警惕硝酸酯类药物耐药
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2004年2月20日
目前治疗心绞痛的药物仍然以硝酸酯类药物为主。硝酸甘油是临床使用最早的抗心绞痛药物。消心痛也是硝酸酯类药，使用范围比硝酸甘油还要广。硝酸酯类药物由于能有效地扩张动、静脉血管，改善心肌的供血供氧情况，并能降低心肌的负荷和耗氧量，因而广泛地应用于心绞痛和心力衰竭的治疗。
但硝酸甘油、消心痛连续大剂量使用15～20天以后，病人体内就会对药物产生耐药性。药理学专家指出，耐药性产生的机理可能与巯基消耗有关。这种情况一般在用药2～3周后即可出现，但停药1～2周后耐药性会很快消失。因此，为避免耐药性可采取以下服药方法。
小剂量递增服药 为预防心绞痛发作，需长期服用硝酸酯类药物时，应从小剂量开始。如服消心痛每日3次，每次2.5毫克(半片)，可延后产生耐药性的时间，连续服药一个月或更长时间后，可增加剂量到5毫克(一片)，仍每日3次，这样再服30天；然后再将每次剂量增加2.5毫克，再服用30天；如此递增直至每次剂量到10毫克，服用一个月后，开始停药15天，若仍需使用，再从小剂量开始，如此往复。因为剂量越大越容易引起耐药性，恢复疗效所需的时间也越长，故提倡从小剂量开始用药。
仅发作时用药 当心绞痛发作时服用1～2片，不发作时就不服，因为有的病人隔几天或几个星期才发作一次，没有必要连续服药，这样便于自然形成间断服药，则不会产生耐药性。
延长服药间隔时间 长期服用硝酸酯类抗心绞痛药物，可改往常的每日3次为每日2次，分别于早晚7～8时口服5～10毫克。这样将服药时间拉长，就不会产生耐药性。临床发现，每4～6小时口服硝酸甘油或消心痛一次，可迅速形成耐药性，改为8～12小时一次，则未见耐药性形成。
联合用药 硝酸酯类与β受体阻滞剂(心得安)合用，不仅不会产生耐药性，而且可通过不同的机理降低心肌耗氧量，获得协同效应，是治疗顽固性心绞痛的最有效方法。, 百拇医药(于斌)
但硝酸甘油、消心痛连续大剂量使用15～20天以后，病人体内就会对药物产生耐药性。药理学专家指出，耐药性产生的机理可能与巯基消耗有关。这种情况一般在用药2～3周后即可出现，但停药1～2周后耐药性会很快消失。因此，为避免耐药性可采取以下服药方法。
小剂量递增服药 为预防心绞痛发作，需长期服用硝酸酯类药物时，应从小剂量开始。如服消心痛每日3次，每次2.5毫克(半片)，可延后产生耐药性的时间，连续服药一个月或更长时间后，可增加剂量到5毫克(一片)，仍每日3次，这样再服30天；然后再将每次剂量增加2.5毫克，再服用30天；如此递增直至每次剂量到10毫克，服用一个月后，开始停药15天，若仍需使用，再从小剂量开始，如此往复。因为剂量越大越容易引起耐药性，恢复疗效所需的时间也越长，故提倡从小剂量开始用药。
仅发作时用药 当心绞痛发作时服用1～2片，不发作时就不服，因为有的病人隔几天或几个星期才发作一次，没有必要连续服药，这样便于自然形成间断服药，则不会产生耐药性。
延长服药间隔时间 长期服用硝酸酯类抗心绞痛药物，可改往常的每日3次为每日2次，分别于早晚7～8时口服5～10毫克。这样将服药时间拉长，就不会产生耐药性。临床发现，每4～6小时口服硝酸甘油或消心痛一次，可迅速形成耐药性，改为8～12小时一次，则未见耐药性形成。
联合用药 硝酸酯类与β受体阻滞剂(心得安)合用，不仅不会产生耐药性，而且可通过不同的机理降低心肌耗氧量，获得协同效应，是治疗顽固性心绞痛的最有效方法。, 百拇医药(于斌)