竹黄的研究概况
摘 要 综述了竹黄的化学成分、药理作用、毒理和临床应用等研究，为全面评价竹黄的药用价值提供依据。
关键词 竹黄 竹红菌素 化学成分 药理作用 临床应用
竹黄Shiraia bambusicola Henn.又名竹花、赤团子、竹赤团子等〔1〕，为肉座菌科真菌竹黄的子座。生于竹杆上，分布于四川、安徽、江苏、浙江和福建等地。民间用于治疗中风、小儿惊风、胃气痛〔2〕、风湿性关节炎、跌打损伤和气管炎等症。
近年来，国内外学者对竹黄的药用价值比较重视，并进行了初步研究，从中分出10余种化学成分，已经鉴定的除常见的化合物如甘露醇、硬脂酸等外，还有菲蒽类衍生物，如竹红菌甲素、乙素和丙素等。这类新型的光敏性物质，经药理实验和临床应用，显示了较强的生物活性和药理作用。
为全面评价竹黄的药用价值，笔者就竹黄的化学成分、药理作用及临床应用等方面作一简要综述。
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1 化学成分
竹黄中含有多种单体化合物，从福建仙游县出产的竹黄中，经醇提、硅胶柱层析分离，得到10种结晶，已鉴定了其中4种，分别为甘露醇、硬脂酸、竹红菌甲素(hypocrelline A, HA)、竹红菌乙素(HB)〔3，4〕和丙素〔5〕，还得到了头孢素和硬脂酸乙酯〔6〕。
2 药理学研究
2.1 镇痛作用：采用热板法和扭体法对小鼠进行镇痛试验，热板法中，给药组ig HB 100 mg/kg，对照组ig 消炎痛10 mg/kg，结果HB和消炎痛都有显著的提高小鼠热板法痛阈的作用(P<0.01)，且HB提高痛阈的作用强度明显优于消炎痛组。扭体法中，给药组ig HB 100 mg/kg，对照组ig杜冷丁10 mg/kg。给药0.5 h后，每只小鼠均腹腔注射0.7%醋酸溶液0.2 mL,记录观察12 min内的扭体次数。结果HB和杜冷丁均有极显著的减少小鼠扭体次数的作用[7]。上述试验表明HB有明显的镇痛作用。
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2.2 抗炎作用：采用大鼠足跖肿胀法和小鼠鼠耳肿胀法进行抗炎试验。大鼠足跖肿胀法，给药组ig HB 200 mg/kg，对照组ig水杨酸钠80 mg/kg，于给药1 h后在大鼠左足跖处皮下注射新鲜的10%蛋清液0.1 mL致炎，结果HB能显著地减轻大鼠足跖肿胀程度(P<0.01)。小鼠鼠耳肿胀法中，给药组ig HB 100 mg/kg，对照组ig水杨酸钠200 mg/kg，给药后1 h于小鼠左耳处滴2滴二甲苯致炎，15 min后将小鼠处死，剪下每只小鼠的左右耳，用打孔机分别在同一部位打下两耳圆片，称重，结果HB组小鼠鼠耳肿胀程度明显低于空白对照组。上述试验表明HB有明显的抗炎作用。
镇痛抗炎试验表明HB是竹黄中镇痛、抗炎的主要有效成分，为临床用于治疗胃气痛、风湿性关节炎、跌打损伤及坐骨神经痛等症提供了药理基础〔8〕，也是民间用于治疗这些疾病有较好疗效的原因所在。
2.3 抗菌作用：用纸片法对竹红菌中的HA进行了抑菌试验〔9〕。结果证明HA对革兰氏阳性菌有很好的抑制作用。因为HA为一种光动力学物质，所以，试验中必须有氧分子参加。(艹)/(北)醌类化合物有很强的抗菌活性，在光照下可以抑制某些微生物的生长，或作为植物素抑制某些菌类的代谢，其作用机制与细胞类脂过氧化有关〔10～12〕。用纸片法研究了HA的光敏活性，结果表明：HA对枯草杆菌显示光敏抑菌活性，抑菌作用的光谱较宽，可为多种光源所激活，其光敏活性与氧密切相关。HA在不同波长下的光敏抑菌活性：波长420～510 nm时，抑菌强度为2.0 mm；波长560 nm时，抑菌强度为1.9 mm；波长600～650 nm时，抑菌强度为2.3 mm。不同光源对光敏抑菌活性也有区别。
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2.4 抗肿瘤作用：
