乳腺癌的化疗进展(2)
用法：单用剂量一般为135～200mg/ m2,配合用G-CSF时剂量可达250mg/ m2，联合化疗时一般剂量在135～175mg/ m23～4周重复使用。
紫杉特尔(docetaxel,taxotere,泰素蒂)，它的前体从欧洲紫杉中提取。其稳定微管的作用比紫杉醇大两倍，诱导微管束的装配，使细胞周期阻断在M期。有研究表明，泰素蒂作为一线药物治疗晚期复发性乳腺癌有显著疗效，EORTC报道其有效率为73%，它对其它方案化疗后进展的乳腺癌亦有效。泰素蒂单药治疗阿霉素耐药的转移性乳腺癌患者，有效率在30%～44%。
泰素蒂用法：75mg/ m2，静脉滴注1小时，每3周重复。
3.氟嘧啶类新药
希罗达(capecitabine , Xeloda)是5-Fu的口服衍生物，其疗效与5-Fu连续静脉滴注相仿。小剂量持续滴注5-Fu对于转移性乳腺癌疗效显著，即使是泰素及阿霉素治疗无效，仍有确切的效果，但因为持续静脉滴注很不方便，5-Fu的口服制剂应运而生。希罗达先在肝内转换成5’脱氧氟胞苷(5’-DFCR)，再在肝内或肿瘤内经胞嘧啶脱氨酶转换成5’脱氧氟脲苷(5’-DFUR)，最终活化步骤由肿瘤相关性血管生成因子即胸苷磷酸化酶(TP)催化，经肿瘤选择性转化为5-FU。对泰素治疗无效的转移性乳腺癌，总体有效率为20%。蒽环类治疗失败的乳腺癌，有效率为36%，对既往未经治疗、年龄≥55岁的晚期乳腺癌患者的治疗有效率为30%。联合应用希罗达和泰素，总体有效率达到49-62%，完全缓解率14-22%。
, http://www.100md.com
用法：2500mg/ m2分两次口服，连用14天后休息7天。
另外还有其它口服氟嘧啶类药物，以控制口服5-FU的吸收和生物利用度，起到小剂量持续滴注5-Fu的效果。如eniluracil，是二氢嘧啶脱氢酶灭活剂的口服剂型，二氢嘧啶脱氢酶是氟尿嘧啶的分解酶，联合口服eniluracil和5-FU可使血清和肿瘤组织中保持较高水平的5-FU，此方法正在临床研究中。
4.阿糖胞苷类新药
吉西他滨(gemcitabine,dFdC,GEMZAR,健择)是阿糖胞苷类似物，属抗代谢类抗癌药。它在体内被转化为dFdCTP(双氟脱氧三磷酸胞苷)，可掺入DNA使DNA链断裂，从而起到细胞毒作用。II期临床试验表明，对于转移性乳腺癌，总体有效率在20-40%之间，与表阿霉素合用时，效果与其它含阿霉素化疗方案类似。
, 百拇医药 用法：1000mg/ m2 iv. D1,8,15, 28天重复。
5.蒽环类药物进展
蒽环类药物是目前治疗乳腺癌较有效的药物之一，对于首次治疗，ADM单药有效率在40%～50%。以ADM为主的联合化疗方案的有效率明显高于不含ADM的方案。CAF方案的有效率及中位进展时间均优于CMF方案。特别在有内脏转移的绝经期后乳腺癌病人中，应优先考虑使用含ADM的联合化疗方案。ADM的副作用是累积剂量超过300mg/m2后，心脏毒性增加。
表阿霉素是意大利学者Aracamone于1975年通过半合成途径合成的，其与阿霉素的区别只是在氨基糖部分4’位的羟基由顺式变成了反式。表阿霉素的疗效与阿霉素相近，但其立体结构的细微变化使心肌和骨髓毒性明显降低。
吡喃阿霉素是日本学者于1979年半合成的新的蒽环类抗肿瘤抗生素，其化学结构与阿霉素相似，是阿霉素氨基糖部分4’羟基上的一个异构体，同样，其疗效与阿霉素相似，但在同样的剂量水平上，心肌毒性作用轻., http://www.100md.com(张嘉庆)
