晚期癌痛及其药物治疗(6)
⑴ 吗啡：吗啡是最常用的强阿片类药物，也是晚期癌痛最常选用的镇痛药物，其代谢产物吗啡-6-葡糖甘酸(M6G)也是产生镇痛效应的活性代谢产物。口服易吸收，肝脏首过效应较强，因此，口服生物利用度约25%。吗啡血浆半衰期3小时，健康人M6G的血浆半衰期超过3小时，但在肾功能不全的病人将明显延长。给药途径不同，镇痛高峰出现时间也不同(表4)。镇痛持续时间为4-6小时。美施康定、美菲康等口服吗啡控释片的作用时间可达12小时。
⑵ 芬太尼：芬太尼是术中常用的镇痛药物，1994年经皮芬太尼贴剂(TTS-Fentanyl)的出现使芬太尼也被用于晚期癌痛的治疗。与吗啡相同，芬太尼也属强阿片类药物、ц受体激动剂，其镇痛强度是吗啡的50-100倍。因其分子量小，脂溶性高，对皮肤刺激小，适用于制成缓释透皮贴剂，因此适用于不能口服的患者。经皮芬太尼贴剂皮肤吸收利用率为92-94%，初次用药，6-12小时达到血浆峰浓度，12-24小时达到血浆稳态浓度。每隔72小时更换一次贴剂，可维持稳定的血药浓度。芬太尼的释放量与贴剂的药物含量和贴剂的表面积成正比。不良反应与吗啡相类似，如恶心呕吐、便秘等，但与吗啡相比发生率较低。
⑶ 哌替啶：因其在体内代谢、去甲基后可产生去甲哌替啶，此代谢物的半衰期是哌替啶本身的4-5倍，长期使用可导致在体内的蓄积，引起中枢神经系统的一系列不良反应，如情绪变化、震颤、肌震挛甚至癫痫发作，而且纳洛酮不能拮抗去甲哌替啶引起的不良反应、甚至有加重的趋势，因此哌替啶不适用于需长期使用镇痛药物的晚期肿瘤病人。
3. 给药途径：
口服给药因其方法简单、易于掌握和管理，是晚期癌痛患者首选的给药途径，而对吞咽有困难的患者，可经舌下含服或经直肠给药。前述的芬太尼经皮肤贴剂也是非口服途径比较方便、有效给药的方法，有25、50、75和100ug/hr不同剂型。
对于经胃肠道给药不能控制得疼痛或疼痛发作特别频繁的病人，可考虑经静脉全身给药。在口服、静脉经皮等途径都失败后或产生难以控制的副作用时，可改用椎管内给药或复合局部神经阻滞疗法。在进行药物更换或改变给药途径时，应根据不同药物、不同给药途径下药物作用强度的相互关系进行调整，一般吗啡与芬太尼的作用强度比为1：100～1：68；吗啡的不同给药途径的镇痛强度之比分别为口服：直肠=1:1；口服：皮下=1:2；口服：静脉=1:3；静脉：硬膜外=1:5～10；硬膜外:蛛网膜下腔=1:10。, http://www.100md.com(徐惠芳)
⑵ 芬太尼：芬太尼是术中常用的镇痛药物，1994年经皮芬太尼贴剂(TTS-Fentanyl)的出现使芬太尼也被用于晚期癌痛的治疗。与吗啡相同，芬太尼也属强阿片类药物、ц受体激动剂，其镇痛强度是吗啡的50-100倍。因其分子量小，脂溶性高，对皮肤刺激小，适用于制成缓释透皮贴剂，因此适用于不能口服的患者。经皮芬太尼贴剂皮肤吸收利用率为92-94%，初次用药，6-12小时达到血浆峰浓度，12-24小时达到血浆稳态浓度。每隔72小时更换一次贴剂，可维持稳定的血药浓度。芬太尼的释放量与贴剂的药物含量和贴剂的表面积成正比。不良反应与吗啡相类似，如恶心呕吐、便秘等，但与吗啡相比发生率较低。
⑶ 哌替啶：因其在体内代谢、去甲基后可产生去甲哌替啶，此代谢物的半衰期是哌替啶本身的4-5倍，长期使用可导致在体内的蓄积，引起中枢神经系统的一系列不良反应，如情绪变化、震颤、肌震挛甚至癫痫发作，而且纳洛酮不能拮抗去甲哌替啶引起的不良反应、甚至有加重的趋势，因此哌替啶不适用于需长期使用镇痛药物的晚期肿瘤病人。
3. 给药途径：
口服给药因其方法简单、易于掌握和管理，是晚期癌痛患者首选的给药途径，而对吞咽有困难的患者，可经舌下含服或经直肠给药。前述的芬太尼经皮肤贴剂也是非口服途径比较方便、有效给药的方法，有25、50、75和100ug/hr不同剂型。
对于经胃肠道给药不能控制得疼痛或疼痛发作特别频繁的病人，可考虑经静脉全身给药。在口服、静脉经皮等途径都失败后或产生难以控制的副作用时，可改用椎管内给药或复合局部神经阻滞疗法。在进行药物更换或改变给药途径时，应根据不同药物、不同给药途径下药物作用强度的相互关系进行调整，一般吗啡与芬太尼的作用强度比为1：100～1：68；吗啡的不同给药途径的镇痛强度之比分别为口服：直肠=1:1；口服：皮下=1:2；口服：静脉=1:3；静脉：硬膜外=1:5～10；硬膜外:蛛网膜下腔=1:10。, http://www.100md.com(徐惠芳)