类衍生物对生物体的光敏作用可引起细胞功能的改变、酶失活以及细胞死亡等。研究HA在光照下对红细胞膜的光敏作用，发现该类化合物类似原卟啉的光敏化作用，能引起膜蛋白巯基含量减少、膜蛋白酶某些氨基酸残基含量下降、膜蛋白光聚集而形成交联、膜类脂过氧化等一系列光损伤变化〔13，14〕。其机制可能是竹黄细菌色素在光的激发下与氧结合，在组织中发生剧烈的氧化而产生氧自由基(O2÷)，对细胞膜产生光损伤，从而影响细胞的活动与功能，直到死亡，故细胞膜是HA光敏作用的一个靶部位〔15〕。氧自由基是一类十分活泼的中间代谢产物，目前认为氧自由基是破坏肿瘤细胞的机制之一〔16〕。实验证明，HA对培养的人癌细胞和小鼠移植性实体肿瘤有显著的光动力治疗作用〔17〕。在HA对肿瘤细胞光动力作用和体内代谢的研究中，认为HA合并照光，可使肝癌细胞DNA断链，DNA修复缓慢；对HeLa细胞有明显的杀伤作用〔18〕。HA以25 μg/mL浓度时，合并照光10 min，光照强度105 mW/cm2，明显抑制肝癌细胞线粒体ATP酶和微粒体葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-pase)，线粒体和微粒体膜蛋白巯基含量显著减少〔19〕。笔者〔20〕对HB进行了小鼠肝癌H22的抑制作用研究，结果小鼠ig HB 150 mg/kg，连续7 d，在光照下对鼠移植瘤株H22有明显的抑制作用，抑瘤率为34.0%～41.6%。
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2.5 毒副作用：小鼠ig HB 的 LD50为753.4 mg/kg，说明该化合物毒性较小。注射后小鼠2～3 min内呈现静伏现象，活动减少，最后因呼吸衰竭而死亡。临床治疗中尚未发现有毒副作用。关于该化合物的长期毒性，作者正在研究中。
3 临床应用
我国首次报道的临床应用是从竹红菌Hypocrella bambusae中提取分离的HA，将其制成药膏，在光照下治疗妇女外阴白色病变和肥厚性瘢痕62例〔21，22〕，有效率分别为97.12%和98.4%。将HA、HB混合物制成喷雾剂局部喷雾治疗烧伤35例，治愈33例，总有效率为94.3%。对浅Ⅱ°烧伤创面早期应用该喷雾剂具有成膜性快、透气性好、创面愈合快的优点，平均住院天数仅为15.1 d。用药后水肿反应轻，消退快，渗出减少，外周无红肿和炎症反应，成痂后对创面呈现较好的保护作用。将HA、HB混合物配制成10%的植物油制剂，采用外涂药物结合光照法治疗外阴白色病变124例，有效率为100%。
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苝醌类化合物作为一类新型光敏药物，在临床上治疗烧伤、皮肤病以及癌症等，已经显示出它的药用价值，继续深入地研究，如进行结构改造，增强其药理效应，将对该药的开发显示广阔的前景。
作者单位：王景祥 济南军区总医院(济南 250031)
参 考 文 献
1 刘 波.中国药用真菌.太原：山西人民出版社，1978：14
2 江苏新医学院.中药大辞典.上册.上海：上海人民出版社，1977：902
3 王景祥，等.中草药，1990，21(7)：4
4 Zhenjun D, et al. Photochem Photobiol,1990，52(3):609
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5 Kishi T, et al. Planta Med, 1991，57(4)：376
6 胡 晓，等.华西药学杂志，1992，(1)：1
7 朱丽青，等.中草药，1990，21(1)：22
8 熊大邃，等.中国药理通讯，1986，3(4)：5
9 万象义，等.科学通报，1980，(24)：1149
10 松枝澄，等.药学杂志(日)，1979，99：20
11 松枝澄，等.药学杂志(日)，1980，100：900
12 Merlinil, et al. Stud Org Chem,1984，17：121
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13 程尤生，等.实验生物学报，1985，18(1)：89
14 程尤生，等.实验生物学报，1987，20(3)：373
15 傅乃武，等.中国药理学与毒理学杂志，1990，4(1)：529
16 Marx J L. Science,1987，235(4788)：529
17 傅乃武，等.中华肿瘤杂志，1988，10(1)：80
18 傅乃武，等.癌症，1989，8(6)：450
19 傅乃武，等.中国药理学报，1989，10(4)：371
