素类抗生素:
[特点]
(1)为抑制细菌蛋白质合成的快速抑制菌剂;(2)性质极稳定,脂溶性强;(3)抗菌谱广,包括G+和G-菌、及厌氧菌但抗菌活性较强;对螺旋体、军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、支原体、沙门氏菌均有较强疗效;(4)胃肠道吸收好;(5)易透过血脑屏障;易渗入细胞内,对胞内病原菌发挥抗菌作用;(6)对造血系统有抑制作用;具肝药酶抑制作用,注意药物相互作用。
, 百拇医药
[品种]
氯霉素(chtoramphenicol):甲砜霉素(thiamphenicol)
7、林可霉素类抗生素:
[特点]
(1)为抑制蛋白质合成的快速抑菌剂;(2)性质稳定,易溶于水;(3)抗菌谱窄,对多娄G+球菌和厌氧菌作用强;(4)在胆汁、骨与骨髓中浓度高;(5)副作用主要为胃肠道反应,且可引起伪膜性肠炎;(6)肾功能不全者应减量应用;(7)严重肝功能不全者,新生儿及孕妇不宜选用。
[品种]
林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)
8、多肽类抗生素
, 百拇医药
(1)多粘菌素类
为作用于细胞膜,核质和核糖体的慢效杀菌剂;体内作用较体外差;对绿脓杆菌等抗菌添作用;可局部应用,刺激性小;不良反应严重,主要为耳肾毒性、神经肌接头阻滞作用、血栓性静脉炎等。
[品种]
多粘菌素B(polymyxinB)和多粘菌素E(polymyxinE)。
(2)万古霉素(vancomycin)
为抑制细菌细胞壁蛋白合成的快速杀菌剂、不易产生耐药性;溶于水,性质稳定;对G+菌包括MRSA和肠球菌均具强大杀菌活性;对难辨梭状芽胞杆菌引起的伪膜性肠炎有特效;体内分布广,可透过血脑屏障;有明显耳肾毒性,可致红人综合征和血栓性静脉炎。肾功能不全者、老年人、新生儿和早产儿不宜选用。
9、四不素类抗生素, 百拇医药(王睿)
(1)具有大内酯环的广谱抗生素;(2)作用于50S亚基核糖体的快速抑菌剂;(3)抗菌谱窄,主要作用于G+菌,以用军团菌、胎儿弯曲菌、支原体和某些厌氧菌,仅适用于轻中度感染;细菌对不同品种间有一定交叉耐药性;大多不耐酸,在碱性环境中抗菌作用较强;血药浓度一般较低,而痰、胆汁及皮下组织药物浓度很高,维持时间较长;药物不是透过血脑屏障;主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;毒性低微,主要为胃肠道反应等;孕妇和肝功能不全患者不宜采用大环内酯类酯化物;应避免B-内酰胺类合用,因可能会发生拮抗现象;红霉素及其酯化物系药物代谢酶抑制剂,可使氨茶碱、华法令、甲泼尼松龙、卡马西平等的肝清除率降低,血浓度增高,故联用时应调整剂量及注意药物不良反应。
[品种]
红霉素(erythromycin):为同类中抗菌作用最强者,与氯霉素或林可霉素作用部位相近,不宜合用;适宜军团菌、空肠弯曲菌、厌氧菌、放线菌、L型金葡菌等感染;红霉素酯化物可引肝损害;静脉用药时宜用葡萄糖液而不可以生理盐水稀释。
, 百拇医药
螺旋霉素(spiramycin)和乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin):与红霉素相似,但不良反应经微;组织浓度高,且有抗生素后效应;对茶碱代谢无明显影响;不诱导细菌产生耐药性。
柱晶白霉素(trucomycin):对耐红霉菌株有效;口服吸收好,血浓度高,持续时间长。
交沙霉素(jisamycin):对厌氧菌效果更好;胃肠道反应,无明显肝毒性。
叠氮红霉素(azthromycin):为十五无环大环内酯类。抗菌活性与红霉素相似,半衰期长(10~12h),可一日一次给药。
6、氯霉素类抗生素:
[特点]
(1)为抑制细菌蛋白质合成的快速抑制菌剂;(2)性质极稳定,脂溶性强;(3)抗菌谱广,包括G+和G-菌、及厌氧菌但抗菌活性较强;对螺旋体、军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、支原体、沙门氏菌均有较强疗效;(4)胃肠道吸收好;(5)易透过血脑屏障;易渗入细胞内,对胞内病原菌发挥抗菌作用;(6)对造血系统有抑制作用;具肝药酶抑制作用,注意药物相互作用。
, 百拇医药
[品种]
氯霉素(chtoramphenicol):甲砜霉素(thiamphenicol)
7、林可霉素类抗生素:
[特点]
(1)为抑制蛋白质合成的快速抑菌剂;(2)性质稳定,易溶于水;(3)抗菌谱窄,对多娄G+球菌和厌氧菌作用强;(4)在胆汁、骨与骨髓中浓度高;(5)副作用主要为胃肠道反应,且可引起伪膜性肠炎;(6)肾功能不全者应减量应用;(7)严重肝功能不全者,新生儿及孕妇不宜选用。
[品种]
林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)
8、多肽类抗生素
, 百拇医药
(1)多粘菌素类
为作用于细胞膜,核质和核糖体的慢效杀菌剂;体内作用较体外差;对绿脓杆菌等抗菌添作用;可局部应用,刺激性小;不良反应严重,主要为耳肾毒性、神经肌接头阻滞作用、血栓性静脉炎等。
[品种]
多粘菌素B(polymyxinB)和多粘菌素E(polymyxinE)。
(2)万古霉素(vancomycin)
为抑制细菌细胞壁蛋白合成的快速杀菌剂、不易产生耐药性;溶于水,性质稳定;对G+菌包括MRSA和肠球菌均具强大杀菌活性;对难辨梭状芽胞杆菌引起的伪膜性肠炎有特效;体内分布广,可透过血脑屏障;有明显耳肾毒性,可致红人综合征和血栓性静脉炎。肾功能不全者、老年人、新生儿和早产儿不宜选用。
9、四不素类抗生素, 百拇医药(王睿)