抗菌药物的合理应用(6)
[特点]
(1)为快速抑菌剂;(2)对光和热不稳定;(3)抗菌谱广,近年因细菌耐药情况严重,仅用于治疗支原体、衣原体、螺旋体、立克次体等感染;(4)胆汁浓度高,但不易透过血脑屏障;(5)可产生胃肠道反应、二重感染、过敏反应及肝脏损害,可致畸、抑制骨生长,影响牙齿发育,故小儿及孕妇应避免应用。
[品种]
四环素(tetracycline):强力毒素(doxycycline)、二甲胺环素(minocycline)等。其中二甲胺四环素对MRSA有强效。
10、磷霉素(fosfomycin)
为抑制细菌细胞壁合成的快速杀菌剂;抗菌谱广,但抗菌作用较弱,可加大剂量而提高其疗效;与其它抗生素无交叉耐药性和交叉过敏性;口服不受食物影响,体内分布广,可通过炎性脑膜;90%经尿排出;毒性低微,主要为胃肠道反应;肝肾功能损害时不需减量。
, 百拇医药
11、利福霉素类抗生素
[特点]
(1)抑制细菌RNA合成的杀菌剂;(2)对结核杆菌有良好的杀菌作用;对G+球菌包括MRSA有较强的抗菌活性;对G-菌,厌氧菌等亦的较好作用:细菌易产生耐药性;主要经胆道排出,体内分布广,易渗入各种组织细胞中,在肝肾组织,结核空洞、痰中浓度高;可透过血脑屏障;有明显肝毒性;肾功能不全者不需调整剂量。
[品种]
利福平(rifampicin)、利福定(rifandin)、利福喷丁(rifapentin)
12、喹诺酮类抗菌剂
[特点]
(1)作用于细菌细胞DNA旋转酶,干扰DNA合成的快速杀菌剂;(2)抗菌谱广,新的氟喹诺酮类药物品种对G+菌和G-菌均具有显著抗菌作用,尤其对包括绿脓杆菌在内的G-杆菌有强大杀菌作用,对MRSA亦有较强抗菌活性;某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌亦有作用;对肺炎链球菌作用稍差;(3)细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性;(4)蛋白结合率低;(5)体内分布广,在唾液、痰、肺、肝、胆汁及前列腺等的浓度较高,在细胞内浓度亦较高,对细胞内细菌如军团菌、沙门氏菌、分枝杆菌等作用良好;(6)多数经尿排出,尿中浓度高;(7)半衰期较长;(8)不良反应少,大多轻微,常见胃肠道反应、皮疹、头晕、肝酶增高等;偶有精神症状等。大剂量静脉给药可致失眠、焦虑、惊厥及结晶尿,故应监测血药浓度;(9)小儿及孕妇不宜应用;(10)本类药为肝药酶抑制剂,与茶碱、口服抗凝剂等联用时,应调整剂量以免增加后者毒性。
, 百拇医药
[品种]
吡哌酸(pipemidic acid)对G-菌的抗菌作用比萘啶酸强;主要用于尿路和肠道感染。
诺氟沙星(norfloxacin)抗菌谱广,对G+和包括绿脓杆菌的G-菌均有良好作用,优于萘啶酸和吡哌酸;口服吸收约35-45%,易受食物影响;本品主要用于尿路和肠道感。目前临床已分离出较多耐存菌株。
依诺沙星(enoxacin)口服吸收好,不受食物影响;约65%经肾排泄;抗菌作用与氟哌酸同。
氧氟沙星(ofloxacin)抗菌活性强,对G+菌包括MRSA及G-菌包括绿脓杆菌均有良好活性;对支原体,奈瑟氏菌属、厌氧菌和结核杆菌均有较强活性;口服吸收快而完全,血浓度高而持久;体内分布广,痰中浓度高,70-90%经肾排出,肾功能损害时需要减量,与茶碱类同对后者血浓度影响小。
环丙沙星(ciprofilxacin)抗菌谱广,抗菌活性为目前临床应用喹酮类中最强者,对军团菌及弯曲菌亦有效;对MRSA需药绿脓杆菌、产酶流感杆菌等均有良好作用;对炎性脑膜透性好。
培氟沙星(Pefloxacin)口服吸收好,半衰期可达成10h以上,血浓度高而持久;脑脊液中可达有效浓度。
妥磺沙星(Tosulfloxacin):对MRSA有强大抗菌活性。, 百拇医药(王睿)