20 王景祥，等.中国药理学通报，1997，13(2)：188
21 于兰馥，等.中华妇科杂志，1984，19(1)：29
22 梁睿媛，等.中华皮肤科杂志，1982，15(2)：87, 百拇医药
关键词 竹黄 竹红菌素 化学成分 药理作用 临床应用
竹黄Shiraia bambusicola Henn.又名竹花、赤团子、竹赤团子等〔1〕，为肉座菌科真菌竹黄的子座。生于竹杆上，分布于四川、安徽、江苏、浙江和福建等地。民间用于治疗中风、小儿惊风、胃气痛〔2〕、风湿性关节炎、跌打损伤和气管炎等症。
近年来，国内外学者对竹黄的药用价值比较重视，并进行了初步研究，从中分出10余种化学成分，已经鉴定的除常见的化合物如甘露醇、硬脂酸等外，还有菲蒽类衍生物，如竹红菌甲素、乙素和丙素等。这类新型的光敏性物质，经药理实验和临床应用，显示了较强的生物活性和药理作用。
为全面评价竹黄的药用价值，笔者就竹黄的化学成分、药理作用及临床应用等方面作一简要综述。
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1 化学成分
竹黄中含有多种单体化合物，从福建仙游县出产的竹黄中，经醇提、硅胶柱层析分离，得到10种结晶，已鉴定了其中4种，分别为甘露醇、硬脂酸、竹红菌甲素(hypocrelline A, HA)、竹红菌乙素(HB)〔3，4〕和丙素〔5〕，还得到了头孢素和硬脂酸乙酯〔6〕。
2 药理学研究
2.1 镇痛作用：采用热板法和扭体法对小鼠进行镇痛试验，热板法中，给药组ig HB 100 mg/kg，对照组ig 消炎痛10 mg/kg，结果HB和消炎痛都有显著的提高小鼠热板法痛阈的作用(P<0.01)，且HB提高痛阈的作用强度明显优于消炎痛组。扭体法中，给药组ig HB 100 mg/kg，对照组ig杜冷丁10 mg/kg。给药0.5 h后，每只小鼠均腹腔注射0.7%醋酸溶液0.2 mL,记录观察12 min内的扭体次数。结果HB和杜冷丁均有极显著的减少小鼠扭体次数的作用[7]。上述试验表明HB有明显的镇痛作用。
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2.2 抗炎作用：采用大鼠足跖肿胀法和小鼠鼠耳肿胀法进行抗炎试验。大鼠足跖肿胀法，给药组ig HB 200 mg/kg，对照组ig水杨酸钠80 mg/kg，于给药1 h后在大鼠左足跖处皮下注射新鲜的10%蛋清液0.1 mL致炎，结果HB能显著地减轻大鼠足跖肿胀程度(P<0.01)。小鼠鼠耳肿胀法中，给药组ig HB 100 mg/kg，对照组ig水杨酸钠200 mg/kg，给药后1 h于小鼠左耳处滴2滴二甲苯致炎，15 min后将小鼠处死，剪下每只小鼠的左右耳，用打孔机分别在同一部位打下两耳圆片，称重，结果HB组小鼠鼠耳肿胀程度明显低于空白对照组。上述试验表明HB有明显的抗炎作用。
镇痛抗炎试验表明HB是竹黄中镇痛、抗炎的主要有效成分，为临床用于治疗胃气痛、风湿性关节炎、跌打损伤及坐骨神经痛等症提供了药理基础〔8〕，也是民间用于治疗这些疾病有较好疗效的原因所在。
2.3 抗菌作用：用纸片法对竹红菌中的HA进行了抑菌试验〔9〕。结果证明HA对革兰氏阳性菌有很好的抑制作用。因为HA为一种光动力学物质，所以，试验中必须有氧分子参加。(艹)/(北)醌类化合物有很强的抗菌活性，在光照下可以抑制某些微生物的生长，或作为植物素抑制某些菌类的代谢，其作用机制与细胞类脂过氧化有关〔10～12〕。用纸片法研究了HA的光敏活性，结果表明：HA对枯草杆菌显示光敏抑菌活性，抑菌作用的光谱较宽，可为多种光源所激活，其光敏活性与氧密切相关。HA在不同波长下的光敏抑菌活性：波长420～510 nm时，抑菌强度为2.0 mm；波长560 nm时，抑菌强度为1.9 mm；波长600～650 nm时，抑菌强度为2.3 mm。不同光源对光敏抑菌活性也有区别。
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2.4 抗肿瘤作用：
