万古霉素与替考拉宁抗甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)作用(3)
3. 不良反应：耐受性良好，副作用一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重副作用偶见。
3.1局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。
3.2过敏反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、变态反应。
3.3胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。
3.4血液学：嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少等。
3.5肝功能：血清转氨酶轻度增高。
3.6肾功能：血清肌酐短暂增高。病人年龄或替考拉宁剂量达10mg/kg并不影响不良反应的发生率，但剂量增大时有发热和皮疹增多。重要的是，替考拉宁比万古霉素较少引起肾功能损害(尤其与氨基糖甙类合用时)和过敏反应("红人综合征")
4. 给药方法：替考拉宁通常静脉给药，也可肌肉注射给药。对肾功能正常的成人，替考拉宁的用法是先给予400mg负荷剂量(约6mg/kg)，而后每日一次200-400mg。对严重感染静脉给予大剂量，如12mg/kg，Qd维持。对化脓性关节炎患者，应给予12mg/kg每日一次的维持剂量。对发热、中性粒细胞减少者，给3次负荷剂量6-12mg/kg，每12小时一次，然后6mg/kg，每日一次维持治疗。在金黄色葡萄球菌所致心内膜炎，替考拉宁单独用药时其血药谷浓度必须高于20mg/L，但对这种病人在头1-2周适宜与一种氨基糖甙类抗生素合用。12岁以下的儿童，应给予3次剂量，10mg/kg，每12小时给药一次，以后根据感染的严重程度给予6-10mg/kg。早产的新生儿第1天给予16mg/kg，然后可能需给予8mg/kg/天，以维持血药谷浓度高于10mg/L。对急慢性肾功能衰竭的病人，应在头几天使用推荐的成人剂量，而后应调整剂量使血药谷浓度高于10mg/L。
5. 临床应用：同万古霉素。主要用于革兰阳性菌感染的治疗，特别是MRSA的治疗。必要时，可与其他抗菌药物联合应用。
总之，万古霉素与替考拉宁是当前治疗MRSA的首先有效药物。比较万古霉素与替考拉宁，它们的抗菌谱一致，作用机制类似，都具有复杂的分子结构。体外抗菌活性实验结果显示：万古霉素抗凝固酶阴性葡萄球菌的作用强，而替考拉宁抗肠球菌和肺炎链球菌的作用较强。两者抗MRSA作用相似。但两者血清药代动力学特点有很大区别，替考拉宁的排泄半衰期(40小时以上，甚至上百个小时)明显长于万古霉素(6-8小时)；蛋白结合率(90%)高于万古霉素(55%)。替考拉宁的耳肾毒性明显小于万古霉素。, 百拇医药(吕媛)
3.1局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。
3.2过敏反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、变态反应。
3.3胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。
3.4血液学：嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少等。
3.5肝功能：血清转氨酶轻度增高。
3.6肾功能：血清肌酐短暂增高。病人年龄或替考拉宁剂量达10mg/kg并不影响不良反应的发生率，但剂量增大时有发热和皮疹增多。重要的是，替考拉宁比万古霉素较少引起肾功能损害(尤其与氨基糖甙类合用时)和过敏反应("红人综合征")
4. 给药方法：替考拉宁通常静脉给药，也可肌肉注射给药。对肾功能正常的成人，替考拉宁的用法是先给予400mg负荷剂量(约6mg/kg)，而后每日一次200-400mg。对严重感染静脉给予大剂量，如12mg/kg，Qd维持。对化脓性关节炎患者，应给予12mg/kg每日一次的维持剂量。对发热、中性粒细胞减少者，给3次负荷剂量6-12mg/kg，每12小时一次，然后6mg/kg，每日一次维持治疗。在金黄色葡萄球菌所致心内膜炎，替考拉宁单独用药时其血药谷浓度必须高于20mg/L，但对这种病人在头1-2周适宜与一种氨基糖甙类抗生素合用。12岁以下的儿童，应给予3次剂量，10mg/kg，每12小时给药一次，以后根据感染的严重程度给予6-10mg/kg。早产的新生儿第1天给予16mg/kg，然后可能需给予8mg/kg/天，以维持血药谷浓度高于10mg/L。对急慢性肾功能衰竭的病人，应在头几天使用推荐的成人剂量，而后应调整剂量使血药谷浓度高于10mg/L。
5. 临床应用：同万古霉素。主要用于革兰阳性菌感染的治疗，特别是MRSA的治疗。必要时，可与其他抗菌药物联合应用。
总之，万古霉素与替考拉宁是当前治疗MRSA的首先有效药物。比较万古霉素与替考拉宁，它们的抗菌谱一致，作用机制类似，都具有复杂的分子结构。体外抗菌活性实验结果显示：万古霉素抗凝固酶阴性葡萄球菌的作用强，而替考拉宁抗肠球菌和肺炎链球菌的作用较强。两者抗MRSA作用相似。但两者血清药代动力学特点有很大区别，替考拉宁的排泄半衰期(40小时以上，甚至上百个小时)明显长于万古霉素(6-8小时)；蛋白结合率(90%)高于万古霉素(55%)。替考拉宁的耳肾毒性明显小于万古霉素。, 百拇医药(吕媛)