绝经妇女激素替代治疗进展(3)
经皮肤制剂有爱斯妥凝胶(含天然Oestroge)，每日涂抹1.25～2.50g(含雌二醇0.75～1.50mg)；雌二醇贴剂(国内为伊尔贴片)每3.5-7天更换1贴。雌二醇经皮透入体内，剂量为50-100mg/d。皮下埋植雌二醇：含雌二醇50mg，定期更换。经阴道制剂，国外有雌三醇栓剂，每日0.5mg，吸收完全，适用于以阴道症状为主诉患者。
非口服HRT(经皮治疗系统)是近年来HRT取得的重要进展，以其特有的药代动力学特征提供了优于口服给药的形式而且因其避免了肝脏代谢而建立了较好的安全性，尤其适用于患慢性肝胆、骨肠道疾患、凝血功能障碍不能耐受口服给药的绝经妇女。雌二醇在肠道和经肝脏的首过效应快速代谢和失活，故口服雌激素替代治疗必须以相对大的剂量投药，在肝脏转化为雌酮及其生理性失活的结合物硫酸雌酮，非口服途径避开了肠肝循环，不仅使雌二醇与雌酮水平接近生理绝经前水平，而且减少了肝脏酶的合成。传统的口服ERT对心血管的保护作用部分是由于雌激素的肝脏首过效应，使循环中脂蛋白浓度呈有益改变。非口服途径对心血管的最有利方面在其显著降低了甘油三酯水平，且亦能降低Tch和LDL水平，但对HDL影响较小。Lufkin[5]证实经皮给药者腰椎和桡骨密度显著增高,血清osteocalcin浓度明显下降，尿羟脯氨酸分泌显著下降，提示也可减慢骨吸收，阻止骨质疏松性骨折甚至可治疗已形成的骨质疏松症。
2、孕激素
天然孕激素，有微粒化孕酮(安琪坦)，每日剂量为200-300mg，，每月10-12天，或100mg连续服用可有效保护内膜。不抑制HDL-C水平，不引起水潴留症状。
合成孕激素有19去甲基睾酮衍生物如醋炔诺酮1mg/d，18甲基炔诺酮0.15mg/d；17a羟孕酮衍生物和安宫黄体酮5-10mg/d，环丙孕酮1mg/d。
3、雄激素
甲基睾丸素1.25-2.5mg/d，动物试验及绝经前妇女去势后用雄激素可能提高性欲。雄激素有肝损、水钠潴留、男性化及对血脂的不利影响。可小剂量与雌激素联合应用。
4、其它
利维受(Livial)，结构为7甲异炔诺酮含雌、孕、雄三种激素活性。雌激素活性为炔雌醇的1/5，孕激素活性为炔诺酮的1/8，雄激素活性为炔诺酮的1/3。欧洲剂量为2.5mg/d，国内剂量为欧洲剂量的1/2-1/4。
(二)HRT方案
1、单用雌激素
仅适用于子宫已切除的患者，疗程>5年可能增加乳腺癌危险性(RR＝1.56)
2、雌、孕激素合用
主要目的是防止子宫内膜增生及内膜腺癌，具体方案：
(1)周期序贯法
应用历史最长。雌雄素25天，后期加孕激素10-12天，停药后有撤退性流血
(2)连续序贯法
连续应用雌雄素，每月加孕激素10-12天。大多有撤退性出血。
(3)连续联合法, http://www.100md.com(张绍芬)
非口服HRT(经皮治疗系统)是近年来HRT取得的重要进展，以其特有的药代动力学特征提供了优于口服给药的形式而且因其避免了肝脏代谢而建立了较好的安全性，尤其适用于患慢性肝胆、骨肠道疾患、凝血功能障碍不能耐受口服给药的绝经妇女。雌二醇在肠道和经肝脏的首过效应快速代谢和失活，故口服雌激素替代治疗必须以相对大的剂量投药，在肝脏转化为雌酮及其生理性失活的结合物硫酸雌酮，非口服途径避开了肠肝循环，不仅使雌二醇与雌酮水平接近生理绝经前水平，而且减少了肝脏酶的合成。传统的口服ERT对心血管的保护作用部分是由于雌激素的肝脏首过效应，使循环中脂蛋白浓度呈有益改变。非口服途径对心血管的最有利方面在其显著降低了甘油三酯水平，且亦能降低Tch和LDL水平，但对HDL影响较小。Lufkin[5]证实经皮给药者腰椎和桡骨密度显著增高,血清osteocalcin浓度明显下降，尿羟脯氨酸分泌显著下降，提示也可减慢骨吸收，阻止骨质疏松性骨折甚至可治疗已形成的骨质疏松症。
2、孕激素
天然孕激素，有微粒化孕酮(安琪坦)，每日剂量为200-300mg，，每月10-12天，或100mg连续服用可有效保护内膜。不抑制HDL-C水平，不引起水潴留症状。
合成孕激素有19去甲基睾酮衍生物如醋炔诺酮1mg/d，18甲基炔诺酮0.15mg/d；17a羟孕酮衍生物和安宫黄体酮5-10mg/d，环丙孕酮1mg/d。
3、雄激素
甲基睾丸素1.25-2.5mg/d，动物试验及绝经前妇女去势后用雄激素可能提高性欲。雄激素有肝损、水钠潴留、男性化及对血脂的不利影响。可小剂量与雌激素联合应用。
4、其它
利维受(Livial)，结构为7甲异炔诺酮含雌、孕、雄三种激素活性。雌激素活性为炔雌醇的1/5，孕激素活性为炔诺酮的1/8，雄激素活性为炔诺酮的1/3。欧洲剂量为2.5mg/d，国内剂量为欧洲剂量的1/2-1/4。
(二)HRT方案
1、单用雌激素
仅适用于子宫已切除的患者，疗程>5年可能增加乳腺癌危险性(RR＝1.56)
2、雌、孕激素合用
主要目的是防止子宫内膜增生及内膜腺癌，具体方案：
(1)周期序贯法
应用历史最长。雌雄素25天，后期加孕激素10-12天，停药后有撤退性流血
(2)连续序贯法
连续应用雌雄素，每月加孕激素10-12天。大多有撤退性出血。
(3)连续联合法, http://www.100md.com(张绍芬)