抗癌中草药研究进展
近年来，植物来源药物之所以受重视，不只因它对发现新药有很大潜力，还可为设计更理想的新药提供新的独特的化学结构，后者可被用为创制新药的先导化合物。经验表明，这种做法比传统的随机筛选，发现新药的机率高，更经济。因此，在分子生物学及生物工程迅猛发展的现在，不少制药工业又走向回归自然的大道。
一、 来源于中药的新抗癌药
(一) 靛玉红：中国医学科学院血液学研究所一组科学家根据中医“清肝火”的治则发现传统中医处方当归芦荟丸治疗慢粒细胞白血病有明显疗效。此方由11味中药组成，即当归、芦荟、龙胆草、栀子、黄连、黄柏、大黄、黄芩、木香、青黛及麝香。临床研究表明在当归芦荟丸中，青黛是主要有效药物。青黛的临床研究显示该药有肯定的治疗效果 。植物化学研究证明青黛中的微量成分靛玉红在动物试验及临床研究中皆显示明显疗效。靛玉红还可提高机体的细胞免疫及白血病细胞中的cAMP的含量。
鉴于靛玉红在青黛中含量甚微(0.11%)，我国的化学家有以靛蓝为原料，人工合成了靛玉红。动物及临床研究证明人工合成靛玉红和天然的靛玉红一样对慢性粒细胞白血病有效，并比青黛的副作用小。靛玉红的主要副作用为腹痛及腹泻，少数病人可见血小板减少。在化学结构与生物活性关系研究的基础上，最近完成了第二代新药异靛甲的研究。实验及临床研究表明，异靛甲比靛玉红疗效好而毒性低，其主要副作用为肌肉及关节痛和轻度胃肠道反应。当归芦荟丸及青黛研究的历程表明，由当归芦荟丸到青黛单方，由青黛单方到起有效成分靛玉红，进而全合成靛玉红并深入研究其药理特点，直到最近异靛甲的研究成功说明，运用现代科学技术从中草药中寻找新抗癌药是可行的。
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(二)马蔺子及马蔺子甲素：天津药物研究所从马蔺子中提取马蔺子甲素，后者化学上为醌类化合物。研究表明马蔺子甲素对小鼠移植行肿瘤子宫癌U14、淋巴肉瘤、肝癌及艾氏腹水癌有效，在毒理研究基础上该药已进入二期临床试验。
(三)冬凌草及冬凌草甲素：中国与日本学者从同科属植物中提取了多种二萜化合物，如冬凌草甲素、乙素等。实验治疗证明冬凌草甲素及乙素对动物移植性肿瘤L-1210、P-388及艾氏腹水癌有明显治疗作用。河南医学院附属医院对冬凌草提取物进行过不少临床研究，证明对食道癌有一定姑息性效果。
二、具有生物反应调节剂样作用的中药
由于癌的发生与机体免疫系统懂得状态有关，借助调节免疫功能可消灭病人体内残留恶性肿瘤细胞。人参、黄芪、茯苓、猪苓、冬虫夏草等从古时代即为滋补强壮药。近年来的研究证明这类药物有些为免疫调节剂，具有生物反应调节剂样的作用，对动物肿瘤有效，其临床评价正在进行中。
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(一) 人参：近年来对人参的药理及化学研究发表了不少文章。药理研究发现人参可增强宿主对外界有害反应(stress)的抵抗力，促进网状内皮系统的吞噬活力。有趣的是Odashima报告红参的有效成分之一，即皂甙Rh2在体外对黑色瘤B16细胞有分化诱导作用。我们的实验证实了上述作者的结果，证明Rh2走克/毫升的浓度下可完全抑制B16细胞的增殖。流式细胞光度术研究指出在Rh2的作用下大多数黑色素瘤细胞被阻断在G1期。说明Rh2可明显诱导B16黑色瘤细胞分化。
(二)猪苓及猪苓多糖：Maeda等报告茯苓多糖对小鼠肉瘤180有明显抑制作用。中国中医研究院中药研究所报告猪苓多糖可提高小鼠的细胞免疫及体液免疫。北京中医学院东直门医院报告猪苓多糖可降低化疗的副作用，增强肺癌病人巨噬细胞的吞噬活力。
三、 具有癌化学预防潜力的中草药
近年来，对食用及非食用植物的抗致突变，抗促癌及抗化学致癌作用引起很大兴趣。已报告高等植物含多种次级代谢物，后者常有抗致突变作用。日本学者报告绿茶及红茶粗提取物可降低致癌物MNNG的致突变作用及TPA引起的促癌作用。中医学认为“药食同源”，在中医经典著作中记述有多种食用植物无毒并可能具有对癌的预防作用。
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(一)姜黄：我们的实验证明姜黄素可抑制甲基甲烷黄酸酯及二甲基苯蒽诱导的沙氏门
