介绍非甾体类抗炎药--美洛昔康(1)
非甾体类消炎镇痛药作为消炎镇痛目的而使用于类风关(RA)、骨关节炎(OA)、强直性脊柱炎的治疗已成为一类非常重要的一类药物。该类药物的作用机制是一直介导花生四烯酸转化为前列腺素的一种酶--环氧化酶而达到消炎镇痛作用。
90年代以来，随着科技的发展，发现体内环氧化酶(COX)可分为COX-1和COX-2。COX-1在生理状况时固有存在于肝、肾等组织中，在生理刺激下诱导花生四烯酸产生血栓素A2、前列腺素E2和前列环素起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮的功能。COX-2在炎性刺激(如：发热、机械、化学下产生)，介导花生四烯酸转化为前列腺素，从而促发炎症。COX-2对生理刺激不起反应。由于这一发现，使NSAIDS药物有了革新。新一代的药物大多为选择性的抑制COX-2的药物，临床上消炎镇痛疗效明显而胃肠道肝、肾等毒副反应明显减少，如美洛昔康，还有特异性抑制COX-2的新制剂如昔布类药物。
现简单介绍新一代NSAIDS之一美洛昔康的特点。
一、选择性的抑制COX-2
科学家用不用的实验方法来验证NSAID对COX-2的选择性抑制，其中人全血细胞分析法被公认为最客观的测试手段。在《炎症病理学》1996年发表的文章指出人全血细胞分析法显示美洛昔康具有选择性地抑制COX-2，其COX-2/COX-1的比率为0.07，明显优于传统的NSAID药物。
二、有药物动力学的优势
1、半衰期20小时，仅需每日一次吸用。
2、吸收完全，绝对生物利用率高达93%。
3、服用后3-5天，血浆浓度达到稳定状态。
4、平衡的排泄途径：约50%经尿排出，50%经粪便排出。
三、临床验证：疗效与双氯芬酸相似，而安全性更优于双氯芬酸
MELISSA实验是目前最大规模的双盲、随机的前瞻性研究，涉及27国家9323病人，应用双氯芬酸作为对照组，为时28天，观察骨关节炎病人(OA)，这项研究证明美洛昔康(莫比可)与双氯芬酸疗效相似，而胃肠道严重副作用明显小于双氯芬酸，肝肾损害明显小于双氯芬酸。
由此可见，美洛昔康作为新一代的NSAID在安全性方面有其一定的优势，但在长期应用的安全性和疗效方面还需做进一步的随访观察才能作出结论。, 百拇医药(顾越英)
90年代以来，随着科技的发展，发现体内环氧化酶(COX)可分为COX-1和COX-2。COX-1在生理状况时固有存在于肝、肾等组织中，在生理刺激下诱导花生四烯酸产生血栓素A2、前列腺素E2和前列环素起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮的功能。COX-2在炎性刺激(如：发热、机械、化学下产生)，介导花生四烯酸转化为前列腺素，从而促发炎症。COX-2对生理刺激不起反应。由于这一发现，使NSAIDS药物有了革新。新一代的药物大多为选择性的抑制COX-2的药物，临床上消炎镇痛疗效明显而胃肠道肝、肾等毒副反应明显减少，如美洛昔康，还有特异性抑制COX-2的新制剂如昔布类药物。
现简单介绍新一代NSAIDS之一美洛昔康的特点。
一、选择性的抑制COX-2
科学家用不用的实验方法来验证NSAID对COX-2的选择性抑制，其中人全血细胞分析法被公认为最客观的测试手段。在《炎症病理学》1996年发表的文章指出人全血细胞分析法显示美洛昔康具有选择性地抑制COX-2，其COX-2/COX-1的比率为0.07，明显优于传统的NSAID药物。
二、有药物动力学的优势
1、半衰期20小时，仅需每日一次吸用。
2、吸收完全，绝对生物利用率高达93%。
3、服用后3-5天，血浆浓度达到稳定状态。
4、平衡的排泄途径：约50%经尿排出，50%经粪便排出。
三、临床验证：疗效与双氯芬酸相似，而安全性更优于双氯芬酸
MELISSA实验是目前最大规模的双盲、随机的前瞻性研究，涉及27国家9323病人，应用双氯芬酸作为对照组，为时28天，观察骨关节炎病人(OA)，这项研究证明美洛昔康(莫比可)与双氯芬酸疗效相似，而胃肠道严重副作用明显小于双氯芬酸，肝肾损害明显小于双氯芬酸。
由此可见，美洛昔康作为新一代的NSAID在安全性方面有其一定的优势，但在长期应用的安全性和疗效方面还需做进一步的随访观察才能作出结论。, 百拇医药(顾越英)
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