http://www.100md.com

     口服输送肽与蛋白受许多因素影响，如在消化道中的渗透性、稳定性与运送时间，但一般认为分子的大小是最终的的障碍。然而，有些多肽药物，如环孢素A及去氨加压素，也有口服剂型，提示多肽的大小也不是绝对的制约因素。因此，肽与蛋白的口服输送仍然是个诱人的选择。

    目前一般认为有四种方法(配方、包裹、巨分子轭合及化学修饰)可以提高肽与蛋白在胃肠道的吸收。现逐一讨论如下：配方：肽类药物配方中的渗透增强剂及蛋白酶抑制剂已研究多年。这一方法重点是改变肽的渗透性或可消化性而增加在胃肠道内的吸收。这些药物能改变黏膜表面的完整性，也能引起全身或局部的不可接受的副作用。

    最近开发的配方中的新组成不是作用于肠的上皮细胞 ......