菌His株回变，且与维胺酸(RH)有明显协同作用。它也降低环磷酰胺引起的微核形成及巴豆油引起的鼠耳水肿。最近美国国立肿瘤所已将其列为第三代癌化学预防药。
(二) 当归与五味子：广西医学院严瑞祺等报告当归与五味子可抑制黄曲霉毒素诱发的大鼠肝癌。在上述两药作用下v-谷氨酸转肽酶阳性的肝细胞灶明显减少。其在癌化学预防中的潜力有待深入研究。
四、 根据植物化学分类学原理寻找抗癌新药
寻找抗癌药物的另一途径为利用同科属植物的生物活性成分的化学相似性。这方面的研究有许多成功的实例。兹举粗榧及紫杉两植物的系统研究加以说明。
(一) 粗榧及其有效成分三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱：这项研究受到两方面启发，一为福建民间曾从日本粗榧中提取上述两种生物碱并报告对动物肿瘤有效。我所从海南粗榧树皮中提取了16种生物碱及2种内酯。生物碱包括粗榧碱、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱及脱氧三尖杉酯碱。为阐明三尖杉酯碱的作用原理，我们研究了该药对DNA、RNA及蛋白标记前体化合物参入的影响。实验证明，三尖杉酯碱抑制3H-亮氨酸参入L-1210细胞蛋白质最明显，最迅速，对3H-胸腺嘧啶核苷参入RNA无影响。在毒理学研究基础上，三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱被推荐临床试用。一期及二期临床试用证明两者皆对急性粒细胞性白血病有明显疗效，已被广泛地用于临床治疗急性粒细胞白血病。
(二) 紫杉急紫杉醇：Wa11等最早从一种叫做Taxus brevifolia的紫杉树皮提取处紫杉醇鉴于紫杉醇的化学结构及作用原理独特，资源缺乏是这一有希望的抗癌药进一步发展的主要障碍，我们与植物学家密切合作努力寻找紫杉醇含量高而资源丰富懂得同科属植物，并从中提取紫杉醇。发现中国红豆杉不仅紫杉醇的含量高且资源充足，研究表明紫杉醇的作用机理与其他抗癌药完全不同，它促进微管蛋白地聚合并抑制其解聚，使细胞周期移行阻断在G2+M期。美国的临床研究表明它对卵巢癌及乳腺癌有突出疗效，被誉为近15年来最好的抗肿瘤新药。
中医中药为我们提供了不少对抗癌药及生物反应调节剂的宝贵经验。相信植物中的某些成分将为抗致突变剂、抗促癌剂及癌的化学预防药的寻找打开一新的领域。, 百拇医药
一、 来源于中药的新抗癌药
(一) 靛玉红：中国医学科学院血液学研究所一组科学家根据中医“清肝火”的治则发现传统中医处方当归芦荟丸治疗慢粒细胞白血病有明显疗效。此方由11味中药组成，即当归、芦荟、龙胆草、栀子、黄连、黄柏、大黄、黄芩、木香、青黛及麝香。临床研究表明在当归芦荟丸中，青黛是主要有效药物。青黛的临床研究显示该药有肯定的治疗效果 。植物化学研究证明青黛中的微量成分靛玉红在动物试验及临床研究中皆显示明显疗效。靛玉红还可提高机体的细胞免疫及白血病细胞中的cAMP的含量。
鉴于靛玉红在青黛中含量甚微(0.11%)，我国的化学家有以靛蓝为原料，人工合成了靛玉红。动物及临床研究证明人工合成靛玉红和天然的靛玉红一样对慢性粒细胞白血病有效，并比青黛的副作用小。靛玉红的主要副作用为腹痛及腹泻，少数病人可见血小板减少。在化学结构与生物活性关系研究的基础上，最近完成了第二代新药异靛甲的研究。实验及临床研究表明，异靛甲比靛玉红疗效好而毒性低，其主要副作用为肌肉及关节痛和轻度胃肠道反应。当归芦荟丸及青黛研究的历程表明，由当归芦荟丸到青黛单方，由青黛单方到起有效成分靛玉红，进而全合成靛玉红并深入研究其药理特点，直到最近异靛甲的研究成功说明，运用现代科学技术从中草药中寻找新抗癌药是可行的。
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(二)马蔺子及马蔺子甲素：天津药物研究所从马蔺子中提取马蔺子甲素，后者化学上为醌类化合物。研究表明马蔺子甲素对小鼠移植行肿瘤子宫癌U14、淋巴肉瘤、肝癌及艾氏腹水癌有效，在毒理研究基础上该药已进入二期临床试验。
(三)冬凌草及冬凌草甲素：中国与日本学者从同科属植物中提取了多种二萜化合物，如冬凌草甲素、乙素等。实验治疗证明冬凌草甲素及乙素对动物移植性肿瘤L-1210、P-388及艾氏腹水癌有明显治疗作用。河南医学院附属医院对冬凌草提取物进行过不少临床研究，证明对食道癌有一定姑息性效果。
