消化性溃疡及药物治疗(7)
为强效长效的H2受体拮抗剂，作用比西米替丁强5-8倍，副作用小而安全。本品对内分泌等激素的影响较少，故男性乳房女性化较西米替丁少见。本品不易透过血脑屏障，不影响中枢神经功能。与西米替丁不同，它与肝脏细胞色素P450的亲和力较西米替丁小10倍.。因而不干扰华法林、安定及茶碱在肝中的代谢进程。临床上主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、手术后溃疡、反流性食管炎及卓一艾二氏综合征，静注可用于上消化道出血。
三代：法莫替丁(Famotidine)，日本进口，商品名：胃舒达。作用强度比雷尼替丁大6-10倍。作用时间长，对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。
本品不良反应较少，不抑制雄激素，不影响肝功，使用安全，偶见皮疹、白细胞下降，有头疼、头昏、便秘、腹泻等副作用。不抑制肝药酶。
现在认为，消化性溃疡疾病主要是夜间胃酸分泌较高，现主张晚上一次顿服疗法，既对抗夜间的胃酸分泌，又保证白天病人的正常生理分泌和消化功能，推荐单一夜间给药方案：
西米替丁 800mg Qn雷尼替丁 300mg Qn
法莫替丁 40mg Qn尼扎替丁 300mg Qn
三代药物的疗效无明显差别，主要剂量大小不一。
具体方法：
2.2 质子泵抑制剂：
胃酸分泌的最后过程，是壁细胞膜内的H+— K+ATP酶(质子泵)被激活，使H+(HCL)分泌到胃腔里。因此质子泵抑制剂可以抑制任何刺激引起的胃酸分泌。目前临床上应用的有奥美拉唑、兰索拉唑、喷妥拉唑，最近雷贝拉唑已在我国上市。
(1)奥美拉唑 (Omeprazole)，又称洛塞克(Losec)
此药是第一个应用到临床的质子泵抑制剂，1979年合成，1988年在瑞士上市。奥美拉唑经肠道吸收后，进入血液，由于其为弱碱性，所以很快就被吸收到壁细胞分泌小管的高酸环境中与酸结合，形成有活性的物质次磺酰胺，与质子泵H+— K+ATP酶的二个巯基(-SH)基团发生不可逆的结合，抑制了酶的活性，从而导致酸分泌的抑制。抑酸作用强，止痛速度快，效果好。
主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎，静注可用于消化性溃疡急性出血。
不良反应：主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹ALT和胆红素升高也有发生。一般是短暂轻微的。
近年来有引起溶血性贫血和暴发性肝炎和间质性肾炎等的报告。
奥美拉唑的使用，在全世界已有7500万疗程。关于本药的安全性记录，总的来说还是好的。
本品具有酶抑作用。一些经肝细胞色素P450系统代谢的药物，如双香豆素、地西泮、苯妥英钠等，其t1/2可因合用本品而延长。
(2)兰索拉唑 (Lansoprazole，达克普隆)
1992年由日本武田药厂开发，在侧链上含有氟的苯并咪唑类衍生物的质子泵抑制剂。兰索拉唑对乙醇性胃粘膜损伤及以酸分泌亢进为主要原因的十二指肠溃疡具有优于法莫替丁或奥美拉唑的作用。用大鼠进行的醋酸诱发慢性溃疡模型的治疗结果显示，本品有优于奥美拉唑和法莫替丁的作用。, 百拇医药(屠巴丽)
三代：法莫替丁(Famotidine)，日本进口，商品名：胃舒达。作用强度比雷尼替丁大6-10倍。作用时间长，对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。
本品不良反应较少，不抑制雄激素，不影响肝功，使用安全，偶见皮疹、白细胞下降，有头疼、头昏、便秘、腹泻等副作用。不抑制肝药酶。
现在认为，消化性溃疡疾病主要是夜间胃酸分泌较高，现主张晚上一次顿服疗法，既对抗夜间的胃酸分泌，又保证白天病人的正常生理分泌和消化功能，推荐单一夜间给药方案：
西米替丁 800mg Qn雷尼替丁 300mg Qn
法莫替丁 40mg Qn尼扎替丁 300mg Qn
三代药物的疗效无明显差别，主要剂量大小不一。
具体方法：
2.2 质子泵抑制剂：
胃酸分泌的最后过程，是壁细胞膜内的H+— K+ATP酶(质子泵)被激活，使H+(HCL)分泌到胃腔里。因此质子泵抑制剂可以抑制任何刺激引起的胃酸分泌。目前临床上应用的有奥美拉唑、兰索拉唑、喷妥拉唑，最近雷贝拉唑已在我国上市。
(1)奥美拉唑 (Omeprazole)，又称洛塞克(Losec)
此药是第一个应用到临床的质子泵抑制剂，1979年合成，1988年在瑞士上市。奥美拉唑经肠道吸收后，进入血液，由于其为弱碱性，所以很快就被吸收到壁细胞分泌小管的高酸环境中与酸结合，形成有活性的物质次磺酰胺，与质子泵H+— K+ATP酶的二个巯基(-SH)基团发生不可逆的结合，抑制了酶的活性，从而导致酸分泌的抑制。抑酸作用强，止痛速度快，效果好。
主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎，静注可用于消化性溃疡急性出血。
不良反应：主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹ALT和胆红素升高也有发生。一般是短暂轻微的。
近年来有引起溶血性贫血和暴发性肝炎和间质性肾炎等的报告。
奥美拉唑的使用，在全世界已有7500万疗程。关于本药的安全性记录，总的来说还是好的。
本品具有酶抑作用。一些经肝细胞色素P450系统代谢的药物，如双香豆素、地西泮、苯妥英钠等，其t1/2可因合用本品而延长。
(2)兰索拉唑 (Lansoprazole，达克普隆)
1992年由日本武田药厂开发，在侧链上含有氟的苯并咪唑类衍生物的质子泵抑制剂。兰索拉唑对乙醇性胃粘膜损伤及以酸分泌亢进为主要原因的十二指肠溃疡具有优于法莫替丁或奥美拉唑的作用。用大鼠进行的醋酸诱发慢性溃疡模型的治疗结果显示，本品有优于奥美拉唑和法莫替丁的作用。, 百拇医药(屠巴丽)