执业药师考试辅导 中药药剂学--栓 剂
第一节 概述
★一、栓剂的含义与特点
栓剂系指药物(药材提取物或药粉)与适宜基质混合制成，供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型，常用的有肛门栓和阴道栓。
特点：①药物不受胃肠道pH或酶的破坏；②避免药物对胃粘膜的刺激性；③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；④适宜于不能或者不愿口服给药的患者；⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
★二、栓剂药物吸收的途径与影响因素
1、栓剂药物吸收的途径
肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要经过以下途径：
①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。
, 百拇医药
②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。
③药物通过直肠淋巴系统吸收。
阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快
2、影响栓剂中药物吸收的因素 主要有以下几方面：
①生理因素。栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统；当栓剂塞入距肛门口6cm处时，药物的吸收，大部分要进入门脉系统，药物易受肝脏首过作用的影响。
②药物因素
③基质的因素
★第二节 栓剂的基质
, 百拇医药
一、基质的要求
理想的基质应达到以下要求：
1、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解。
2、与主药无配伍禁忌，不影响主药的含量测定。
3、无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性。
4、在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定等。
5、水值较高，能混入较多的水。
二、基质的种类
1、脂肪性基质
①可可豆脂。可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ3种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃，当加热至36℃后迅速冷至凝点(15℃)以下，则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点仅为24℃，以致难于成型和包装。
, 百拇医药
②半合成甘油脂肪酸酯类。为目前较理想的一类油脂性栓剂基质。
2、水溶性及亲水性性基质
①甘油明胶。本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如鞣酸等。
②聚乙二醇。本品遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸湿受潮。
第三节 栓剂的制备
一、栓剂药物的加入方法
1、不溶性药物，除特殊要求外，一般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。
2、油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。若药物用量大而降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。
, 百拇医药
3、水溶性药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。
二、润滑剂
栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液(肥皂醑)。水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
★三、置换值(置换价)
药物的重量与同体积基质的重量之比值称为置换值，又称置换价。X=G-W/f
G为空白栓重，W为每个栓中主药重，f为置换价。
四、栓剂的制备
, http://www.100md.com 一般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同而选择。
1、搓捏法。此法适用于脂肪性基质小量临时制备。
2、冷压法。适用于大量生产脂肪性基质栓剂。
★3、热熔法。脂肪性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。
第四节
栓剂的质量要求与检查
★一、栓剂的质量要求
药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性；应有适宜的硬度，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
油脂性基质栓应在30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓应在60min内全部溶解。, http://www.100md.com(倪 健)
★一、栓剂的含义与特点
栓剂系指药物(药材提取物或药粉)与适宜基质混合制成，供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型，常用的有肛门栓和阴道栓。
特点：①药物不受胃肠道pH或酶的破坏；②避免药物对胃粘膜的刺激性；③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；④适宜于不能或者不愿口服给药的患者；⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
★二、栓剂药物吸收的途径与影响因素
1、栓剂药物吸收的途径
肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要经过以下途径：
①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。
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②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。
③药物通过直肠淋巴系统吸收。
阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快
2、影响栓剂中药物吸收的因素 主要有以下几方面：
①生理因素。栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统；当栓剂塞入距肛门口6cm处时，药物的吸收，大部分要进入门脉系统，药物易受肝脏首过作用的影响。
②药物因素
③基质的因素
★第二节 栓剂的基质
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一、基质的要求
理想的基质应达到以下要求：
1、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解。
2、与主药无配伍禁忌，不影响主药的含量测定。
3、无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性。
4、在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定等。
5、水值较高，能混入较多的水。
二、基质的种类
1、脂肪性基质
①可可豆脂。可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ3种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃，当加热至36℃后迅速冷至凝点(15℃)以下，则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点仅为24℃，以致难于成型和包装。
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②半合成甘油脂肪酸酯类。为目前较理想的一类油脂性栓剂基质。
2、水溶性及亲水性性基质
①甘油明胶。本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如鞣酸等。
②聚乙二醇。本品遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸湿受潮。
第三节 栓剂的制备
一、栓剂药物的加入方法
1、不溶性药物，除特殊要求外，一般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。
2、油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。若药物用量大而降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。
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3、水溶性药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。
二、润滑剂
栓剂模孔需用润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液(肥皂醑)。水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
★三、置换值(置换价)
药物的重量与同体积基质的重量之比值称为置换值，又称置换价。X=G-W/f
G为空白栓重，W为每个栓中主药重，f为置换价。
四、栓剂的制备
, http://www.100md.com 一般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同而选择。
1、搓捏法。此法适用于脂肪性基质小量临时制备。
2、冷压法。适用于大量生产脂肪性基质栓剂。
★3、热熔法。脂肪性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。
第四节
栓剂的质量要求与检查
★一、栓剂的质量要求
药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性；应有适宜的硬度，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
油脂性基质栓应在30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓应在60min内全部溶解。, http://www.100md.com(倪 健)