帕金森氏症的药物治疗(2)
三、安坦(Artane)，又名：苯海索(Benzhexol)
本品为抗胆碱药，对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的1/10~1/3。此类药可以协助维持纹状体内递质的平衡。然而由于该系统的递质关系较复杂，而且机体已经代偿地降低了乙酰胆碱的合成，进一步拮抗乙酰胆碱的效益不大。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。安坦改善流涎有效，改善震颤明显，对缓解强直及运动迟缓效果差。每次2～4mg，每日3次。副作用有口干、眼花、无汗、排尿不畅等。有青光眼患者禁用。
四、溴隐亭(Bromocriptine)
本品是一种麦角多肽类药物。为多巴胺受体激动剂，它主要作用于D2受体，能在多巴胺能神经元突触点，直接激动受体。PD晚期，因多巴胺系统广泛缺乏多巴胺脱羧酶，不能把外源的左旋多巴脱羧成多巴胺。此时，用左旋多巴或复方左旋多巴可完全无效，而改用溴隐亭可能有效。其优点可概括为：1. 直接作用于多巴胺受体。2. 作用比左旋多巴时间长，半衰期长。3. 耐药性较小。4. 与左旋多巴合用，可减少左旋多巴用量。 5. 左旋多巴疗效减退后，仍有疗效，且可减轻左旋多巴引起的多动、开-关现象等。副作用与左旋多巴相似，主要为多动症、嗜睡和精神症状。
五、培高利特(Pergolide)(硫丙麦角林，Permax)，商品名：协良行(Celance)
本品为半合成的DA受体激动剂，口服后吸收迅速，1～3小时可达血浓度峰值，t1/2较长，口服后7天完全清除。
溴隐亭主要作用于D2受体，而本品对D1和D2受体均有作用，以剂量而言，其作用比溴隐亭强10倍。适用于长期用左旋多巴出现疗效减退的病人。与左旋多巴联合使用可改善震颤，睡前服药可减轻晨起少动，使病人夜间翻身方便。对有"开关"现象的病人可延长"开"的时间，对晚期PD患者也有一定疗效。
六、金刚烷胺(Amantadine)
进入脑组织后，可增强DA能神经突触前多巴胺的合成与释放，且有直接激动多巴胺受体的作用。金刚烷胺可用来治疗轻症帕金森氏病，收效迅速，用药后1～10天即可见效，但失效亦快。一般用药4～8周后疗效开始减退，但短时间停止治疗后再用，其疗效可以恢复。与左旋多巴合用可互相加强疗效，可治疗重症病人。副作用有恶心、不宁、失眠、头晕、头痛、足踝水肿、幻觉、精神错乱等。剂量过大可引起抽搐，有癫痫病史者禁用。
七、司来吉兰(Selegiline)
为选择性单胺氧化酶B(MAO-B)的不可逆性抑制剂。司来吉兰通过抑制MAO-B的活性，使多巴胺的代谢受到阻断，抑制了多巴胺的降解，延长外源性及内源性多巴胺的作用，因而可改善帕金森氏病的症状。本品与左旋多巴合并治疗，可以加强和延长左旋多巴疗效，并可减轻症状波动，使剂末少动症状得到改善，而对晚期病人的"开关"现象效果不明显。推荐剂量是早晨10mg或早饭时5mg和中午5mg，不推荐应用更高的剂量，因为并不增加疗效，反而增加副作用的发生。, 百拇医药(屠巴丽)
本品为抗胆碱药，对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的1/10~1/3。此类药可以协助维持纹状体内递质的平衡。然而由于该系统的递质关系较复杂，而且机体已经代偿地降低了乙酰胆碱的合成，进一步拮抗乙酰胆碱的效益不大。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。安坦改善流涎有效，改善震颤明显，对缓解强直及运动迟缓效果差。每次2～4mg，每日3次。副作用有口干、眼花、无汗、排尿不畅等。有青光眼患者禁用。
四、溴隐亭(Bromocriptine)
本品是一种麦角多肽类药物。为多巴胺受体激动剂，它主要作用于D2受体，能在多巴胺能神经元突触点，直接激动受体。PD晚期，因多巴胺系统广泛缺乏多巴胺脱羧酶，不能把外源的左旋多巴脱羧成多巴胺。此时，用左旋多巴或复方左旋多巴可完全无效，而改用溴隐亭可能有效。其优点可概括为：1. 直接作用于多巴胺受体。2. 作用比左旋多巴时间长，半衰期长。3. 耐药性较小。4. 与左旋多巴合用，可减少左旋多巴用量。 5. 左旋多巴疗效减退后，仍有疗效，且可减轻左旋多巴引起的多动、开-关现象等。副作用与左旋多巴相似，主要为多动症、嗜睡和精神症状。
五、培高利特(Pergolide)(硫丙麦角林，Permax)，商品名：协良行(Celance)
本品为半合成的DA受体激动剂，口服后吸收迅速，1～3小时可达血浓度峰值，t1/2较长，口服后7天完全清除。
溴隐亭主要作用于D2受体，而本品对D1和D2受体均有作用，以剂量而言，其作用比溴隐亭强10倍。适用于长期用左旋多巴出现疗效减退的病人。与左旋多巴联合使用可改善震颤，睡前服药可减轻晨起少动，使病人夜间翻身方便。对有"开关"现象的病人可延长"开"的时间，对晚期PD患者也有一定疗效。
六、金刚烷胺(Amantadine)
进入脑组织后，可增强DA能神经突触前多巴胺的合成与释放，且有直接激动多巴胺受体的作用。金刚烷胺可用来治疗轻症帕金森氏病，收效迅速，用药后1～10天即可见效，但失效亦快。一般用药4～8周后疗效开始减退，但短时间停止治疗后再用，其疗效可以恢复。与左旋多巴合用可互相加强疗效，可治疗重症病人。副作用有恶心、不宁、失眠、头晕、头痛、足踝水肿、幻觉、精神错乱等。剂量过大可引起抽搐，有癫痫病史者禁用。
七、司来吉兰(Selegiline)
为选择性单胺氧化酶B(MAO-B)的不可逆性抑制剂。司来吉兰通过抑制MAO-B的活性，使多巴胺的代谢受到阻断，抑制了多巴胺的降解，延长外源性及内源性多巴胺的作用，因而可改善帕金森氏病的症状。本品与左旋多巴合并治疗，可以加强和延长左旋多巴疗效，并可减轻症状波动，使剂末少动症状得到改善，而对晚期病人的"开关"现象效果不明显。推荐剂量是早晨10mg或早饭时5mg和中午5mg，不推荐应用更高的剂量，因为并不增加疗效，反而增加副作用的发生。, 百拇医药(屠巴丽)