(1)为快速抑菌剂;(2)对光和热不稳定;(3)抗菌谱广,近年因细菌耐药情况严重,仅用于治疗支原体、衣原体、螺旋体、立克次体等感染;(4)胆汁浓度高,但不易透过血脑屏障;(5)可产生胃肠道反应、二重感染、过敏反应及肝脏损害,可致畸、抑制骨生长,影响牙齿发育,故小儿及孕妇应避免应用。
[品种]
四环素(tetracycline):强力毒素(doxycycline)、二甲胺环素(minocycline)等。其中二甲胺四环素对MRSA有强效。
10、磷霉素(fosfomycin)
为抑制细菌细胞壁合成的快速杀菌剂;抗菌谱广,但抗菌作用较弱,可加大剂量而提高其疗效;与其它抗生素无交叉耐药性和交叉过敏性;口服不受食物影响,体内分布广,可通过炎性脑膜;90%经尿排出;毒性低微,主要为胃肠道反应;肝肾功能损害时不需减量。
, 百拇医药
11、利福霉素类抗生素
[特点]
(1)抑制细菌RNA合成的杀菌剂;(2)对结核杆菌有良好的杀菌作用;对G+球菌包括MRSA有较强的抗菌活性;对G-菌,厌氧菌等亦的较好作用:细菌易产生耐药性;主要经胆道排出,体内分布广,易渗入各种组织细胞中,在肝肾组织,结核空洞、痰中浓度高;可透过血脑屏障;有明显肝毒性;肾功能不全者不需调整剂量。
[品种]
利福平(rifampicin)、利福定(rifandin)、利福喷丁(rifapentin)
12、喹诺酮类抗菌剂
[特点]
(1)作用于细菌细胞DNA旋转酶,干扰DNA合成的快速杀菌剂;(2)抗菌谱广,新的氟喹诺酮类药物品种对G+菌和G-菌均具有显著抗菌作用,尤其对包括绿脓杆菌在内的G-杆菌有强大杀菌作用,对MRSA亦有较强抗菌活性;某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌亦有作用;对肺炎链球菌作用稍差;(3)细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性;(4)蛋白结合率低;(5)体内分布广,在唾液、痰、肺、肝、胆汁及前列腺等的浓度较高,在细胞内浓度亦较高,对细胞内细菌如军团菌、沙门氏菌、分枝杆菌等作用良好;(6)多数经尿排出,尿中浓度高;(7)半衰期较长;(8)不良反应少,大多轻微,常见胃肠道反应、皮疹、头晕、肝酶增高等;偶有精神症状等。大剂量静脉给药可致失眠、焦虑、惊厥及结晶尿,故应监测血药浓度;(9)小儿及孕妇不宜应用;(10)本类药为肝药酶抑制剂,与茶碱、口服抗凝剂等联用时,应调整剂量以免增加后者毒性。
, 百拇医药
[品种]
吡哌酸(pipemidic acid)对G-菌的抗菌作用比萘啶酸强;主要用于尿路和肠道感染。
诺氟沙星(norfloxacin)抗菌谱广,对G+和包括绿脓杆菌的G-菌均有良好作用,优于萘啶酸和吡哌酸;口服吸收约35-45%,易受食物影响;本品主要用于尿路和肠道感。目前临床已分离出较多耐存菌株。
依诺沙星(enoxacin)口服吸收好,不受食物影响;约65%经肾排泄;抗菌作用与氟哌酸同。
氧氟沙星(ofloxacin)抗菌活性强,对G+菌包括MRSA及G-菌包括绿脓杆菌均有良好活性;对支原体,奈瑟氏菌属、厌氧菌和结核杆菌均有较强活性;口服吸收快而完全,血浓度高而持久;体内分布广,痰中浓度高,70-90%经肾排出,肾功能损害时需要减量,与茶碱类同对后者血浓度影响小。
环丙沙星(ciprofilxacin)抗菌谱广,抗菌活性为目前临床应用喹酮类中最强者,对军团菌及弯曲菌亦有效;对MRSA需药绿脓杆菌、产酶流感杆菌等均有良好作用;对炎性脑膜透性好。
培氟沙星(Pefloxacin)口服吸收好,半衰期可达成10h以上,血浓度高而持久;脑脊液中可达有效浓度。
妥磺沙星(Tosulfloxacin):对MRSA有强大抗菌活性。, 百拇医药(王睿)