类衍生物对生物体的光敏作用可引起细胞功能的改变、酶失活以及细胞死亡等。研究HA在光照下对红细胞膜的光敏作用，发现该类化合物类似原卟啉的光敏化作用，能引起膜蛋白巯基含量减少、膜蛋白酶某些氨基酸残基含量下降、膜蛋白光聚集而形成交联、膜类脂过氧化等一系列光损伤变化〔13，14〕。其机制可能是竹黄细菌色素在光的激发下与氧结合，在组织中发生剧烈的氧化而产生氧自由基(O2÷)，对细胞膜产生光损伤，从而影响细胞的活动与功能，直到死亡，故细胞膜是HA光敏作用的一个靶部位〔15〕。氧自由基是一类十分活泼的中间代谢产物，目前认为氧自由基是破坏肿瘤细胞的机制之一〔16〕。实验证明，HA对培养的人癌细胞和小鼠移植性实体肿瘤有显著的光动力治疗作用〔17〕。在HA对肿瘤细胞光动力作用和体内代谢的研究中，认为HA合并照光，可使肝癌细胞DNA断链，DNA修复缓慢；对HeLa细胞有明显的杀伤作用〔18〕。HA以25 μg/mL浓度时，合并照光10 min，光照强度105 mW/cm2，明显抑制肝癌细胞线粒体ATP酶和微粒体葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-pase)，线粒体和微粒体膜蛋白巯基含量显著减少〔19〕。笔者〔20〕对HB进行了小鼠肝癌H22的抑制作用研究，结果小鼠ig HB 150 mg/kg，连续7 d，在光照下对鼠移植瘤株H22有明显的抑制作用，抑瘤率为34.0%～41.6%。, 百拇医药
2.5 毒副作用：小鼠ig HB 的 LD50为753.4 mg/kg，说明该化合物毒性较小。注射后小鼠2～3 min内呈现静伏现象，活动减少，最后因呼吸衰竭而死亡。临床治疗中尚未发现有毒副作用。关于该化合物的长期毒性，作者正在研究中。
3 临床应用
我国首次报道的临床应用是从竹红菌Hypocrella bambusae中提取分离的HA，将其制成药膏，在光照下治疗妇女外阴白色病变和肥厚性瘢痕62例〔21，22〕，有效率分别为97.12%和98.4%。将HA、HB混合物制成喷雾剂局部喷雾治疗烧伤35例，治愈33例，总有效率为94.3%。对浅Ⅱ°烧伤创面早期应用该喷雾剂具有成膜性快、透气性好、创面愈合快的优点，平均住院天数仅为15.1 d。用药后水肿反应轻，消退快，渗出减少，外周无红肿和炎症反应，成痂后对创面呈现较好的保护作用。将HA、HB混合物配制成10%的植物油制剂，采用外涂药物结合光照法治疗外阴白色病变124例，有效率为100%。
, 百拇医药
苝醌类化合物作为一类新型光敏药物，在临床上治疗烧伤、皮肤病以及癌症等，已经显示出它的药用价值，继续深入地研究，如进行结构改造，增强其药理效应，将对该药的开发显示广阔的前景。
作者单位：王景祥 济南军区总医院(济南 250031)
参 考 文 献
1 刘 波.中国药用真菌.太原：山西人民出版社，1978：14
2 江苏新医学院.中药大辞典.上册.上海：上海人民出版社，1977：902
3 王景祥，等.中草药，1990，21(7)：4
4 Zhenjun D, et al. Photochem Photobiol,1990，52(3):609
, http://www.100md.com
5 Kishi T, et al. Planta Med, 1991，57(4)：376
6 胡 晓，等.华西药学杂志，1992，(1)：1
7 朱丽青，等.中草药，1990，21(1)：22
8 熊大邃，等.中国药理通讯，1986，3(4)：5
9 万象义，等.科学通报，1980，(24)：1149
10 松枝澄，等.药学杂志(日)，1979，99：20
11 松枝澄，等.药学杂志(日)，1980，100：900
12 Merlinil, et al. Stud Org Chem,1984，17：121
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13 程尤生，等.实验生物学报，1985，18(1)：89
14 程尤生，等.实验生物学报，1987，20(3)：373
15 傅乃武，等.中国药理学与毒理学杂志，1990，4(1)：529
16 Marx J L. Science,1987，235(4788)：529
17 傅乃武，等.中华肿瘤杂志，1988，10(1)：80
18 傅乃武，等.癌症，1989，8(6)：450
19 傅乃武，等.中国药理学报，1989，10(4)：371
20 王景祥，等.中国药理学通报，1997，13(2)：188
21 于兰馥，等.中华妇科杂志，1984，19(1)：29
22 梁睿媛，等.中华皮肤科杂志，1982，15(2)：87, 百拇医药