银屑病治疗药AMEVIVE
[中图分类号]R977.6；R958.63
[文献标识码]B
[文章编号]1003—3734(2003)11—0954—02
[通用名称] alefacept
[理化性状] 本品为一种重组人融合蛋白，相对分子质量为91.4X103道尔顿。白色或灰白色、无菌、无防腐剂的注射用冻干粉针剂，加入0.5mL无菌注射用水后成为清澈透明溶液，pH值约为6.9。
[药理作用] 本品是一种新的免疫调节剂，能选择性地作用于CD45RO十细胞(记忆性T细胞)，这些T细胞是银屑病及其他自身免疫紊乱的介质。本品能减少这些致病细胞的数量而不影响正常的免疫功能。在Ⅲ期临床试验中，得到的癣面积和严重指数(PASl)评分改善同CD45RO+细胞减少的相关性进一步确定了本品作用于这些活性记忆效应细胞的重要性。
, 百拇医药
[药动学] 在患有中等程度银屑病的患者中，静脉注射本品7.5mg，平均表观分布容积为94mL·k8—1，清除率为0.25mL·h—1kg—1，消除半衰期约为270h；肌内注射生物利用度为63%。对儿童患者及肝、肾功能损伤者未进行药动学影响的研究。
[适应证] 成年人的中到重度的慢性银屑病。
[用法与用量] 只能在医生监督指导下使用。推荐剂量每周1次静脉注射7.5mg或肌内注射15mg，12周为一个疗程。若CD4+T细胞计数在正常范围内，则12周后进行第2疗程治疗。CD4+T细胞计数可在12周的治疗期间每周监测1次，用于指导调整剂量大小。
[药物不良反应] 常见有咽炎、头昏、咳嗽、恶心、瘙痒、肌痛、寒战、注射部位疼痛、注射部位炎症。
[禁忌证] 对本品及其组分过敏的患者。
, 百拇医药
[注意事项] 使用最大剂量(0.75mg·kg—1，iV)后出现寒战、头痛、关节痛、鼻窦炎等症状，超剂量使用后应密切注意对全身淋巴细胞计数和CD4+T细胞计数的影响。
[临床评价] 采用双盲、安慰剂对照研究，参加试验的慢性银屑病患者，年龄在16～84岁，癣面积占体表面积≥10%。
在一项开放性试验中，30例慢性银屑病患者被随机分成3组分别接受本品单独治疗、本品结合6周窄波B波段紫外线(NB UVB)治疗和本品结合12周NB UVB治疗。在给药结束后2周对患者进行PASI和PGA(Physician Global Assessment)评价。目的是评价本品与光疗联合治疗的安全性、患者耐受性和有效性，以及达到PASI计分50%所需的治疗剂量。
目前FDA推荐评价银屑病药物治疗有效的PASI降低分值为75，即要使患者的患病皮肤面积和严重程度下降75%。试验结束后，所有接受本品和NB UVB联合治疗的患者PASI均达到降低75%的要求。其中在接受治疗3周后，有71%的患者PASI下降50%，4周后有51%的患者PASI下降达到了75%。
, 百拇医药
在光疗剂量方面，接受NB UVB治疗6周和12周没有明显差别。2组患者病情都达到“清除”或“基本清除”。
慢性银屑病患者重复应用本品治疗耐受很好，而且第2个疗程至少同第1个疗程一样有效。
共有174例患者参加本品患者攻击与银屑病发病机理有关的记忆T细胞的Ⅱ期开放性试验。患者静脉给予本品7.5mg，每周1次，连续12周，然后随访12周，如果需要可以进行第2个疗程治疗。
多疗程治疗中无患者出现机会性感染、疾病反弹或复发。部分患者出现抗—alefacept抗体，但效价低，没有引起不良反应。第2疗程后，66%的患者PASI减少到第1个疗程后的50%；50%的患者接受了第3疗程的治疗，其中64%患者的PASI至少减少到第1个疗程后的50%。研究表明本品选择性地减少记忆T细胞，但对T细胞上不产生累积效应。
[规格包装] 肌内注射剂15mg，静脉注射剂7.5mg .附0.5ml溶剂，其中含12.5mg蔗糖， 5mg氨基乙酸，3.6mg二水合枸橼酸钠和 0.06mg一水合枸橼酸。
[贮存条件]室温干燥避光处。有效期2年
[生产厂家]Biogen公司
[厂址]美国马萨诸蹇塞州剑桥市
