药物化学
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药学之窗
光学异构体：
右旋体： 天然VE、、 氨苄西林、阿莫西林 乙胺丁醇
左旋>右旋：去氧肾上腺素、异丙肾上腺素
右旋>左旋：扑尔敏、丙氧芬(右：镇痛；左：镇咳)
消旋体：氧氟沙星、普萘洛尔、多巴酚丁胺
外消旋体：合成VE、阿托品、盐酸氯胺酮、氯苯那敏、布洛芬、氮甲
天然维生素E右旋，合成消旋体 维生素A：最稳定的全反式结构 氨基糖苷类：具旋光性
VC：两个手性C原子，四个光学异构体，L(+)-苏阿糖型-
氯霉素：两个手性C，四个光学异构体。1R，2R[D-(-)苏阿糖型] 有活性
盐酸乙胺丁醇：2R，2R′… 两个手性C
布洛芬： 2个手性C，用消旋体
氯苯那敏：右旋(S )强于左旋 通常用消旋体
萘普生： S构型
阿托品：有不对称碳原子，左旋莨菪碱的外消旋体
麻黄碱：1R，2S 伪麻黄碱：1S，2S 青霉素：2S，5R，6R
头孢菌素：6R，7R
前药：维生素D3、环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、舒林酸、贝诺酯
洛伐他汀、辛伐他汀、奥美拉唑、芬布芬、依那普利
酶：D-丙胺酸多肽转移酶抑制剂：ß--内酰胺类抗生素：
环磷酰胺：被P450氧化酶氧化
二氢叶酸合成酶抑制剂：磺胺类
西咪替丁：抑制P450氧化酶
二氢叶酸还原酶抑制剂：甲胺蝶呤、六甲蜜胺、乙胺嘧啶、甲氧苄啶(可逆性抑制)：
羟基脲：核苷酸还原酶抑制剂
别嘌醇：黄嘌呤氧化酶抑制剂
苯妥英钠：肝微粒体酶代谢
乙酰唑胺：碳酸酐酶抑制剂
解热镇痛和非甾体消炎药：抑制环氧酶或5-脂氧酶 花生四烯酸环氧酶(不可逆)抑制剂
HMG-COA(羟甲酰辅酶还原酶)：机体胆固醇合成的限速酶
ACE(血管紧张素转化酶)：不是血管紧张素的限速酶
水解条件：
盐酸苯海拉明：酸中水解为二苯甲醇，碱性下稳定。
盐酸普萘洛尔：稀酸中分解，碱性下稳定
硝酸甘油：弱酸、中性稳定，碱性水解
氮甲：碱性中水解
硫酸阿托品： 碱性中易水解(酯键)，微酸中性较稳定
氯琥珀胆碱：3—3.5稳定，碱性水解
VB6：酸性中稳定，中性碱性被空气氧化
极溶于水：异烟肼、氯琥珀胆碱、尼可刹米、环磷酰胺(小)、安乃近、卡托普利、利巴韦林、甲砜霉素、黄连素
不溶于水：盐酸苯海索、对乙酰氨基酚(热水)、盐酸利多卡因
具有升华性： 氯苯那敏、维生素B6 、咖啡因(风化)
黄色结晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平
微黄色晶状结晶性粉末：盐酸左旋咪唑、甲硝唑
油状液体：尼可刹米 、氯贝丁酯 、硝酸甘油(淡黄色带甜昧)
针状结晶 ：吗啡、 咖啡因
生物碱沉淀试剂反应：盐酸苯海拉明、苯海索、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、左旋咪唑
含—CN：西咪替丁，维拉帕米 安乃近：瞬间消失的蓝色 氯丙嗪：加硝酸，瞬间消失的浑浊, http://www.100md.com
右旋体： 天然VE、、 氨苄西林、阿莫西林 乙胺丁醇
左旋>右旋：去氧肾上腺素、异丙肾上腺素
右旋>左旋：扑尔敏、丙氧芬(右：镇痛；左：镇咳)
消旋体：氧氟沙星、普萘洛尔、多巴酚丁胺
外消旋体：合成VE、阿托品、盐酸氯胺酮、氯苯那敏、布洛芬、氮甲
天然维生素E右旋，合成消旋体 维生素A：最稳定的全反式结构 氨基糖苷类：具旋光性
VC：两个手性C原子，四个光学异构体，L(+)-苏阿糖型-
氯霉素：两个手性C，四个光学异构体。1R，2R[D-(-)苏阿糖型] 有活性
盐酸乙胺丁醇：2R，2R′… 两个手性C
布洛芬： 2个手性C，用消旋体
氯苯那敏：右旋(S )强于左旋 通常用消旋体
萘普生： S构型
阿托品：有不对称碳原子，左旋莨菪碱的外消旋体
麻黄碱：1R，2S 伪麻黄碱：1S，2S 青霉素：2S，5R，6R
头孢菌素：6R，7R
前药：维生素D3、环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、舒林酸、贝诺酯
洛伐他汀、辛伐他汀、奥美拉唑、芬布芬、依那普利
酶：D-丙胺酸多肽转移酶抑制剂：ß--内酰胺类抗生素：
环磷酰胺：被P450氧化酶氧化
二氢叶酸合成酶抑制剂：磺胺类
西咪替丁：抑制P450氧化酶
二氢叶酸还原酶抑制剂：甲胺蝶呤、六甲蜜胺、乙胺嘧啶、甲氧苄啶(可逆性抑制)：
羟基脲：核苷酸还原酶抑制剂
别嘌醇：黄嘌呤氧化酶抑制剂
苯妥英钠：肝微粒体酶代谢
乙酰唑胺：碳酸酐酶抑制剂
解热镇痛和非甾体消炎药：抑制环氧酶或5-脂氧酶 花生四烯酸环氧酶(不可逆)抑制剂
HMG-COA(羟甲酰辅酶还原酶)：机体胆固醇合成的限速酶
ACE(血管紧张素转化酶)：不是血管紧张素的限速酶
水解条件：
盐酸苯海拉明：酸中水解为二苯甲醇，碱性下稳定。
盐酸普萘洛尔：稀酸中分解，碱性下稳定
硝酸甘油：弱酸、中性稳定，碱性水解
氮甲：碱性中水解
硫酸阿托品： 碱性中易水解(酯键)，微酸中性较稳定
氯琥珀胆碱：3—3.5稳定，碱性水解
VB6：酸性中稳定，中性碱性被空气氧化
极溶于水：异烟肼、氯琥珀胆碱、尼可刹米、环磷酰胺(小)、安乃近、卡托普利、利巴韦林、甲砜霉素、黄连素
不溶于水：盐酸苯海索、对乙酰氨基酚(热水)、盐酸利多卡因
具有升华性： 氯苯那敏、维生素B6 、咖啡因(风化)
黄色结晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平
微黄色晶状结晶性粉末：盐酸左旋咪唑、甲硝唑
油状液体：尼可刹米 、氯贝丁酯 、硝酸甘油(淡黄色带甜昧)
针状结晶 ：吗啡、 咖啡因
生物碱沉淀试剂反应：盐酸苯海拉明、苯海索、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、左旋咪唑
含—CN：西咪替丁，维拉帕米 安乃近：瞬间消失的蓝色 氯丙嗪：加硝酸，瞬间消失的浑浊, http://www.100md.com