紫杉特尔(docetaxel,taxotere,泰素蒂)，它的前体从欧洲紫杉中提取。其稳定微管的作用比紫杉醇大两倍，诱导微管束的装配，使细胞周期阻断在M期。有研究表明，泰素蒂作为一线药物治疗晚期复发性乳腺癌有显著疗效，EORTC报道其有效率为73%，它对其它方案化疗后进展的乳腺癌亦有效。泰素蒂单药治疗阿霉素耐药的转移性乳腺癌患者，有效率在30%～44%。
泰素蒂用法：75mg/ m2，静脉滴注1小时，每3周重复。
3.氟嘧啶类新药
希罗达(capecitabine , Xeloda)是5-Fu的口服衍生物，其疗效与5-Fu连续静脉滴注相仿。小剂量持续滴注5-Fu对于转移性乳腺癌疗效显著，即使是泰素及阿霉素治疗无效，仍有确切的效果，但因为持续静脉滴注很不方便，5-Fu的口服制剂应运而生。希罗达先在肝内转换成5’脱氧氟胞苷(5’-DFCR)，再在肝内或肿瘤内经胞嘧啶脱氨酶转换成5’脱氧氟脲苷(5’-DFUR)，最终活化步骤由肿瘤相关性血管生成因子即胸苷磷酸化酶(TP)催化，经肿瘤选择性转化为5-FU。对泰素治疗无效的转移性乳腺癌，总体有效率为20%。蒽环类治疗失败的乳腺癌，有效率为36%，对既往未经治疗、年龄≥55岁的晚期乳腺癌患者的治疗有效率为30%。联合应用希罗达和泰素，总体有效率达到49-62%，完全缓解率14-22%。
, http://www.100md.com
用法：2500mg/ m2分两次口服，连用14天后休息7天。
另外还有其它口服氟嘧啶类药物，以控制口服5-FU的吸收和生物利用度，起到小剂量持续滴注5-Fu的效果。如eniluracil，是二氢嘧啶脱氢酶灭活剂的口服剂型，二氢嘧啶脱氢酶是氟尿嘧啶的分解酶，联合口服eniluracil和5-FU可使血清和肿瘤组织中保持较高水平的5-FU，此方法正在临床研究中。
4.阿糖胞苷类新药
吉西他滨(gemcitabine,dFdC,GEMZAR,健择)是阿糖胞苷类似物，属抗代谢类抗癌药。它在体内被转化为dFdCTP(双氟脱氧三磷酸胞苷)，可掺入DNA使DNA链断裂，从而起到细胞毒作用。II期临床试验表明，对于转移性乳腺癌，总体有效率在20-40%之间，与表阿霉素合用时，效果与其它含阿霉素化疗方案类似。
, 百拇医药 用法：1000mg/ m2 iv. D1,8,15, 28天重复。
5.蒽环类药物进展
蒽环类药物是目前治疗乳腺癌较有效的药物之一，对于首次治疗，ADM单药有效率在40%～50%。以ADM为主的联合化疗方案的有效率明显高于不含ADM的方案。CAF方案的有效率及中位进展时间均优于CMF方案。特别在有内脏转移的绝经期后乳腺癌病人中，应优先考虑使用含ADM的联合化疗方案。ADM的副作用是累积剂量超过300mg/m2后，心脏毒性增加。
表阿霉素是意大利学者Aracamone于1975年通过半合成途径合成的，其与阿霉素的区别只是在氨基糖部分4’位的羟基由顺式变成了反式。表阿霉素的疗效与阿霉素相近，但其立体结构的细微变化使心肌和骨髓毒性明显降低。
吡喃阿霉素是日本学者于1979年半合成的新的蒽环类抗肿瘤抗生素，其化学结构与阿霉素相似，是阿霉素氨基糖部分4’羟基上的一个异构体，同样，其疗效与阿霉素相似，但在同样的剂量水平上，心肌毒性作用轻., http://www.100md.com(张嘉庆)