解决不溶性药物的输送问题
http://www.100md.com
2003年12月8日
人体的上皮细胞屏障及有效的免疫系统足以破坏或清除外来的物体，甚至对挽救生命的药物也是如此。业已证明，将药物装在脂质体这样的结构物内可成功地使水溶性药物通过免疫系统。但这类结构不能输送像许多抗癌药一样的难溶性药物。
然而具有疏水核心的水微胶粒能使难溶的抗癌药，如紫杉醇，在人体识别和清除它之前，进入肿瘤的中心。
一旦载有杀死癌细胞的药物，肿瘤特异的抗体就能附着，并将微胶粒直接带到靶组织。载有药物的癌症特异性微胶粒能在体外识别多种癌细胞，在体外和体内引发杀死更多的癌细胞。
这种方法比现有的掩蔽性巨分子药物有一些优点。后者如聚乙二醇化，即将活性的巨分子覆以聚乙二醇(PEG)，掩蔽免疫系统的清除。
用PEG法，在蛋白与PEG之间必须有共价连接，这样可能会改变药物的活性，还可能将PEG放到活性部位。
脂质体能解决这个问题，因为其水性的内部腔隙，更适合输送水性药物。虽它们能运载难溶性药物，如紫杉醇，但它们只能在膜上，而不是在大量空间的核心保持药物，从而限制了药物输送的数量。
微胶粒可能是溶液。微胶粒可开发成一种新的、更有效的、更安全的输送系统，以输送紫杉醇及其它难溶性的抗癌药。, http://www.100md.com
然而具有疏水核心的水微胶粒能使难溶的抗癌药，如紫杉醇，在人体识别和清除它之前，进入肿瘤的中心。
一旦载有杀死癌细胞的药物，肿瘤特异的抗体就能附着，并将微胶粒直接带到靶组织。载有药物的癌症特异性微胶粒能在体外识别多种癌细胞，在体外和体内引发杀死更多的癌细胞。
这种方法比现有的掩蔽性巨分子药物有一些优点。后者如聚乙二醇化，即将活性的巨分子覆以聚乙二醇(PEG)，掩蔽免疫系统的清除。
用PEG法，在蛋白与PEG之间必须有共价连接，这样可能会改变药物的活性，还可能将PEG放到活性部位。
脂质体能解决这个问题，因为其水性的内部腔隙，更适合输送水性药物。虽它们能运载难溶性药物，如紫杉醇，但它们只能在膜上，而不是在大量空间的核心保持药物，从而限制了药物输送的数量。
微胶粒可能是溶液。微胶粒可开发成一种新的、更有效的、更安全的输送系统，以输送紫杉醇及其它难溶性的抗癌药。, http://www.100md.com