消化性溃疡的药物治疗(4)
抗胆碱药与抗酸药合用可明显增强疗效，因抗胆碱药不仅减少胃酸产生，还能延迟抗酸药的排空，从而延长它们的作用。
4.胃泌素受体阻断剂：
丙谷胺：与胃泌素组成相似，竞争性拮抗胃泌素作用。临床效果不满意。
(三)胃粘膜保护药
已知胃粘膜保护作用的减弱是溃疡形成的重要因素，近年来的研究认为，加强胃粘膜保护作用，促进粘膜的修复，是治疗消化性溃疡的重要环节之一。与此同时以增强胃粘膜保护作用而开发的胃粘膜保护剂也得到不断发展。如各种剂型的胶态铋、前列腺衍生物、硫糖铝、施维舒、麦滋林-S颗粒等不断涌现。
1.米索前列醇(Misprostol)澳大利亚进口，又名：喜克溃(Cytotec)
已经证实十二指肠溃疡患者粘膜中缺乏前列腺素(PG)，由于天然PG可被组织中的酶迅速代谢失活，t1/2太短，不适用于临床。于是，开发了各种PG合成衍生物，喜克溃为PGE1的衍生物，其主要作用：
(1)细胞保护作用：它可以刺激胃粘液分泌，使粘液层增厚，还可增加碳酸氢盐的分泌，增加胃粘膜血流量，加强胃粘膜屏障，防止胃酸侵入。对抗乙醇、非甾体抗炎药、激素和胆汁等所致的粘膜损伤。大量的动物实验证明，本品有防止溃疡形成的作用。给动物以大剂量的阿司匹林或吲哚美辛，几小时后可出现出血、溃疡或坏死。但预先或同时给予本品，则可以防止出血或溃疡形成。证明本品强大的细胞保护作用。所需剂量，仅为抑制胃酸分泌剂量的1/10-1/100。
(2)抑制胃酸分泌：犬、猫等多种动物及人体上均已证实它有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量均显著降低，胃蛋白酶排出量减少。本品抑制胃酸分泌的机理尚未阐明。目前认为与影响腺苷环化酶的活性，从而降低壁细胞cAMP水平有关。
2.硫糖铝(Sucraltate)：
本品为一具有八个硫酸根的蔗糖碱性铝盐，在胃的酸性条件下，解离为[AL2(OH)5]+和 [八硫酸蔗糖]-。前者能与胃蛋白酶络合，抑制该酶分解蛋白质。后者能聚合成一粘滞糊状物，它能与溃疡面渗出的带阳电蛋白质结合，形成一保护膜。此结合与pH有关，pH在4以上时减弱，2-3时最佳。其与溃疡的亲和力6-7倍于正常粘膜的亲和力，可保护溃疡面不受酸的侵蚀。使溃疡壁上皮增生，血管增生，促进溃疡愈合。
有人认为硫糖铝还能刺激胃粘膜合成前列腺素，分泌重碳酸盐和粘液。有人发现溃疡区沉积的硫糖铝能诱导表皮生长因子积聚，促进溃疡愈合。
本品对胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗都有效。
服药时必须嚼碎成糊状后吞下。一定要空腹时服，否则无效。与西米替丁等抑酸药合用，可使pH升高，使本品疗效降低。
不良反应发生率约为4.7%，主要有便秘，个别患者可出现口干、恶心、胃痛等，可与适当抗胆碱药合用。肾功能衰竭者可引起铝中毒, http://www.100md.com(屠巴丽)
4.胃泌素受体阻断剂：
丙谷胺：与胃泌素组成相似，竞争性拮抗胃泌素作用。临床效果不满意。
(三)胃粘膜保护药
已知胃粘膜保护作用的减弱是溃疡形成的重要因素，近年来的研究认为，加强胃粘膜保护作用，促进粘膜的修复，是治疗消化性溃疡的重要环节之一。与此同时以增强胃粘膜保护作用而开发的胃粘膜保护剂也得到不断发展。如各种剂型的胶态铋、前列腺衍生物、硫糖铝、施维舒、麦滋林-S颗粒等不断涌现。
1.米索前列醇(Misprostol)澳大利亚进口，又名：喜克溃(Cytotec)
已经证实十二指肠溃疡患者粘膜中缺乏前列腺素(PG)，由于天然PG可被组织中的酶迅速代谢失活，t1/2太短，不适用于临床。于是，开发了各种PG合成衍生物，喜克溃为PGE1的衍生物，其主要作用：
(1)细胞保护作用：它可以刺激胃粘液分泌，使粘液层增厚，还可增加碳酸氢盐的分泌，增加胃粘膜血流量，加强胃粘膜屏障，防止胃酸侵入。对抗乙醇、非甾体抗炎药、激素和胆汁等所致的粘膜损伤。大量的动物实验证明，本品有防止溃疡形成的作用。给动物以大剂量的阿司匹林或吲哚美辛，几小时后可出现出血、溃疡或坏死。但预先或同时给予本品，则可以防止出血或溃疡形成。证明本品强大的细胞保护作用。所需剂量，仅为抑制胃酸分泌剂量的1/10-1/100。
(2)抑制胃酸分泌：犬、猫等多种动物及人体上均已证实它有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量均显著降低，胃蛋白酶排出量减少。本品抑制胃酸分泌的机理尚未阐明。目前认为与影响腺苷环化酶的活性，从而降低壁细胞cAMP水平有关。
2.硫糖铝(Sucraltate)：
本品为一具有八个硫酸根的蔗糖碱性铝盐，在胃的酸性条件下，解离为[AL2(OH)5]+和 [八硫酸蔗糖]-。前者能与胃蛋白酶络合，抑制该酶分解蛋白质。后者能聚合成一粘滞糊状物，它能与溃疡面渗出的带阳电蛋白质结合，形成一保护膜。此结合与pH有关，pH在4以上时减弱，2-3时最佳。其与溃疡的亲和力6-7倍于正常粘膜的亲和力，可保护溃疡面不受酸的侵蚀。使溃疡壁上皮增生，血管增生，促进溃疡愈合。
有人认为硫糖铝还能刺激胃粘膜合成前列腺素，分泌重碳酸盐和粘液。有人发现溃疡区沉积的硫糖铝能诱导表皮生长因子积聚，促进溃疡愈合。
本品对胃溃疡和十二指肠溃疡的治疗都有效。
服药时必须嚼碎成糊状后吞下。一定要空腹时服，否则无效。与西米替丁等抑酸药合用，可使pH升高，使本品疗效降低。
不良反应发生率约为4.7%，主要有便秘，个别患者可出现口干、恶心、胃痛等，可与适当抗胆碱药合用。肾功能衰竭者可引起铝中毒, http://www.100md.com(屠巴丽)