新型避孕药的基因靶点
德州西南医学中心的研究人员发现，除去精子中的一个特殊离子通道会导致精细胞丧失受精所需的活力。
这些发现最终将导致更有效形式的避孕药物诞生，有关结果已经发表在12月9日期的《美国科学院院刊》(PNAS)上。
在小鼠研究中，研究人员发现破坏一个编码钙离子通道--早先识别出的CatSper2的基因虽然不会改变精细胞的正常产生和基本的精子移动，但却阻止了一种刺激形式精子运动--超活化的出现，正常情况下超活化现象出现于接近受精的阶段。因此，精细胞就无法产生穿透卵细胞的细胞外机制所需的力，而这是受精所必经的一步。
“这个蛋白或离子通道在精细胞的超活化中起着关键作用，超活化是受精所必需的。”文章的第一作者、药理学讲师Timothy Quill博士说道。“这个蛋白也存在于人类的精细胞中，因此破坏CatSper2 有可能也会导致男性的不育。如果据此开发出能够与CatSper2蛋白结合从而阻断其功能的避孕药，那么精细胞就会失去活动，造成不育。”
, 百拇医药
这种阻断离子通道的避孕药可能很快就会起作用，Quill博士说。而且这类避孕药的副作用也比目前的其它避孕药小，因为它靶向的是一个只存在于精细胞中的蛋白。
“阻断这个蛋白的活性不会引起精细胞发育的缺陷，只会阻止精子超活化。”他说。“这一发现将成为新一代副作用减小。作用速度提高的新一代避孕药的极佳靶点。”
德克萨斯大学西南医学中心的研究人员最近识别出超过350个似乎在小鼠的成熟精细胞中活跃的基因。在今年秋天发表在PNAS的另一篇研究中，研究人员证明这些基因中的17个是正常的雄性生育所必需的。由于这些基因似乎只在发育精子中活跃，因此研制出靶向这些基因的避孕药是可能的。
Original article:
Anne E. Carlson, Ruth E. Westenbroek, Timothy Quill, Dejian Ren, David E. Clapham, Bertil Hille, David L. Garbers, and Donner F. Babcock
, 百拇医药
CatSper1 required for evoked Ca2+ entry and control of flagellar function in sperm
PNAS 2003 100: 14864-14868; published online before print December 1 2003, 10.1073/pnas.2536658100 [Abstract] [Full Text] [PDF] [Supporting Movies]
Related articles:Wennemuth, G., Westenbroek, R. E., Xu, T., Hille, B. & Babcock, D. F. (2000) J. Biol. Chem. 275, 21210–21217.[Abstract/Free Full Text] Wennemuth, G., Carlson, A. E., Harper, A. J. & Babcock, D. F. (2003) Development 130, 1317–1326.[Abstract/Free Full Text] Chen, Y., Cann, M. J., Litvin, T. N., Iourgenko, V., Sinclair, M. L., Levin, L. R. & Buck, J. (2000) Science 289, 625–628.[Abstract/Free Full Text] Jaiswal, B. S. & Conti, M. (2003) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 100, 10676–106781.[Abstract/Free Full Text] Quill, T. A., Ren, D., Clapham, D. E. & Garbers, D. L. (2001) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 98, 12527–12531.[Abstract/Free Full Text]
Smith, E. F. (2002) Mol. Biol. Cell 13, 3303–3313.[Abstract/Free Full Text], 百拇医药
这些发现最终将导致更有效形式的避孕药物诞生，有关结果已经发表在12月9日期的《美国科学院院刊》(PNAS)上。
在小鼠研究中，研究人员发现破坏一个编码钙离子通道--早先识别出的CatSper2的基因虽然不会改变精细胞的正常产生和基本的精子移动，但却阻止了一种刺激形式精子运动--超活化的出现，正常情况下超活化现象出现于接近受精的阶段。因此，精细胞就无法产生穿透卵细胞的细胞外机制所需的力，而这是受精所必经的一步。
“这个蛋白或离子通道在精细胞的超活化中起着关键作用，超活化是受精所必需的。”文章的第一作者、药理学讲师Timothy Quill博士说道。“这个蛋白也存在于人类的精细胞中，因此破坏CatSper2 有可能也会导致男性的不育。如果据此开发出能够与CatSper2蛋白结合从而阻断其功能的避孕药，那么精细胞就会失去活动，造成不育。”
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这种阻断离子通道的避孕药可能很快就会起作用，Quill博士说。而且这类避孕药的副作用也比目前的其它避孕药小，因为它靶向的是一个只存在于精细胞中的蛋白。
“阻断这个蛋白的活性不会引起精细胞发育的缺陷，只会阻止精子超活化。”他说。“这一发现将成为新一代副作用减小。作用速度提高的新一代避孕药的极佳靶点。”
德克萨斯大学西南医学中心的研究人员最近识别出超过350个似乎在小鼠的成熟精细胞中活跃的基因。在今年秋天发表在PNAS的另一篇研究中，研究人员证明这些基因中的17个是正常的雄性生育所必需的。由于这些基因似乎只在发育精子中活跃，因此研制出靶向这些基因的避孕药是可能的。
Original article:
Anne E. Carlson, Ruth E. Westenbroek, Timothy Quill, Dejian Ren, David E. Clapham, Bertil Hille, David L. Garbers, and Donner F. Babcock
, 百拇医药
CatSper1 required for evoked Ca2+ entry and control of flagellar function in sperm
PNAS 2003 100: 14864-14868; published online before print December 1 2003, 10.1073/pnas.2536658100 [Abstract] [Full Text] [PDF] [Supporting Movies]
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Smith, E. F. (2002) Mol. Biol. Cell 13, 3303–3313.[Abstract/Free Full Text], 百拇医药