中国新药杂志 第12期, 百拇医药
[文献标识码]B
[文章编号]1003—3734(2003)11—0954—02
[通用名称] alefacept
[理化性状] 本品为一种重组人融合蛋白，相对分子质量为91.4X103道尔顿。白色或灰白色、无菌、无防腐剂的注射用冻干粉针剂，加入0.5mL无菌注射用水后成为清澈透明溶液，pH值约为6.9。
[药理作用] 本品是一种新的免疫调节剂，能选择性地作用于CD45RO十细胞(记忆性T细胞)，这些T细胞是银屑病及其他自身免疫紊乱的介质。本品能减少这些致病细胞的数量而不影响正常的免疫功能。在Ⅲ期临床试验中，得到的癣面积和严重指数(PASl)评分改善同CD45RO+细胞减少的相关性进一步确定了本品作用于这些活性记忆效应细胞的重要性。
, 百拇医药
[药动学] 在患有中等程度银屑病的患者中，静脉注射本品7.5mg，平均表观分布容积为94mL·k8—1，清除率为0.25mL·h—1kg—1，消除半衰期约为270h；肌内注射生物利用度为63%。对儿童患者及肝、肾功能损伤者未进行药动学影响的研究。
[适应证] 成年人的中到重度的慢性银屑病。
[用法与用量] 只能在医生监督指导下使用。推荐剂量每周1次静脉注射7.5mg或肌内注射15mg，12周为一个疗程。若CD4+T细胞计数在正常范围内，则12周后进行第2疗程治疗。CD4+T细胞计数可在12周的治疗期间每周监测1次，用于指导调整剂量大小。
[药物不良反应] 常见有咽炎、头昏、咳嗽、恶心、瘙痒、肌痛、寒战、注射部位疼痛、注射部位炎症。
[禁忌证] 对本品及其组分过敏的患者。
, 百拇医药
[注意事项] 使用最大剂量(0.75mg·kg—1，iV)后出现寒战、头痛、关节痛、鼻窦炎等症状，超剂量使用后应密切注意对全身淋巴细胞计数和CD4+T细胞计数的影响。
[临床评价] 采用双盲、安慰剂对照研究，参加试验的慢性银屑病患者，年龄在16～84岁，癣面积占体表面积≥10%。
在一项开放性试验中，30例慢性银屑病患者被随机分成3组分别接受本品单独治疗、本品结合6周窄波B波段紫外线(NB UVB)治疗和本品结合12周NB UVB治疗。在给药结束后2周对患者进行PASI和PGA(Physician Global Assessment)评价。目的是评价本品与光疗联合治疗的安全性、患者耐受性和有效性，以及达到PASI计分50%所需的治疗剂量。
目前FDA推荐评价银屑病药物治疗有效的PASI降低分值为75，即要使患者的患病皮肤面积和严重程度下降75%。试验结束后，所有接受本品和NB UVB联合治疗的患者PASI均达到降低75%的要求。其中在接受治疗3周后，有71%的患者PASI下降50%，4周后有51%的患者PASI下降达到了75%。
, 百拇医药
在光疗剂量方面，接受NB UVB治疗6周和12周没有明显差别。2组患者病情都达到“清除”或“基本清除”。
慢性银屑病患者重复应用本品治疗耐受很好，而且第2个疗程至少同第1个疗程一样有效。
共有174例患者参加本品患者攻击与银屑病发病机理有关的记忆T细胞的Ⅱ期开放性试验。患者静脉给予本品7.5mg，每周1次，连续12周，然后随访12周，如果需要可以进行第2个疗程治疗。
多疗程治疗中无患者出现机会性感染、疾病反弹或复发。部分患者出现抗—alefacept抗体，但效价低，没有引起不良反应。第2疗程后，66%的患者PASI减少到第1个疗程后的50%；50%的患者接受了第3疗程的治疗，其中64%患者的PASI至少减少到第1个疗程后的50%。研究表明本品选择性地减少记忆T细胞，但对T细胞上不产生累积效应。
[规格包装] 肌内注射剂15mg，静脉注射剂7.5mg .附0.5ml溶剂，其中含12.5mg蔗糖， 5mg氨基乙酸，3.6mg二水合枸橼酸钠和 0.06mg一水合枸橼酸。
[贮存条件]室温干燥避光处。有效期2年
[生产厂家]Biogen公司
[厂址]美国马萨诸蹇塞州剑桥市
中国新药杂志 第12期, 百拇医药