ICAAC会议上新的重点药物
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2003年12月23日
最近在芝加哥举行的ICAAC会议上报导了新的抗感染药物的早期研究。
它们包括三共正在研究中的预防,治疗流感的吸入性前体药物,Vical公司的抗炭疽DNA疫苗,Sequella公司的第二代抗结核抗生素,以及第一制药公司的治疗喹诺酮耐药的葡萄球菌感染的新的喹诺酮药物。
* 三共的R-118958,一种神经氨酸酶抑制剂(R-125489)的前体药物,能够快速代谢成活性形式,从而抑制肺内流感A和B的病毒复制。根据三共的Makoto Yamashita提供的鼠流感病毒感染模型的数据,在病毒感染前的7天或感染后的24小时,一次鼻内给予R-118958后表明,与GlaxoSmithKline的吸入性神经氨酸酶抑制剂Relenza(zanamivir,扎那米韦)相比,在预防和治疗上都有更好的效果。(三共在日本与GSK共同开发Relenza)。Yamashita称,在I期试验中,R-125489在吸入6天后仍然能从健康志愿者的尿中检测出,而根据以前的报道,Relenza在吸入后18小时即检测不出了。
* Vical公司的抗炭疽DNA疫苗可诱导强力的免疫反应,能长期保护兔子不受雾化的炭疽孢子的侵袭。在这个试验中,40只兔子接种了二价疫苗,疫苗含有在第0,28和56天表达炭疽芽孢杆菌保护性抗原和致死因子去毒形式的质粒。在两至三次免疫接种后,所有动物都在炭疽的侵袭下存活了下来。在末次接种后的7个月后,接受长期随访的10只兔子,在给予吸入炭疽杆菌致死剂量后全部存活,而没有接种的兔子两天内死了3只。
* 美国生物科技公司Sequella提供了第二代抗结核抗生素的试验数据。其领先化合物SQ109 1mg/kg,在小鼠模型与使用乙胺丁醇100 mg/kg治疗清除结核的程度和所需时间相当。据Sequella的Colleen Hanrahan说,药物动力学研究显示,SQ109以动物的肺为靶位,具有抗结核药物的良好特性。
* 用于耐药的葡萄球菌的新的喹诺酮药。体外试验中,第一制药的DX-619,一种新的去-F(6)喹诺酮,发现对35种耐药的金黄色葡萄球菌,包括对甲氧西林,万古霉素,喹诺酮耐药的菌株有活性。DX-619以MIC90值评价,比环丙沙星和左氧氟沙星强32倍以上,比加替沙星和莫西沙星强16倍以上,比西他沙星强8倍以上。, http://www.100md.com
它们包括三共正在研究中的预防,治疗流感的吸入性前体药物,Vical公司的抗炭疽DNA疫苗,Sequella公司的第二代抗结核抗生素,以及第一制药公司的治疗喹诺酮耐药的葡萄球菌感染的新的喹诺酮药物。
* 三共的R-118958,一种神经氨酸酶抑制剂(R-125489)的前体药物,能够快速代谢成活性形式,从而抑制肺内流感A和B的病毒复制。根据三共的Makoto Yamashita提供的鼠流感病毒感染模型的数据,在病毒感染前的7天或感染后的24小时,一次鼻内给予R-118958后表明,与GlaxoSmithKline的吸入性神经氨酸酶抑制剂Relenza(zanamivir,扎那米韦)相比,在预防和治疗上都有更好的效果。(三共在日本与GSK共同开发Relenza)。Yamashita称,在I期试验中,R-125489在吸入6天后仍然能从健康志愿者的尿中检测出,而根据以前的报道,Relenza在吸入后18小时即检测不出了。
* Vical公司的抗炭疽DNA疫苗可诱导强力的免疫反应,能长期保护兔子不受雾化的炭疽孢子的侵袭。在这个试验中,40只兔子接种了二价疫苗,疫苗含有在第0,28和56天表达炭疽芽孢杆菌保护性抗原和致死因子去毒形式的质粒。在两至三次免疫接种后,所有动物都在炭疽的侵袭下存活了下来。在末次接种后的7个月后,接受长期随访的10只兔子,在给予吸入炭疽杆菌致死剂量后全部存活,而没有接种的兔子两天内死了3只。
* 美国生物科技公司Sequella提供了第二代抗结核抗生素的试验数据。其领先化合物SQ109 1mg/kg,在小鼠模型与使用乙胺丁醇100 mg/kg治疗清除结核的程度和所需时间相当。据Sequella的Colleen Hanrahan说,药物动力学研究显示,SQ109以动物的肺为靶位,具有抗结核药物的良好特性。
* 用于耐药的葡萄球菌的新的喹诺酮药。体外试验中,第一制药的DX-619,一种新的去-F(6)喹诺酮,发现对35种耐药的金黄色葡萄球菌,包括对甲氧西林,万古霉素,喹诺酮耐药的菌株有活性。DX-619以MIC90值评价,比环丙沙星和左氧氟沙星强32倍以上,比加替沙星和莫西沙星强16倍以上,比西他沙星强8倍以上。, http://www.100md.com