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ACAT抑制剂和CETP抑制剂有希望用于脂类异常
http://www.100md.com 2003年10月31日 医业网
     【医业网据Docguide.com2003年10月30日讯】一篇关于脂类异常的药物治疗的综述说,胆固醇酯化运转蛋白(CETP)抑制剂和酯酰辅酶A胆固醇脂酰转移酶(ACAT)抑制剂都是最有希望用于治疗动脉粥样硬化的实验性药物。9xm, http://www.100md.com

    作者、美国伊利诺州拉什长老会圣鲁克医疗中心戴维森(MichaelDavidson)详述了两种降脂新药(ezetimibe和rosuvastatin)和临床试验中的新药(CETP抑制剂和ACAT抑制剂)。他指出,新指南“要求更积极地治疗高危险的病人,以达到低密度胆固醇(LDL)目标不高于100mL/dL的目标”,而才出来的这两种新药,ezetimibe和rosuvastatin,可能帮助更好地执行该指南。9xm, http://www.100md.com

    Ezetimibe可以降低18-20%的LDL,能安全地与斯他汀类联用,而且在联用时,其降脂效力相当于3倍斯他汀的量。而rosuvastatin是种高效斯他汀,比同剂量的阿伐他汀可多降8%的LDL。10mg/天的起始剂量可减少50%的LDL。9xm, http://www.100md.com

    另外,多种实验性药物也正在研制之中,以帮助防治动脉粥样硬化。CETP似乎可显著增加高密度脂蛋白质(HDL),在一项II期试验中,口服的CETP抑制剂torcetrapib(CP-5291414)据报在120mg时可增加55%的HDL。减少20%的LDL。但增加HDL并不足以降低冠心病的危险,作者指出,因此在广泛使用这类药物以前,需要进行死亡率或发病率的试验。ACAT抑制剂可以直接抑制动脉硬化的进展,阻断胆固醇的吸收,从而降低极低密度脂蛋白(VLDL)的生成,因此从理论上说,ACAT抑制剂减少了泡沫细胞的生成。9xm, http://www.100md.com

    “今后的治疗应着重于增加HDL,或降低三甘油三酯,或直接抑制动脉粥样硬化”,戴维森总结。详见《心脏病学的新报告》(CurrentCardiologyReports)上“治疗脂类异常的新药”一文。