“祛邪扶正方剂的研究”通过鉴定 清开灵有效成分获解析
作者：记者 马骏 来源：《中国中医药报》2004-4-15消息
4月7日，国家重点基础研究发展规划(973)——方剂关键科学问题基础研究项目的子课题“祛邪扶正方剂的研究”，在北京通过鉴定。这项由北京中医药大学李澎涛教授和清华大学罗国安教授联合承担的课题，系统地建立了指纹图谱与多环节病理过程的药理分析相结合的方法，可成为现代复方中药创制和传统有效中药二次开发的方法模式和技术支持，并为中风病及严重炎症损伤类疾病的新药创制提供了理论基础。
解析中药配伍后所含药效物质的“身份”，并由此决定取舍和进行有效的含量控制，是提高中成药质量，进行现代化中药研制的关键方法之一。该研究以中药的有效组分为先导，遵循中医药基本理论框架，打破原有中药复方化学物质基础研究惯式，通过指纹图谱和药效活性研究相结合，组分全程解析与针对多环节病理过程的药理作用对比分析，在相关研究领域尚属首次。
该研究率先建立了多层次指纹图谱跟踪药效物质变化与分层递进有效物质药理学分析相结合的方法，以清开灵注射液治疗脑中风的效应作为研究切入点，遵循“病症结合，方证对应，多组分配伍对多个病理环节相关靶点功能发挥整合调节”理论假说，对其主要药效物质化学构成和作用机制进行了系统分析，鉴定出清开灵注射液中8类45种主要有机成分和12种无机元素，确定了对中风病缺血损伤核心病理过程产生主要有益影响的有效组分，找到了导致清开灵注射液不良反应的物质。研究显示，除去产生不良反应的物质对清开灵注射液指纹图谱表征的有效组分以及药理效应不产生显著影响；进一步优化配比不仅保持了其有效组分指纹图谱表征，药理效应也获得显著增强。同时，研究还揭示了其多个有效组分“祛邪扶正”，发挥多环节阻抑缺血级联反应的配伍作用原理。
本研究首次实现了中药复方从药材配伍到有效组分配伍的实践途径，发展了相应的分析联用技术和检测方法；建立了以全局优化为指导的多层次中药复方指纹图谱获取和评价方法。特别是多波长多指标成分和可量化的多层次有效组分配伍指纹图谱分析模式的建立，以及药材、药对与成方配伍过程指纹图谱特征信息变化的分析方法，实现了中药注射液指纹图谱研究方法学的突破，为指纹图谱在产业中的实际应用提供了实践基础，也为国家食品药品监督管理局提出的2004年底前建立中药注射剂指纹图谱的工作目标提供了技术方法。
同时，该研究发现，方剂配伍的整合调节作用包括多靶点效应、组分相互作用及作用环节的时序效应三个方面的关联机制，由此揭示的方剂配伍作用特征，使得中药复方理论研究获得了突破性进展，为创新药物的研究提供了新途径。而其将中医病机、治则、方剂与现代生物医学理论进行实质性的交融，以化学与药理相结合，进行中药复方有效组分优化配伍，形成现代复方中药，可作为中药新药创制及有效中成药二次开发的新模式。
据悉，该项研究成果已经在中成药的指纹图谱制定和中成药的二次开发中发挥了核心作用，以此方法与技术指导的三个现代复方中药研究工作目前已近尾声。, http://www.100md.com
4月7日，国家重点基础研究发展规划(973)——方剂关键科学问题基础研究项目的子课题“祛邪扶正方剂的研究”，在北京通过鉴定。这项由北京中医药大学李澎涛教授和清华大学罗国安教授联合承担的课题，系统地建立了指纹图谱与多环节病理过程的药理分析相结合的方法，可成为现代复方中药创制和传统有效中药二次开发的方法模式和技术支持，并为中风病及严重炎症损伤类疾病的新药创制提供了理论基础。
解析中药配伍后所含药效物质的“身份”，并由此决定取舍和进行有效的含量控制，是提高中成药质量，进行现代化中药研制的关键方法之一。该研究以中药的有效组分为先导，遵循中医药基本理论框架，打破原有中药复方化学物质基础研究惯式，通过指纹图谱和药效活性研究相结合，组分全程解析与针对多环节病理过程的药理作用对比分析，在相关研究领域尚属首次。
该研究率先建立了多层次指纹图谱跟踪药效物质变化与分层递进有效物质药理学分析相结合的方法，以清开灵注射液治疗脑中风的效应作为研究切入点，遵循“病症结合，方证对应，多组分配伍对多个病理环节相关靶点功能发挥整合调节”理论假说，对其主要药效物质化学构成和作用机制进行了系统分析，鉴定出清开灵注射液中8类45种主要有机成分和12种无机元素，确定了对中风病缺血损伤核心病理过程产生主要有益影响的有效组分，找到了导致清开灵注射液不良反应的物质。研究显示，除去产生不良反应的物质对清开灵注射液指纹图谱表征的有效组分以及药理效应不产生显著影响；进一步优化配比不仅保持了其有效组分指纹图谱表征，药理效应也获得显著增强。同时，研究还揭示了其多个有效组分“祛邪扶正”，发挥多环节阻抑缺血级联反应的配伍作用原理。
本研究首次实现了中药复方从药材配伍到有效组分配伍的实践途径，发展了相应的分析联用技术和检测方法；建立了以全局优化为指导的多层次中药复方指纹图谱获取和评价方法。特别是多波长多指标成分和可量化的多层次有效组分配伍指纹图谱分析模式的建立，以及药材、药对与成方配伍过程指纹图谱特征信息变化的分析方法，实现了中药注射液指纹图谱研究方法学的突破，为指纹图谱在产业中的实际应用提供了实践基础，也为国家食品药品监督管理局提出的2004年底前建立中药注射剂指纹图谱的工作目标提供了技术方法。
同时，该研究发现，方剂配伍的整合调节作用包括多靶点效应、组分相互作用及作用环节的时序效应三个方面的关联机制，由此揭示的方剂配伍作用特征，使得中药复方理论研究获得了突破性进展，为创新药物的研究提供了新途径。而其将中医病机、治则、方剂与现代生物医学理论进行实质性的交融，以化学与药理相结合，进行中药复方有效组分优化配伍，形成现代复方中药，可作为中药新药创制及有效中成药二次开发的新模式。
据悉，该项研究成果已经在中成药的指纹图谱制定和中成药的二次开发中发挥了核心作用，以此方法与技术指导的三个现代复方中药研究工作目前已近尾声。, http://www.100md.com