美研究显示酪氨酸激酶抑制剂对胃肠间质瘤有效
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美国研究者近日发表的一项评论认为，甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate)能够有效治疗胃肠间质瘤(GISTs)转移，可以作为针对酪氨酸激酶的分子靶向药物的代表用于治疗GIST，也可用于其它常见癌症的治疗。
胃肠间质瘤( GIST )是一组独立起源于胃肠道间质干细胞的肿瘤，实质上由未分化或多能的梭形或上皮样细胞组成，免疫组化过表达c-KIT(CD117)和CD34，属于消化道间叶性肿瘤。
胃切除术或肠切除术是初期GIST治疗的标准疗法，但此法不宜用于疾病发生转移的患者。此外，标准化疗药物对于发生转移的GIST患者的应答率仅为5%，因此需要新的治疗选择用于治疗发生转移的GIST。
美国纪念Sloan-Kettering癌症中心的Robert G. Maki博士对酪氨酸酶抑制剂甲磺酸伊马替尼用于治疗GISTs的效果进行了评价。
甲磺酸伊马替尼，商品名为格列卫(Glivec)，由诺华制药公司生产，是针对酪氨酸激酶研制的分子靶向药物——口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂。该药是唯一一个被证明对发生转移的GIST患者有效的药物。而且，研究证明，伊马替尼比化学疗法更为有效，该药对GIST转移患者的症状缓解率达60%。
最近发表的2项Ⅲ期临床研究结果也提供了有关伊马替尼用于治疗GIST的资料。在研究中，GIST转移患者随机接受400 mg/日的伊马替尼或800 mg/日的伊马替尼治疗。
这2项研究中，一项纳入了746例美国患者。研究结果显示，2个剂量组的患者的1年生存率均达到约85%，且无恶化生存者约达到70%。另一项研究纳入了946例欧洲和澳大利亚的患者。研究结果显示，在较高剂量组，患者具有相当高的无恶化生存率。但研究者并未提供高、低剂量组患者生存率比较的数据。
在研究中最常见的毒副作用为：较弱的外周及眼周水肿、恶心、出疹、肌肉痉挛、腹泻、疲劳、乏力及中性粒细胞减少症。大多数毒副作用是较弱至中度的，其中达到3～4级毒性的患者数不到1/3，且绝大多数是容易控制的。
此外，研究还记录了伊马替尼与华法林(warfarin)、含葡萄柚或葡萄柚汁的食物、抗癫痫药间的相互作用。
其它作用于KIT通路的酪氨酸激酶抑制剂也在被进一步研究用于治疗初期及发生转移的GIST，以及其它常见癌症的治疗。
中国医药数字图书馆, 百拇医药
胃肠间质瘤( GIST )是一组独立起源于胃肠道间质干细胞的肿瘤，实质上由未分化或多能的梭形或上皮样细胞组成，免疫组化过表达c-KIT(CD117)和CD34，属于消化道间叶性肿瘤。
胃切除术或肠切除术是初期GIST治疗的标准疗法，但此法不宜用于疾病发生转移的患者。此外，标准化疗药物对于发生转移的GIST患者的应答率仅为5%，因此需要新的治疗选择用于治疗发生转移的GIST。
美国纪念Sloan-Kettering癌症中心的Robert G. Maki博士对酪氨酸酶抑制剂甲磺酸伊马替尼用于治疗GISTs的效果进行了评价。
甲磺酸伊马替尼，商品名为格列卫(Glivec)，由诺华制药公司生产，是针对酪氨酸激酶研制的分子靶向药物——口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂。该药是唯一一个被证明对发生转移的GIST患者有效的药物。而且，研究证明，伊马替尼比化学疗法更为有效，该药对GIST转移患者的症状缓解率达60%。
最近发表的2项Ⅲ期临床研究结果也提供了有关伊马替尼用于治疗GIST的资料。在研究中，GIST转移患者随机接受400 mg/日的伊马替尼或800 mg/日的伊马替尼治疗。
这2项研究中，一项纳入了746例美国患者。研究结果显示，2个剂量组的患者的1年生存率均达到约85%，且无恶化生存者约达到70%。另一项研究纳入了946例欧洲和澳大利亚的患者。研究结果显示，在较高剂量组，患者具有相当高的无恶化生存率。但研究者并未提供高、低剂量组患者生存率比较的数据。
在研究中最常见的毒副作用为：较弱的外周及眼周水肿、恶心、出疹、肌肉痉挛、腹泻、疲劳、乏力及中性粒细胞减少症。大多数毒副作用是较弱至中度的，其中达到3～4级毒性的患者数不到1/3，且绝大多数是容易控制的。
此外，研究还记录了伊马替尼与华法林(warfarin)、含葡萄柚或葡萄柚汁的食物、抗癫痫药间的相互作用。
其它作用于KIT通路的酪氨酸激酶抑制剂也在被进一步研究用于治疗初期及发生转移的GIST，以及其它常见癌症的治疗。
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