人类用药的历史记载，中国可上溯至炎黄二帝时期，在西方始于希腊的希波克拉底时期
中国古书中有“神农尝百草，始有医学”的记载，可见中国人用天然植物作为药物的历史在炎黄二帝时期即已开始。夏禹时代，即公元前2140年，中国人已知酿酒，以后即发展出药酒用于治病。一直延续至今的中药汤剂的发明，始于商汤王朝时代。到后汉张仲景及晋代葛洪时期，已有完整的药物及其剂型的记述。公元657年，中国唐朝帝国颁布的《新修本草》，是世界上第一部全国性的药典。世界最早，最完整的药学大全，是明代李时珍毕其一生精力所著的《本草纲目》。
古希腊时期有用药的记载，医学先驱克拉底已开始用矿物和植物治病。化学药物则始于瑞士炼丹家巴拉塞尔苏斯。其后，德国药师塞图内尔于1805年从鸦片中提纯了吗啡，并开始了生物碱类的半合成工作。德国化学家艾利希则在1885年首先提出并大力发展化学治疗学，是现代化学治疗学的奠基人。
现代药学的内容包括了药物(药材)的制造，鉴别与分析，配合，药理，保存，标准化工作，临床应用等方面的专门知识在内。其中就药物制造看，常以构效关系为理论指导；就药物作用看，已深入到亚细胞-分子水平进行研究。现代药物有化学来源与生物来源两大类。化学来源的药物涉及到药物设计，药物化学，生物合成药物化学等；天然来源的药物则涉及天然药物化学，植物化学分类学，生化药学等。
(图一)华夏文明始祖之一轩辕黄帝，中国医学和用药的历史至少可上溯至此(图二)古希腊医学先驱希波拉底(前460-前375)开创了西方医学的历史
(图三)16世纪法国药房里的画，左为耶稣，他正在给人类开着灵魂的补药处方
(图四)曼陀罗花。古代小说中神奇的蒙汗药就是这种植物的提取物制成的, 百拇医药