皮肤病用药LFA-878
http://www.100md.com
Novartis公司提出一种新的他汀类衍生的LFA-1(白细胞功能相关抗原-1，CD11a/CD18)抑制剂，它具有治疗过敏性接触性皮炎及银屑病的潜力。LFA-878(Ⅰ)是洛伐他汀的衍生物，对LFA-1有强力的抑制活性，但对HMG-CoA还原酶没有活性。它抑制LFA-1/ICAM-1(细胞间粘附分子-1)相互作用的IC50，在元细胞系统内为50nM，在以细胞为基础的粘附测定法为300nM。(Ⅰ)显示与其他整合素相关的高度选择性。在一个临床相关的接触性超敏反应的模型中，(Ⅰ)最小的有效口服剂量，小鼠为0.1mg/kg，大鼠为0.8mg/kg即显示强力的活性。3r, http://www.100md.com
医药快讯信息网
医药快讯信息网