治疗急性心衰的新药——替唑生坦
本报讯 美国佛罗里达大学Tovar等对一种新型静脉用内皮素(ET)受体拮抗剂——替唑生坦(tezosentan)进行了详细介绍，评价了替唑生坦的药理学、药物动力学、治疗效果和不良反应。(Ann Pharmacother 2003，37∶1877)
资料表明，替唑生坦是一种拮抗ETA/ETB受体的双重拮抗剂。对于急性失代偿心衰患者，替唑生坦能增加心脏指数，降低肺毛细血管楔压。输液给药后，替唑生坦血浆浓度在最初6小时内达到稳态。替唑生坦原型药物几乎完全通过胆道排泄(>95%)，剩余的从尿中排泄(<5%)。该药呈双相消除，快速消除相半衰期为6分钟，紧随之后的慢速消除相半衰期为3小时。与安慰剂相比，替唑生坦引起的头痛、恶心和低血压发生率较高。
研究者指出，已完成的II期和III期临床试验证实了替唑生坦的疗效和耐受性。剂量优化试验结果尚未公布，目前正在进行中的另一项III期临床试验将对替唑生坦引起的死亡率、并发症发生率、疗效和耐受性等进行更进一步评价。, 百拇医药(常涛)
资料表明，替唑生坦是一种拮抗ETA/ETB受体的双重拮抗剂。对于急性失代偿心衰患者，替唑生坦能增加心脏指数，降低肺毛细血管楔压。输液给药后，替唑生坦血浆浓度在最初6小时内达到稳态。替唑生坦原型药物几乎完全通过胆道排泄(>95%)，剩余的从尿中排泄(<5%)。该药呈双相消除，快速消除相半衰期为6分钟，紧随之后的慢速消除相半衰期为3小时。与安慰剂相比，替唑生坦引起的头痛、恶心和低血压发生率较高。
研究者指出，已完成的II期和III期临床试验证实了替唑生坦的疗效和耐受性。剂量优化试验结果尚未公布，目前正在进行中的另一项III期临床试验将对替唑生坦引起的死亡率、并发症发生率、疗效和耐受性等进行更进一步评价。, 百拇医药(常涛)