二、具有生物反应调节剂样作用的中药
由于癌的发生与机体免疫系统懂得状态有关，借助调节免疫功能可消灭病人体内残留恶性肿瘤细胞。人参、黄芪、茯苓、猪苓、冬虫夏草等从古时代即为滋补强壮药。近年来的研究证明这类药物有些为免疫调节剂，具有生物反应调节剂样的作用，对动物肿瘤有效，其临床评价正在进行中。
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(一) 人参：近年来对人参的药理及化学研究发表了不少文章。药理研究发现人参可增强宿主对外界有害反应(stress)的抵抗力，促进网状内皮系统的吞噬活力。有趣的是Odashima报告红参的有效成分之一，即皂甙Rh2在体外对黑色瘤B16细胞有分化诱导作用。我们的实验证实了上述作者的结果，证明Rh2走克/毫升的浓度下可完全抑制B16细胞的增殖。流式细胞光度术研究指出在Rh2的作用下大多数黑色素瘤细胞被阻断在G1期。说明Rh2可明显诱导B16黑色瘤细胞分化。
(二)猪苓及猪苓多糖：Maeda等报告茯苓多糖对小鼠肉瘤180有明显抑制作用。中国中医研究院中药研究所报告猪苓多糖可提高小鼠的细胞免疫及体液免疫。北京中医学院东直门医院报告猪苓多糖可降低化疗的副作用，增强肺癌病人巨噬细胞的吞噬活力。
三、 具有癌化学预防潜力的中草药
近年来，对食用及非食用植物的抗致突变，抗促癌及抗化学致癌作用引起很大兴趣。已报告高等植物含多种次级代谢物，后者常有抗致突变作用。日本学者报告绿茶及红茶粗提取物可降低致癌物MNNG的致突变作用及TPA引起的促癌作用。中医学认为“药食同源”，在中医经典著作中记述有多种食用植物无毒并可能具有对癌的预防作用。
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(一)姜黄：我们的实验证明姜黄素可抑制甲基甲烷黄酸酯及二甲基苯蒽诱导的沙氏门
菌His株回变，且与维胺酸(RH)有明显协同作用。它也降低环磷酰胺引起的微核形成及巴豆油引起的鼠耳水肿。最近美国国立肿瘤所已将其列为第三代癌化学预防药。
(二) 当归与五味子：广西医学院严瑞祺等报告当归与五味子可抑制黄曲霉毒素诱发的大鼠肝癌。在上述两药作用下v-谷氨酸转肽酶阳性的肝细胞灶明显减少。其在癌化学预防中的潜力有待深入研究。
四、 根据植物化学分类学原理寻找抗癌新药
寻找抗癌药物的另一途径为利用同科属植物的生物活性成分的化学相似性。这方面的研究有许多成功的实例。兹举粗榧及紫杉两植物的系统研究加以说明。
(一) 粗榧及其有效成分三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱：这项研究受到两方面启发，一为福建民间曾从日本粗榧中提取上述两种生物碱并报告对动物肿瘤有效。我所从海南粗榧树皮中提取了16种生物碱及2种内酯。生物碱包括粗榧碱、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱及脱氧三尖杉酯碱。为阐明三尖杉酯碱的作用原理，我们研究了该药对DNA、RNA及蛋白标记前体化合物参入的影响。实验证明，三尖杉酯碱抑制3H-亮氨酸参入L-1210细胞蛋白质最明显，最迅速，对3H-胸腺嘧啶核苷参入RNA无影响。在毒理学研究基础上，三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱被推荐临床试用。一期及二期临床试用证明两者皆对急性粒细胞性白血病有明显疗效，已被广泛地用于临床治疗急性粒细胞白血病。
(二) 紫杉急紫杉醇：Wa11等最早从一种叫做Taxus brevifolia的紫杉树皮提取处紫杉醇鉴于紫杉醇的化学结构及作用原理独特，资源缺乏是这一有希望的抗癌药进一步发展的主要障碍，我们与植物学家密切合作努力寻找紫杉醇含量高而资源丰富懂得同科属植物，并从中提取紫杉醇。发现中国红豆杉不仅紫杉醇的含量高且资源充足，研究表明紫杉醇的作用机理与其他抗癌药完全不同，它促进微管蛋白地聚合并抑制其解聚，使细胞周期移行阻断在G2+M期。美国的临床研究表明它对卵巢癌及乳腺癌有突出疗效，被誉为近15年来最好的抗肿瘤新药。
中医中药为我们提供了不少对抗癌药及生物反应调节剂的宝贵经验。相信植物中的某些成分将为抗致突变剂、抗促癌剂及癌的化学预防药的寻找打开一新的领域。, 百拇医药