消化性溃疡的药物治疗(3)
主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎，静注可用于消化性溃疡急性出血。
不良反应：主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹ALT和胆红素升高也有发生。一般是短暂轻微的。
近年来有引起溶血性贫血和暴发性肝炎和间质性肾炎等的报告。
奥美拉唑的使用，在全世界已有7500万疗程。关于本药的安全性记录，总的来说还是好的。
本品具有酶抑作用。一些经肝细胞色素P450系统代谢的药物，如双香豆素、地西泮、苯妥英钠等，其t1/2可因合用本品而延长。
(2)兰索拉唑 (Lansoprazole，达克普隆)
1992年由日本武田药厂开发，在侧链上含有氟的苯并咪唑类衍生物的质子泵抑制剂。兰索拉唑对乙醇性胃粘膜损伤及以酸分泌亢进为主要原因的十二指肠溃疡具有优于法莫替丁或奥美拉唑的作用。用大鼠进行的醋酸诱发慢性溃疡模型的治疗结果显示，本品有优于奥美拉唑和法莫替丁的作用。
(3)喷妥拉唑 (Pantoprazole)
本品是德国比克·格罗丁药厂开发的新型质子泵抑制剂，1995年在德国上市。它的特点：
a.具有高度选择性，它仅在胃内pH值＝1～3时被激活，当pH＝5时，奥美拉唑与兰索拉唑约有近60%被激活，而喷妥拉唑被激活的比例则450酶系第I系统进行代谢，同时亦可通过第II系统代谢。当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，喷妥拉唑的代谢途径可立即转移至第 II 系统，因而不易发生药物间相互作用。
c.生物利用度高，首次服药即可达到近80%。相比之下，奥美拉唑首次服药的生物利用度仅为35%，重复给药，可上升至60%。
d.疗效：研究显示，治疗胃溃疡4周愈合率分别是喷妥拉唑为88%，而奥美拉唑为77%，8周累积溃疡愈合率两者相似(97%，96%)。
专家认为，喷妥拉唑安全，副作用少，无药物间的交叉反应，无胃泌素及组胺细胞密度改变，是长期和短期治疗与酸相关性疾病的高效药物。
(4)雷贝拉唑
由日本卫材制药株式会社开发，1998年在日本上市；商品名为波利特(Pariet)，现已在我国上市。是一个更有效的质子泵抑制剂，对质子泵的抑制速度快于其它同类产品。国外报道，对健康志愿者24h内pH的监测，口服雷贝拉唑1次20mg，1次/d，连续4d，pH由2.15升至5.90。抗Hp的活性强于奥美拉唑和兰索拉唑。治疗反流性食管炎的效果好。
3.乙酰胆碱拮抗剂：
值得一提的是新型抗胆碱药哌仑西平(又称哌吡氮平)，为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的M2受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的胆碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，即能有效地抑制胃酸分泌，而很少有其他抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱等的副作用。疗效与西米替丁相仿。, http://www.100md.com(屠巴丽)
不良反应：主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹ALT和胆红素升高也有发生。一般是短暂轻微的。
近年来有引起溶血性贫血和暴发性肝炎和间质性肾炎等的报告。
奥美拉唑的使用，在全世界已有7500万疗程。关于本药的安全性记录，总的来说还是好的。
本品具有酶抑作用。一些经肝细胞色素P450系统代谢的药物，如双香豆素、地西泮、苯妥英钠等，其t1/2可因合用本品而延长。
(2)兰索拉唑 (Lansoprazole，达克普隆)
1992年由日本武田药厂开发，在侧链上含有氟的苯并咪唑类衍生物的质子泵抑制剂。兰索拉唑对乙醇性胃粘膜损伤及以酸分泌亢进为主要原因的十二指肠溃疡具有优于法莫替丁或奥美拉唑的作用。用大鼠进行的醋酸诱发慢性溃疡模型的治疗结果显示，本品有优于奥美拉唑和法莫替丁的作用。
(3)喷妥拉唑 (Pantoprazole)
本品是德国比克·格罗丁药厂开发的新型质子泵抑制剂，1995年在德国上市。它的特点：
a.具有高度选择性，它仅在胃内pH值＝1～3时被激活，当pH＝5时，奥美拉唑与兰索拉唑约有近60%被激活，而喷妥拉唑被激活的比例则450酶系第I系统进行代谢，同时亦可通过第II系统代谢。当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，喷妥拉唑的代谢途径可立即转移至第 II 系统，因而不易发生药物间相互作用。
c.生物利用度高，首次服药即可达到近80%。相比之下，奥美拉唑首次服药的生物利用度仅为35%，重复给药，可上升至60%。
d.疗效：研究显示，治疗胃溃疡4周愈合率分别是喷妥拉唑为88%，而奥美拉唑为77%，8周累积溃疡愈合率两者相似(97%，96%)。
专家认为，喷妥拉唑安全，副作用少，无药物间的交叉反应，无胃泌素及组胺细胞密度改变，是长期和短期治疗与酸相关性疾病的高效药物。
(4)雷贝拉唑
由日本卫材制药株式会社开发，1998年在日本上市；商品名为波利特(Pariet)，现已在我国上市。是一个更有效的质子泵抑制剂，对质子泵的抑制速度快于其它同类产品。国外报道，对健康志愿者24h内pH的监测，口服雷贝拉唑1次20mg，1次/d，连续4d，pH由2.15升至5.90。抗Hp的活性强于奥美拉唑和兰索拉唑。治疗反流性食管炎的效果好。
3.乙酰胆碱拮抗剂：
值得一提的是新型抗胆碱药哌仑西平(又称哌吡氮平)，为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的M2受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的胆碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，即能有效地抑制胃酸分泌，而很少有其他抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱等的副作用。疗效与西米替丁相仿。, http://www.100md.com(屠巴丽)