维甲酸在皮肤科临床的应用(1)
维甲酸类药物的发现开辟了皮肤病治疗的新纪元。维甲酸是维生素A酸的简称，是维生素A在体内代谢的中间产物。维甲酸类药物是一组与维生素A在结构上类似的化合物。其分子化学结构由苯环、多烯侧链和极性终末基因三部分组成。通过化学方法对上述三部分结构中的任何一个部分进行改造，均可获得一系列的维甲酸类衍生物。目前这种改造工作已进行到了第三代，合成的维甲酸类化合物已达到千种之多，但在临床上有实用价值的仅有数种。这数种临床上常用的维甲酸包括第一代维甲酸中的全反式维甲酸，商品名迪维胶囊及由侧链变化的非芳香族人工合成的衍生物如异维甲酸，商品名保肤灵和国产维胺酯商品名三蕊胶囊，是维甲酸的天然代谢产物；第二代维甲酸中的依曲替酯，商品名银屑灵，依曲替酸，商品名新银屑灵，是单芳香族维甲酸；第三代维甲酸中的芳香维甲酸乙酯是多芳香族维甲酸。
上述几种药物如果从治疗指数来衡量，异维甲酸(13-顺维甲酸)相当于全反式维甲酸的2.5倍。而依曲替酯相当于全反式维甲酸的10倍。若以抗乳头瘤作用来衡量，则异维甲酸比全反式维甲酸小一倍。依曲替酯比全反式维甲酸大32倍，而芳香维甲酸乙酯比全反式维甲酸大13000倍。而其副作用依次为：异维甲酸>全反式维甲酸>依曲替酯>芳香维甲酸乙酯。
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一、药理作用
维甲酸有一系列的药理作用，主要有：
1.抗角化作用：能抑制胶朊细胞增生，达到平衡状态后细胞脱落增加。
2.抑制皮脂分泌和皮脂腺的分化。
3.维持皮肤、角膜、上呼吸道及泌尿生殖道正常的上皮结构功能。
4.抑制皮肤中胶朊酯和明胶酶的形成。
5.抑制中性粒细胞过氧化物阴离子的形成和溶酶体酶的释放；抑制中性粒细胞趋化性或使中性粒细胞功能恢复正常。
6.在低剂量时有免疫刺激作用，高剂量时则有免疫抑制作用。
7.抗肿瘤作用：能阻止体内某些致癌物质的活化，而具有防止癌变的作用，如体内的鸟氨酸脱羧酶可诱导皮肤突变为肿瘤，而维甲酸能抑制鸟氨酸脱羧酶的活性，从而起到抑制皮肤肿瘤发生的作用。维甲酸口服后吸收迅速，口服后2~3小时血药浓度达峰值，随后即迅速降低。血浆半衰期个体差异较大，平均为10~20小时。维甲酸口服后不像维生素那样积蓄在肝内，而是在肝内经氧化成为羧酸等代谢产物，并与葡萄糖醛酸结合而从大小便中排出，一般在2~5天内可全部排泄到体外，体内无药物积累。依曲替酯半衰期较长，为90~147天，完全排出体外要1~2年。
, 百拇医药
二、适应证及用法
最早的研究是期待维甲酸类药物在予防和治疗肿瘤方面发挥一定的作用。后来临床实践证明这类药物不但对肿瘤有效，对某些角化性皮肤病，炎症性皮肤病，遗传性皮肤病，增生性皮肤病也有一定效果。
下面就维甲酸类药物的主要适应证及具体用法分别介绍于下：
1.痤疮：临床上用于治疗痤疮、结节性痤疮和聚合性痤疮疗效均显著。其中以异维甲酸疗效最好。可外用和内服。外用可选用0.05%~0.1%的霜剂、酊剂局部外擦，每日1~2次。口服为20~30mg，每日2~3次，连用15~20周。全反式维甲酸主要用于治疗轻中度寻常痤疮。外用可选用0.025~0.1%迪维霜、内服可选用迪维胶囊。每次20mg，每日3次。连用数月。也可选用维胺酯治疗，具体外用时可选用痤疮王，每日2次。内服可服三蕊胶囊，每次25~50mg，每日3次。
经维甲酸治愈的痤疮停药后部分患者可复发，复发一般与治疗前的病程长短、维甲酸使用剂量及疗程无明显关系，而与患者年龄和痤疮严重程度相关。, 百拇医药(马骏驰)
上述几种药物如果从治疗指数来衡量，异维甲酸(13-顺维甲酸)相当于全反式维甲酸的2.5倍。而依曲替酯相当于全反式维甲酸的10倍。若以抗乳头瘤作用来衡量，则异维甲酸比全反式维甲酸小一倍。依曲替酯比全反式维甲酸大32倍，而芳香维甲酸乙酯比全反式维甲酸大13000倍。而其副作用依次为：异维甲酸>全反式维甲酸>依曲替酯>芳香维甲酸乙酯。
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一、药理作用
维甲酸有一系列的药理作用，主要有：
1.抗角化作用：能抑制胶朊细胞增生，达到平衡状态后细胞脱落增加。
2.抑制皮脂分泌和皮脂腺的分化。
3.维持皮肤、角膜、上呼吸道及泌尿生殖道正常的上皮结构功能。
4.抑制皮肤中胶朊酯和明胶酶的形成。
5.抑制中性粒细胞过氧化物阴离子的形成和溶酶体酶的释放；抑制中性粒细胞趋化性或使中性粒细胞功能恢复正常。
6.在低剂量时有免疫刺激作用，高剂量时则有免疫抑制作用。
7.抗肿瘤作用：能阻止体内某些致癌物质的活化，而具有防止癌变的作用，如体内的鸟氨酸脱羧酶可诱导皮肤突变为肿瘤，而维甲酸能抑制鸟氨酸脱羧酶的活性，从而起到抑制皮肤肿瘤发生的作用。维甲酸口服后吸收迅速，口服后2~3小时血药浓度达峰值，随后即迅速降低。血浆半衰期个体差异较大，平均为10~20小时。维甲酸口服后不像维生素那样积蓄在肝内，而是在肝内经氧化成为羧酸等代谢产物，并与葡萄糖醛酸结合而从大小便中排出，一般在2~5天内可全部排泄到体外，体内无药物积累。依曲替酯半衰期较长，为90~147天，完全排出体外要1~2年。
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二、适应证及用法
最早的研究是期待维甲酸类药物在予防和治疗肿瘤方面发挥一定的作用。后来临床实践证明这类药物不但对肿瘤有效，对某些角化性皮肤病，炎症性皮肤病，遗传性皮肤病，增生性皮肤病也有一定效果。
下面就维甲酸类药物的主要适应证及具体用法分别介绍于下：
1.痤疮：临床上用于治疗痤疮、结节性痤疮和聚合性痤疮疗效均显著。其中以异维甲酸疗效最好。可外用和内服。外用可选用0.05%~0.1%的霜剂、酊剂局部外擦，每日1~2次。口服为20~30mg，每日2~3次，连用15~20周。全反式维甲酸主要用于治疗轻中度寻常痤疮。外用可选用0.025~0.1%迪维霜、内服可选用迪维胶囊。每次20mg，每日3次。连用数月。也可选用维胺酯治疗，具体外用时可选用痤疮王，每日2次。内服可服三蕊胶囊，每次25~50mg，每日3次。
经维甲酸治愈的痤疮停药后部分患者可复发，复发一般与治疗前的病程长短、维甲酸使用剂量及疗程无明显关系，而与患者年龄和痤疮严重程度相关。, 百拇医药(马骏驰)